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NEDD8-activating Enzyme

NEDD8-activating Enzyme

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SJ-MX3044 NAcM-OPT NAcM-OPT 是一种特异性的、可逆的和口服生物利用的 cullin neddylation 1 (DCN1) 抑制剂,并靶向 N-Acetyl-UBE2M (E2 conjugating enzyme, UBC12) 与DCN1的相互作用,其IC50值为79 nM。
SJ-MX0061A Pevonedistat hydrochloride Pevonedistat hydrochloride (MLN4924 hydrochloride) 是一种有效,选择性的 NEDD8 活化酶 (NEDD8-activating enzyme) 抑制剂,IC50 为 4.7 nM。
SJ-MX6203A TAS4464 hydrochloride TAS4464 (hydrochloride) 是一种高效选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 值为 0.955 nM。TAS4464 (hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
SJ-MX6203 TAS4464 TAS4464 是一种高效选择性的 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,IC50 值为 0.955 nM。
SJ-MX9346 ZM223 hydrochloride ZM223 hydrochloride 是一种有效的非共价 NEDD8 活化酶 (NAE) 抑制剂,具有口服活性。
SJ-MX0061 Pevonedistat (MLN4924)

Pevonedistat (MLN4924) 作为 Nedd8 激活酶 (NEDD8-activating enzyme,NAE) 的小分子抑制剂,IC50 为 4 nM。Pevonedistat (MLN4924) 通过并产生一个酶催化的共价的 NEDD8-MLN4924 加合物,产生对 Nedd8 的抑制作用,进而在抗胶质瘤的临床前研究中表现出了潜在开发价值。