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Dopamine Receptor

Dopamine Receptor相关产品(113)
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SJ-MX3700 BP 897 hydrochloride BP 897 is a first potent and selective agonist of dopamine D3 receptor, and a weak antagonist of dopamine D2 receptor with Kis of 0.92 nM and 61 nM for D3 and D2 receptors. It shows low affinities at D1 and D4 receptors with Ki values of 3 and 0.3 µM, respectively. BP 897 is a partial agonist in vitro and acts in vivo as either an agonist or an antagonist. BP 897 inhibits cocaine-seeking behaviour that depends upon the presentation of drug-associated cues, without having any intrinsic, primary rewarding effects. The data indicate that compounds like BP 897 could be used for reducing the drug craving and vulnerability to relapse that are elicited by drug-associated environmental stimuli.
SJ-MX3705 Ocaperidone 奥卡哌酮

Ocaperidone (R-79598; R79598) 是一种有效的苯异恶唑哌啶类神经抑制剂和抗精神病药,可作为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。

SJ-MX3784 Veralipride 维拉必利 Veralipride is a benzamide neuroleptic medicine indicated in the treatment of vasomotor symptoms associated with the menopause.
SJ-MX3789 Pridopidine Pridopidine is a novel and potent dopamine stabilizer.
SJ-MX3827 (+)-PD 128907 hydrochloride (+)-PD 128907 hydrochloride is a standard selective D3 dopamine receptor agonist, more active enantiomer of trans-(±)-PD 128907.
SJ-MX2562 Clebopride malate 苹果酸氯波必利 Clebopride malate 是一种多巴胺拮抗剂, 具有止吐和促动力特性,用于治疗功能性胃肠病。
SJ-MX2712 Sertindole 舍吲哚

Sertindole (Lu 23-174) 是一种具有口服活性的 5-HT2A、5-HT2C、dopamine D2、和 αl-adrenergic 受体拮抗剂。Sertindole 表现出对多种癌症细胞的抗增殖活性并可用于抗精神病的研究。Sertindole是一种非典型抗精神病药,对脑边缘区选择性突出,疗效持久。

SJ-MX1400A Quetiapine hemifumarate 富马酸喹硫平 Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A 的 pEC50 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2,HT1A,5-HT2A,5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
SJ-MX1525A Lurasidone hydrochloride 盐酸鲁拉西酮

Lurasidone hydrochloride 是dopamine D2和5-HT7的拮抗剂,IC50值分别为1.68和0.495 nM。Lurasidone hydrochloride也可以部分抑制5-HT2A, 5-HT1A 和 noradrenaline α2C,对应的 IC50分别是2.03 nM,  6.75 nM 和 10.8 nM。

SJ-MX2371 Triflupromazine hydrochloride 盐酸三氟丙嗪

Triflupromazine hydrochloride 是苯噻嗪类药物的一种,Triflupromazine hydrochloride  结合多巴胺D1和多巴胺D2受体并抑制其活性,可用于研究严重的心理障碍。

SJ-MX2501 Alizapride hydrochloride 盐酸阿立必利 Alizapride hydrochloride 是一种多巴胺受体拮抗剂,具有促运动和止吐作用,可用于研究恶心和呕吐,包括术后恶心和呕吐。
SJ-MX2572 Blonanserin 布南色林

Blonanserin 是一种有效的多巴胺D2受体拮抗剂和5-HT2A受体拮抗剂,Ki值分别为0.142 nM和0.812 nM。Blonanserin具有弱的肾上腺素α1和几乎没有多巴胺D1亲和力。Blonanserin 通常作为一种非典型的抗精神病试剂,可用于锥体外系症状、过度镇静或低血压的研究。

SJ-MX2608 Fenoldopam mesylate 非诺多泮甲磺酸盐 Fenoldopam(SKF 82526)mesylate 是一种合成的苯扎西平类似物,作为选择性D1受体部分激动剂发挥作用。
SJ-MX2639 Levosulpiride 左舒必利 Levosulpiride (RV-12309) 是Sulpiride的(S)对映体, 是用作抗精神病药和促动力药的D2多巴胺受体的强效和选择性拮抗剂。
SJ-MX2766 Ziprasidone 齐拉西酮

Ziprasidone 是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。Ziprasidone 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。

SJ-MX3399 Cariprazine hydrochloride 盐酸卡利拉嗪

Cariprazine hydrochloride 是一种新型抗精神病药物,对D3 (Ki=0.085 nM)和D2 (Ki=0.49 nM)受体具有高亲和力,对5-HT1A受体(Ki=2.6 nM)具有中等亲和力。

SJ-MX3480 Dexpramipexole dihydrochloride 右旋普拉克索二盐酸盐 Dexpramipexole dihydrochloride ((R)-Pramipexole dihydrochloride) 是神经保护剂,是弱的非麦角类多巴胺受体激动剂。
SJ-MX1402A Metoclopramide hydrochloride hydrate 甲氧氯普胺盐酸水合物

Metoclopramide hydrochloride hydrate 是一种有效的 5-HT3 和多巴胺 D2 受体拮抗剂,IC50 值分别为 308 nM 和 483 nM。Metoclopramide hydrochloride hydrate 可用于恶心呕吐、胃食管反流和胃轻瘫的研究。

SJ-MX2780A Asenapine 阿塞那平

 Asenapine (Org 5222; HSDB 8061) 属于非典型抗精神药物,是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors,pKi: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors,pKi: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors,pKi: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors,pKi: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

SJ-MX2847 Chlorprothixene 氯普噻吨 Chlorprothixene 是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂,高亲和力地结合人 D1,D2,D3,D5,H1 受体,Ki 分别为 18 nM,2.96 nM,4.56 nM,9 nM 和 3.75 nM。具有抗精神病作用。