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Dopamine Receptor

Dopamine Receptor 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0431 L-DOPA 左旋多巴

L-DOPA (Levodopa) 是具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺 (dopamine)。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MN0628 Dopamine hydrochloride 盐酸多巴胺

Dopamine hydrochloride (ASL279) 是在脑黑质,脑腹侧被盖区和下丘脑中产生的一种儿茶酚胺类神经递质,在大脑和身体中起着重要作用。Dopamine hydrochloride (ASL279) 通过 D2 多巴胺受体 (D2 dopamine receptor) 来诱导 VEGFR2 的内吞作用,这对于促进血管生成是至关重要的。

SJ-MX4387 Penfluridol 五氟利多

Penfluridol (R-16341) 是一种强效、长效、第一代具有口服活性的,二苯基丁基哌啶抗精神病药物,可以靶向 D2 样多巴胺受体。Penfluridol 可有效抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 激活,减轻体内关节炎和结肠炎的严重程度。Penfluridol 是一种 Ca2+-钙调蛋白抑制剂。Penfluridol 抑制自噬和凋亡。Penfluridol 用于治疗慢性精神分裂症、急性精神病、抽动秽语综合症和自身免疫性疾病。Penfluridol 抑制粪肠球菌浮游细胞的生长,MIC 为 7.81 µg/mL。

SJ-MX4373 Fluphenazine dihydrochloride 盐酸氟奋乃静

Fluphenazine dihydrochloride 是一种有效且具有口服活性的吩噻嗪类多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。Fluphenazine 阻断神经元电压门控的钠离子通道 (sodium channels)。Fluphenazine dihydrochloride 主要通过拮抗中边缘、黑质纹状体和下颌结节神经通路的突触后多巴胺-2 受体来发挥作用。Fluphenazine 可拮抗苯甲酸甲酯诱导的小鼠刻板咬伤,抑制小鼠攀爬行为。Fluphenazine dihydrochloride 可用于研究精神病以及与糖尿病相关的疼痛性周围神经病变,并有抑制 SARS-CoV-2 的潜力。

SJ-MX1960 Oxidopamine hydrobromide 羟多巴胺氢溴酸盐;6-羟基多巴胺氢溴酸盐

Oxidopamine (6-OHDA) hydrobromide 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 的拮抗剂。Oxidopamine hydrobromide 是一种广泛应用的神经毒素,可选择性破坏多巴胺能神经元。Oxidopamine hydrobromide 促进 COX-2 激活,导致 PGE2 合成和促炎细胞因子 IL-1β 的分泌。Oxidopamine hydrobromide 可用于帕金森病 (PD)、注意缺陷多动障碍 (ADHD) 和莱施奈恩综合症的研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MN0015 Clozapine N-oxide 氯氮平N-氧化物

Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3DqhM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性 mAChR4 (EC50 为 11 nM) 激动剂。

SJ-MN0015A Clozapine N-oxide dihydrochloride 氯氮平N-氧化盐酸

Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3DqhM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。

SJ-MN0601 Nuciferine 荷叶碱

Nuciferine 是一种 5-HT2A5-HT2C5-HT2B 拮抗剂,IC50 分别为 478 nM、131 nM 和 1 μM。Nuciferine 是 5-HT7 的反向激动剂,IC50 为 150 nM。

SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT15-HT2A/2C5-HT35-HT6Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MM0031 MPTP hydrochloride

MPTP hydrochloride 可透过血脑屏障的多巴胺 (dopamine) 神经毒素,通过杀死大脑黑质中的某些神经元而导致帕金森病的永久性症状,是可用于帕金森病相关研究的工具化合物。MPTP hydrochloride 是 MPP+ 的前体,具有诱导凋亡 (apoptosis) 的作用。

SJ-MX1326A Domperidone monomaleate 马来酸多潘立酮

Domperidone (R33812) monomaleate 是一种具有口服活性和选择性的多巴胺-2 受体 (dopamine-2 receptor) 拮抗剂。Domperidone monomaleate 通过影响胃和小肠的化学感受器触发区和运动功能,起到止吐和促动力剂作用。

SJ-MX1311A Haloperidol hydrochloride 氟哌啶醇盐酸盐

Haloperidol hydrochloride 是有效的 dopamine D2 receptor 拮抗剂,为一种安定药。

SJ-MX1499 Perospirone hydrochloride 盐酸哌罗匹隆

Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂,也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。

SJ-MX1796A Amisulpride hydrochloride 氨磺必利盐酸盐

Amisulpride hydrochloride 是一种多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂,对于人多巴胺 DDKi 值分别为 2.8 和 3.2 nM。

SJ-MX2119 Ziprasidone hydrochloride 盐酸齐拉西酮

Ziprasidone hydrochloride 是一种抗精神病药物,是 5-HT (serotonin) 和多巴胺受体(dopamine receptor) 拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride 对大鼠 D2 (Ki=4.8 nM)、5-HT2A (Ki=0.42 nM) 和 5-HT1A (Ki=3.4 nM) 有亲和作用。Ziprasidone hydrochloride 是一种去甲肾上腺素再摄取 (norepinephrine reuptake) 抑制剂。

SJ-MX6451 Tiapride hydrochloride 盐酸硫必利

Tiapride hydrochloride 是一种选择性的、具有口服活性的 D2 和 D3 多巴胺受体(D2 and D3 dopamine receptors)拮抗剂,IC50 值分别为110-320 nM 和 180 nM。Tiapride hydrochloride 具有抗运动障碍和抗焦虑活性。Tiapride hydrochloride 是一种神经安定剂。

SJ-MN0606 Rotundine 罗通定

Rotundine 是多巴胺 D1D2 D3 受体的拮抗剂,其 IC50 值分别为 166 nM, 1.4 μM 和 3.3 μM。 Rottroine 也是 5-HT1A 的拮抗剂,IC50 值为 370 nM。

SJ-MN0614 Tetrahydroberberine 四氢小檗碱

四氢小檗碱 (Tetrahydroberberine) 是一种可从延胡索中分离得到的异喹啉类生物碱。Tetrahydroberberine 是一种口服有效的 D2 受体拮抗剂和 5-HT1A 受体激动剂,对 D2 和 5-HT1A 受体具有微摩尔级亲和力。Tetrahydroberberine 还能够增强胃肠道收缩,发挥神经保护作用。

SJ-MX1400 Quetiapine 喹硫平

Quetiapine (ICI204636) 是一种 5-HT 受体激动剂,对人 5-HT1A pEC50 值为 4.77。Quetiapine 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂,对人 D2 的 pIC50 值为 6.33。Quetiapine 对人 D2HT1A5-HT2A5-HT2C 受体具有中高等亲和力,pKi 值为 7.25,5.74,7.54,5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

SJ-MX6439 Pipamperone

Pipamperone (Floropipamide) 是一种 butyrophenone 衍生物,5-HT2A 受体 (pKi=8.2) 和 D4 受体 (pKi=8.0) 的高亲和力拮抗剂。Pipamperone 也是 D2 受体 (pKi=6.7) 的低亲和力拮抗剂。Pipamperone 影响神经递质功能并发挥抗精神病活性。Pipamperone 用于研究自闭症相关行为障碍和阿尔茨海默病等精神疾病。