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PD-1/PD-L1

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SJ-BP0026 PD-1/PD-L1-IN 3 PD-1/PD-L1-IN 3,一种大环肽,是一种有效和选择性的 PD-1/PD-L1 和 CD80/PD-L1 的相互作用抑制剂。PD-1/PD-L1-IN 3 通过与 PD-L1 结合来干扰 PD-L1 与 PD-1 和 CD80 的结合,IC50 值分别为 5.60 nM 和 7.04 nM。PD-1/PD-L1-IN 3 可用于各种疾病的研究,包括癌症和传染病。详细信息请参考专利文献 WO2014151634A1 中的化合物 No.1。
SJ-MX0489 BMS-1166 BMS-1166 是一种有效的 PD-1/PD-L1 免疫检查点抑制剂。BMS-1166 诱导 PD-L1 二聚化并阻断其与 PD-1 的相互作用,IC50 为 1.4 nM。BMS-1166 拮抗 PD-1/PD-L1 免疫检查点对 T 细胞活化的抑制作用。
SJ-MX1314 Sulindac 舒林酸

Sulindac (MK-231) 是一种非甾体类的 COX 抑制剂。Sulindac 也是一种免疫调节剂。Sulindac 可用于脊柱关节炎、痛风性关节炎及多种癌症如结直肠癌、肺癌的研究。

SJ-MX4941 BMS-1001 hydrochloride BMS-1001 hydrochloride 是具有口服活性的、人 PD-L1/PD-1 免疫检查点的抑制剂。BMS-1001 hydrochloride 具有细胞毒性低的特点。
SJ-MX5619 CA-170 CA-170 是一种口服的 VISTA 和 PD-L1 双重抑制剂。CA-170 对 PD-L1/L2 和 VISTA 抑制的 T 细胞的增殖和效应因子功能具有有效的拯救作用,选择性优于其他免疫检查点蛋白以及广泛的受体和酶。
SJ-MX4656 INCB086550 INCB086550 是一种强效的口服小分子 PD-L1 抑制剂,其 IC50≤10 nM。INCB086550 促进细胞表面 PD-L1 二聚化,并诱导 PD-L1 进入高尔基囊泡,随后转运到细胞核。INCB086550 可用于多种癌症疾病的研究。
SJ-MX4863 PD-1-IN-17 PD-1-IN-17 是一种有效的程序性细胞死亡 1 (PD-1) 的抑制剂。PD-1-IN-17 在 100 nM 时抑制 92% 的脾细胞增殖。
SJ-MX6237 NSC622608 NSC622608 是一种 T 细胞活化 V 结构域 Ig 抑制剂 (VISTA) 配体,IC50 为 4.8 μM。
SJ-BP0044 AUNP-12

AUNP-12 是 PD-1 信号通路的一种多肽拮抗剂,在抑制淋巴细胞增殖和效应功能方面对 PD-L1PD-L2 具有等效的拮抗作用。AUNP-12 具有免疫激活作用、良好的抗肿瘤活性,具有更好的研究免疫相关不良事件 (irAEs) 的潜力。

SJ-MX0464 Tomivosertib (eFT-508)

Tomivosertib (eFT508) 是一种有效的,高度选择性的,口服活性的 MNK1 MNK2 抑制剂,IC50 值均为 1-2 nM。Tomivosertib (eFT508) 处理可降低肿瘤细胞中 eIF4E 的磷酸化水平 (位点为 Ser209,IC50=2-16 nM),减少肿瘤细胞的增殖和肿瘤生长。Tomivosertib (eFT508) 还显著下调 PD-L1 蛋白的丰度。

SJ-MX0903 BMS-1

BMS-1 (PD-1/PD-L1 inhibitor 1, PD1/PDL1-IN1) 是 PD1-PD-L1 蛋白质相互作用的小分子化合物抑制剂,也可以作为免疫调节剂,IC50 为 6-100 nM。

SJ-MX7131 N-deacetylated BMS-202 N-deacetylated BMS-202 是 BMS-202 的脱乙酰基化。BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用的抑制剂,主要用于癌症研究。
SJ-BA1547 Envafolimab 恩弗利单抗

Envafolimab (Anti-B7-H1 / PD-L1 / CD274; ASC 22; KN 035) 是人源化的单域抗 PD-L1 抗体的重组蛋白。Envafolimab 是由抗 PD-L1 结构域与人 IgG1 抗体的 Fc 片段融合而成。Envafolimab 阻断 PD-L1PD-1 之间的相互作用,IC50 值为 5.25 nM。Envafolimab 具有研究实体瘤的潜力。

SJ-BA1629 Socazolimab 索卡佐利单抗 Socazolimab (Anti-B7-H1 / PD-L1 / CD274; ZKAB001;STI-1014;STI-A1014) 是一种抗 PD-L1 的单克隆抗体。Socazolimab 对复发或转移性宫颈癌症的处理具有持久的安全性和有效性。Socazolimab 在小细胞肺癌癌症、食管鳞状细胞癌 (ESCC)、晚期尿路上皮癌和骨肉瘤中也有潜在的应用。
SJ-BA1632 Rulonilimab Rulonilimab(Anti-PD-1; F-520) 是一种针对 PD-1 的人源化 IgG1 单克隆抗体,可以靶向、结合并抑制 PD-1 及其下游信号通路,具有潜在的免疫检查点抑制和抗肿瘤活性。
SJ-BA1644 Visugromab Visugromab (Anti-GDF15 / MIC1;CTL-002)是一种 GDF-15 的中和 IgG4 单抗。Visugromab 在 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤中显示出强有力的效力。
SJ-BA1660 Rosnilimab Rosnilimab (Anti-PD-1;ANB030) 是一种针对 PD-1 的人源化 IgG1-κ 抗体。
SJ-BA1661 Peresolomab Peresolimab (Anti-PD-1;LY-3462817)是一种靶向 PD-1 的人源化 IgG1-κ 抗体。Peresolimab 可能刺激生理免疫抑制途径,以恢复免疫稳态。
SJ-MX6362 PD-L1-IN-1 PD-L1-IN-1 PD-L1-IN-1 是一种有效的 PD-L1 抑制剂,IC50 为 115 nM。PD-L1-IN-1与PD-L1蛋白强结合,并在表达 PD-L1 的癌细胞(PC9 和 HCC827 细胞)和外周血单核细胞的共同培养中激发 PD-L1 蛋白,增强后者的抗肿瘤免疫活性。PD-L1-IN-1 显著增加了干扰素 γ 的释放和癌细胞的凋亡诱导,对健康细胞的细胞毒性较低。
SJ-BA1015 Atezolizumab 阿特珠单抗

Atezolizumab (anti-PD-L1,MPDL3280A) 是人源化 IgG1 单克隆抗体,阻止 PD-L1 与 PD-1 和 B7.1 的相互作用,但不影响 PD-L2 与 PD-1 的相互作用。Atezolizumab 可用于癌症研究。