L-DOPA (Levodopa) 是具有口服活性的神经递质多巴胺的代谢前体。L-DOPA 可以透过血脑屏障,并在大脑中转化为多巴胺 (dopamine)。L-DOPA 具有抗痛觉过敏作用,并有研究帕金森氏病的潜力。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。
Dopamine Receptor;Endogenous Metabolite
GPCR/G Protein;Metabolic Enzyme/Protease;Neuronal Signaling
Dopamine receptor [1]
在胚胎大鼠中脑培养物中,L-DOPA 在 25-200 μM 浓度下剂量依赖性减少 3H-DA 摄取。L-DOPA 减少活细胞和脑氨酸羟化酶 (TH) 阳性神经元的数量,并破坏全部神经炎结构 [1] 。
L-DOPA 通过过分抑制硬膜-苍白球 (GPe) 凸起,在多巴胺缺乏时引起运动障碍,随后解除对苍白球的抑制。L-DOPA 导致苍白球中细胞色素氧化酶信使 RNA 表达减少 [2]。
L-DOPA (20 mg/kg;口服) 可减少鱼藤酮引起的运动功能障碍 [3]。
L-DOPA (10、30、50、70 和 100 mg/kg;口服) 可逆转神经性大鼠的触觉、冷和热异常性疼痛,对 sprague-Dawley 大鼠 (雄性 100-150 g) 没有任何副作用 [4]。
在完整大鼠体内,L-DOPA (50 mg/kg) 通过激活多巴胺 D1/D2 受体增加整个基底神经节的大麻素浓度。在受损害的大鼠中,L-DOPA 产生越来越严重的口舌不自主运动,这可以通过结合大麻素激动剂 R(+)-WIN55,212-2 (1 mg/kg) 给药减弱 [5]。
在严重受损的大鼠中,L-DOPA 给药逆转 D2 多巴胺受体的上调,表明 L-DOPA 在基底神经节中达到了生物活性浓度 [6]。
[1]. Mena MA, et al. Levodopa toxicity in foetal rat midbrain neurones in culture: modulation by ascorbic acid. Neuroreport, 1993, 4(4), 438-440.
[2]. Garcia-Effron G, et al. In vitro activity of terbinafine against medically important non-dermatophyte species of filamentous fungi. J Antimicrob Chemother, 2004, 53(6), 1086-1089.
[3]. Perez-Pardo P, et al. Additive Effects of Levodopa and a Neurorestorative Diet in a Mouse Model of Parkinson's Disease. Front Aging Neurosci. 2018 Aug 3;10:237.
[4]. Park HJ, et al. Anti-allodynic effects of levodopa in neuropathic rats. Yonsei Med J. 2013 Mar 1;54(2):330-5.
[5]. Ferrer B, et al. Effects of levodopa on endocannabinoid levels in rat basal ganglia: implications for the treatment of levodopa-induced dyskinesias. Eur J Neurosci. 2003 Sep;18(6):1607-14.
[6]. Murer MG, et al. Chronic levodopa is not toxic for remaining dopamine neurons, but instead promotes their recovery, in rats with moderate nigrostriatal lesions. Ann Neurol, 1998, 43(5), 561-575.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定,建议现配现用,在短期内尽快用完。
纯度: 99.91%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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