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PD-1/PD-L1

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PD-1/PD-L1相关产品（19）
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SJ-MX0784 BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2)

BMS202 (PD-1/PD-L1 inhibitor 2) 是一种有效的非肽类 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，它与 PD-L1 直接结合可阻断 PD-L1 与 PD-1 的相互作用，其 IC50 为 18 nM，Kd 为 8 μM。BMS-202 是一种新型免疫调节剂，具有抗肿瘤活性。
SJ-BP0026 PD-1/PD-L1-IN 3 PD-1/PD-L1-IN 3，一种大环肽，是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合，IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究，包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
SJ-MX0489 BMS-1166 BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用，IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
SJ-MX1314 Sulindac 舒林酸

Sulindac (MK-231) 是一种非甾体类的 COX 抑制剂。Sulindac 也是一种免疫调节剂。Sulindac 可用于脊柱关节炎、痛风性关节炎及多种癌症如结直肠癌、肺癌的研究。
SJ-BP0199 Cilengitide 西仑吉肽

Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素 (integrin) 拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)、8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
SJ-MN0738 Fraxinellone

Fraxinellone 是从芸苔科植物 Dictamnus dasycarpus 的根皮中分离出来的。 Fraxinellone 是 PD-L1 抑制剂，可抑制 HIF-1α 蛋白质合成，而不会影响 HIF-1α 蛋白质降解。 Fraxinellone 通过靶向 PD-L1，有用于癌症免疫的潜能。Fraxinellone已被证明具有神经保护和抗炎活性。
SJ-MA0333 Sulfamethoxypyridazine 磺胺甲氧哒嗪 Sulfamethoxypyridazine 是一种长效磺胺类药物, 用于研究疱疹性皮炎。
SJ-MN1182 Panaxadiol 人参二醇

Panaxadiol 存在于人参根中，具有神经保护和抗肿瘤功能。Panaxadiol 抑制程序性细胞死亡配体-1 (PD-L1) 的表达和肿瘤增殖。
SJ-MX4656 INCB086550 INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂，其 IC50≤10 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化，并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡，随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
SJ-MX4863 PD-1-IN-17 PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 的抑制剂。PD-1-IN-17 在 100 nM 时抑制 92% 的脾细胞增殖。
SJ-MX4941 BMS-1001 hydrochloride BMS-1001 hydrochloride 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 hydrochloride 具有细胞毒性低的特点。
SJ-MX7131 N-deacetylated BMS-202 N-deacetylated BMS-202 是 BMS-202 的脱乙酰基化。BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂，主要用于癌症研究。
SJ-MX6237 NSC622608 NSC622608 是一种 T 细胞活化 V 结构域 Ig 抑制剂 (VISTA) 配体，IC50 为 4.8 μM。
SJ-BP0044 AUNP-12

AUNP-12 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂，在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1 和 PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性，具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。
SJ-MX0464 Tomivosertib (eFT-508)

Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的，高度选择性的，口服活性的 MNK1 和 MNK2 抑制剂，IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209，IC50=2-16 nM)，减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。
SJ-BP0023 Cilengitide TFA 西仑吉肽三氟醋酸

Cilengitide TFA 是一种强效的整合素（integrin）拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide TFA  抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide TFA 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide TFA 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
SJ-MX6362 PD-L1-IN-1 PD-L1-IN-1 PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂，IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合，并在表达 PD-L1 的癌细胞（PC9 和 HCC827 细胞）和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白，增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导，对健康细胞的细胞毒性较低。
SJ-MX5619 CA-170 CA-170 是一种口服的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂。CA-170 对 PD-L1/L2 和 VISTA 抑制的 T 细胞的增殖和效应因子功能具有有效的拯救作用，选择性优于其他免疫检查点蛋白以及广泛的受体和酶。
SJ-MX0903 BMS-1

BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1/PDL1-IN1) 是 PD1-PD-L1 蛋白质相互作用的小分子化合物抑制剂，也可以作为免疫调节剂，IC50 为 6-100 nM。
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