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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

PDGFR

血小板衍生生长因子受体（Platelet-derived growth factor receptor）

血小板衍生生长因子受体(PDGFR，platelet-derived growth factor receptor) 是一种，单链跨膜糖蛋白，位于细胞膜表面，属于Ⅲ型酪氨酸蛋白激酶家族成员，具有蛋白酪氨酸激酶的功能。PDGFRs主要位于血管内皮细胞、成纤维细胞和Kupffer 细胞。

PDGFR 包括 PDGFR-α和PDGFR-β两种，PDGFR-α 和 PDGFR-β 两种受体结构相似，由具有 5 个免疫球蛋白样结构域的胞外结构域和激酶结构域的胞内部分，胞内部分含有约100个与激酶没有同源性的氨基酸残基特有插入片段。配体结合主要发生在免疫球蛋白样结构域 2 和 3 上，并引起受体的二聚化，而二聚化又通过免疫球蛋白样结构域 4 相关的受体-受体直接相互作用进一步稳定。二聚化是激活中的一个关键点，因为它使细胞内部分并置，促进受体之间反式自磷酸化。随后，磷酸化的PDGFR 可通过招募 SH2 结构域的分子，如Src激酶、Grb2、SHP2、PLCγ、Nck 和 STAT，启动各种下游信号事件。

图1：PDGF/PDGFR信号传导及生理功能

PDGFR 在调控细胞增殖、分化、生长、发育等方面起重要作用。PDGFR与其配体结合可直接提高细胞间粘附分子的降解，促进肿瘤的侵袭与转移，尤其是能够促进肿瘤血管生成。PDGFR通路与另一种肿瘤血管生成有关的信号通路—VEGFR通路关系密切。因此很多涉及PDGFR的药物均为双靶点或多靶点，例如：Sunitinib（Pfizer, VEGFR/PDGFR/KIT/FLT3/FGFR1）、Axitinib（Pfizer，VEGFR/PDGFR/KIT）、Cediranib（AstraZeneca, VEGFR/PDGFR）。

PDGFR 相关靶点

全部(108) PDGFR抑制剂(104) PDGFR拮抗剂(1) PDGFR其他(3)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0354	Axitinib	阿西替尼	Axitinib (AG 013736) 是具有口服活性的、多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ 和 c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中 IC50 分别为 0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM 和 1.7 nM。
SJ-MX0267A	Imatinib (STI571) Mesylate	甲磺酸伊马替尼	Imatinib (STI571) Mesylate 是一种酪氨酸激酶抑制剂，可抑制 c-Kit、Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50 = 100 nM)。
SJ-MN5620	β-Glucogallin		β-Glucogallin 是一种口服活性和选择性醛糖还原酶 (AKR1B1) 抑制剂，当使用 Glyceraldehyde 作为 AKR1B1 底物时，IC50 值为 58 μM。β-Glucogallin 可降低 ROS、PDGF、RAGE 和 NF-κB。β-Glucogallin 增加 SOD。β-Glucogallin 具有抗氧化和保肝作用。β-Glucogallin 可用于视网膜研究。
SJ-MX0046A	Lenvatinib (E7080)	仑伐替尼；乐伐替尼	Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、干细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET)，并具有强效的抗肿瘤活性。
SJ-MX0771	CP-673451		CP-673451 是一种有效的、选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，无细胞试验中 IC50 值分别为 10 和 1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高 450 倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
SJ-MX0460	Crenolanib (CP-868596)	克莱拉尼	Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，在 CHO 细胞中，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 Kd 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。
SJ-MX0340	Ponatinib (AP24534)	帕纳替尼，普纳替尼	Ponatinib (AP24534) 是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Src 和 c-Kit，IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nM 和 12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。
SJ-MX0348B	Sunitinib	舒尼替尼	Sunitinib 是一种多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在无细胞试验中抑制 VEGFR2 (Flk-1) 和 PDGFRβ 的 IC50 分别为 80 nM 和 2 nM，Sunitinib 也会抑制 c-Kit 的活性。Sunitinib 是 ATP 竞争性抑制剂，可通过抑制自身磷酸化和随后的 RNase 激活来有效抑制 Ire1α 的磷酸化。Sunitinib 可增加 death receptor 和线粒体依赖的凋亡 (mitochondrial-dependent apoptosis)。
SJ-MX0236A	Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate)	尼达尼布乙磺酸盐	Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，同时靶向 VEGFR1-3 (IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα /β (IC50 值为 59 nM /65 nM) 和 FGFR1-3 (IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。Nintedanib esylate 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
SJ-MN1566	N-(p-Coumaroyl) Serotonin		N-(p-Coumaroyl) Serotonin 是一种从红花种子中分离出来的多酚，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 也是一种选择性 PDGFRβ、ERK1/2 和 caspase-8 的多酚类抑制剂，具有抗氧化、抗动脉粥样硬化和抗炎特性。N-(p-Coumaroyl) Serotonin 可改善动脉粥样硬化和主动脉壁膨大，还可用于胶质母细胞瘤的研究。
SJ-MN1742	Methylnissolin	黄芪紫檀烷苷	Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC50 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。
SJ-MX6208	MELK-8a hydrochloride		MELK-8a hydrochloride是一种新颖的母体胚胎亮氨酸拉链激酶 (MELK) 抑制剂，其 IC50 值为 2 nM。
SJ-MX0803	Ripretinib (DCC-2618)	瑞派替尼	Ripretinib (DCC-2618) 是受体酪氨酸激酶 (KIT) 和血小板衍生生长因子受体 α (PDGFR-α) 的抑制剂。体外激酶抑制研究表明，Ripretinib 对 KIT^WT、KIT^V654A 、KIT^T670I 、KIT^D816H和 KIT^D816V的 IC50 分别为 4 nM、8 nM、18 nM、5 nM 和 14 nM。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。
SJ-MX3449	Toceranib phosphate	托西尼布磷酸盐	Toceranib phosphate 是一种强效、细胞通透性、ATP竞争性、口服活性的多靶点受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，在结构上与 Sunitinib 相关。能有效抑制 PDGFR，VEGFR，Kit，抑制 PDGFRβ 和 Flk-1/KDR 的 Ki 值分别为 5 nM 和 6 nM。此外，Toceranib phosphate 阻断野生型和突变型Kit对干细胞因子的自磷酸化反应，导致细胞死亡。Toceranib phosphate 在体内有抗肿瘤和抗血管生成活性，常用于治疗犬的实体瘤。
SJ-MX1814	Linifanib	利尼伐尼	Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3、CSF-1R 和 Kit 的 IC50s 分别为 4、3、66、4、3 和 14 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。Linifanib 可诱导自噬和凋亡。
SJ-MX0163	Avapritinib (BLU-285)	阿伐普利尼	Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT^D816V 和 PDGFRA^D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
SJ-MX3443A	Flumatinib	氟马替尼	Flumatinib (HHGV678) 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl、PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC50 分别为 1.2 nM、307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。
SJ-MX0907B	Pazopanib	帕唑帕尼	Pazopanib (GW786034) 是一种口服活性、多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3 (IC50 为 10/30/47 nM)、PDGFR1/2 (IC50 为 84/71 nM) 和 c-Kit (IC50 为 74 nM)，对 FGFR1/3 (IC50 为 140/130 nM)、c-fms (IC50 为 146 nM) 和其他测试的激酶 (IC50 从 >400 nM 到 >20 μM) 等表现出低的或没有效力。Pazopanib 通过血管生成抑制和诱导细胞凋亡，表现出抗癌功效。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬 (autophagy)。
SJ-MX0899	Ki20227		Ki20227 是一种口服有效，高选择性 CSF1R (c-Fms 酪氨酸激酶)抑制剂，对 CSF1R，VEGFR2 (血管内皮生长因子受体 2)，c-Kit (干细胞因子受体) 和 PDGFRβ (血小板衍生的生长因子受体β) 的 IC50 分别为 2 nM，12 nM，451 nM 和 217 nM。Ki20227 可以抑制破骨细胞分化和溶骨性破坏。
SJ-MX0046B	Lenvatinib Mesylate	甲磺酸乐伐替尼；甲磺酸仑伐替尼	Lenvatinib (E7080) Mesylate 一种具有口服活性的，多靶点酪氮酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR1-4)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、千细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET)，显示有效抗癌的活性。