CP-673451 是一种有效的、选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，无细胞试验中 IC50 值分别为 10 和 1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高 450 倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 440.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1720.00 | |
| 50 mg | ¥ 2820.00 | |
| 100 mg | ¥ 4500.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
343787-29-1
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| 分子式 |
C24H27N5O2
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| 分子量 |
417.50
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
CP-673451 是一种有效的、选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，无细胞试验中 IC50 值分别为 10 和 1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高 450 倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
PDGFR
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
CP-673451 有效抑制 PDGFR 下游信号通路。它以浓度依赖性方式抑制 A549 细胞中 Akt、GSK-3β、p70S6 和 S6 的磷酸化 [1]。 CP-673451 (0.0625-4 μM) 以时间和浓度依赖性方式显著降低 NSCLC 细胞系 A549 和 H1299 的存活率，IC50 分别为 0.49 和 0.61 μM [1]。 CP-673451 (1、4 μM) 诱导非小细胞肺癌细胞凋亡。CP-673451 (25、100 和 400 nM) 通过抑制板状足形成有效抑制 NSCLC 细胞的迁移和侵袭 [1]。 CP-673451 和 crenolanib 显示出对 CA 细胞的选择性杀伤力。用 1 至 4 μM CP-673451 或 crenolanib 处理的 U2OS 细胞显示出褶皱的细胞表面，这是皮质肌动蛋白细胞骨架改变的标志。CP-673451 减弱 PDGF-BB 诱导的信号传导，并显著增强 PDGFR-β 下游效应子 Akt 和 MEK 的磷酸化 [2]。 CP-673451 (0.5 μM) 通过涉及降低 GSK-3α 和 GSK-3β 磷酸化的机制调节细胞增殖。CP-673451 损害 RD 和 RUCH2 培养物中的横纹球形成能力 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
CP-673451 (20 mg/kg) 对肿瘤生长有中度抑制作用，而高剂量 CP-673451 (40 mg/kg) 对小鼠的肿瘤生长有强烈抑制作用，且没有显著的体重损失 [1]。 每天 2 次口服给药 CP-673451 (10、33 和 100 mg/kg) 以剂量依赖性的方式抑制 Colo205 肿瘤的生长，类似的肿瘤生长抑制实验在 LS174T、H460 和 U87MG 异种移植物上完成，没有发病或体重减轻的迹象 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
20 mg/mL (47.90 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3952 mL | 11.9760 mL | 23.9521 mL | |
| 5 mM | 0.4790 mL | 2.3952 mL | 4.7904 mL | |
| 10 mM | 0.2395 mL | 1.1976 mL | 2.3952 mL | |
| 50 mM | 0.0479 mL | 0.2395 mL | 0.4790 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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