CP-673451 - CAS:343787-29-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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CP-673451

目录号 : SJ-MX0771 纯度：99.82%

CP-673451 是一种有效的、选择性的血小板源生长因子受体 (PDGFR) 抑制剂，抑制 PDGFRα 和 PDGFRβ 的活性，无细胞试验中 IC50 值分别为 10 和 1 nM，比作用于其他血管生成受体选择性高 450 倍以上，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

CAS No. :343787-29-1

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Cas No.

343787-29-1

分子式

C₂₄H₂₇N₅O₂

分子量

417.50

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

PDGFR

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

体外研究 (In Vitro)

CP-673451 有效抑制 PDGFR 下游信号通路。它以浓度依赖性方式抑制 A549 细胞中 Akt、GSK-3β、p70S6 和 S6 的磷酸化 ^[1]。

CP-673451 (0.0625-4 μM) 以时间和浓度依赖性方式显著降低 NSCLC 细胞系 A549 和 H1299 的存活率，IC50 分别为 0.49 和 0.61 μM ^[1]。

CP-673451 (1、4 μM) 诱导非小细胞肺癌细胞凋亡。CP-673451 (25、100 和 400 nM) 通过抑制板状足形成有效抑制 NSCLC 细胞的迁移和侵袭 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

CP-673451 (20 mg/kg) 对肿瘤生长有中度抑制作用，而高剂量 CP-673451 (40 mg/kg) 对小鼠的肿瘤生长有强烈抑制作用，且没有显著的体重损失 ^[1]。

每天 2 次口服给药 CP-673451 (10、33 和 100 mg/kg) 以剂量依赖性的方式抑制 Colo205 肿瘤的生长，类似的肿瘤生长抑制实验在 LS174T、H460 和 U87MG 异种移植物上完成，没有发病或体重减轻的迹象 ^[2]。

参考文献

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	20 mg/mL (47.90 mM) 50℃水浴

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3952 mL	11.9760 mL	23.9521 mL
	5 mM	0.4790 mL	2.3952 mL	4.7904 mL
	10 mM	0.2395 mL	1.1976 mL	2.3952 mL
	50 mM	0.0479 mL	0.2395 mL	0.4790 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。