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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

ROCK

ROCK 相关靶点

全部(62) ROCK抑制剂(61) ROCK激活剂(1)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0946A	Afuresertib hydrochloride	阿氟色替盐酸盐	Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。Afuresertib hydrochloride 同时也作用于 Akt1 E17K mutant、PKCη、PKC-βI、PKCθ 和 ROCK，IC50 分别为 0.2 nM、210 nM、430 nM、510 nM 和 100 nM。
SJ-MX1027A	Y-27632		Y-27632 是口服有效的，ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。
SJ-MX0520	Fasudil (HA-1077) hydrochloride	盐酸法舒地尔	Fasudil (HA-1077，AT877) hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA，PKC，PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺通道拮抗剂和血管扩张剂。
SJ-MX1027	Y-27632 dihydrochloride		Y-27632 dihydrochloride 是口服有效的， ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂，Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 dihydrochloride 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 dihydrochloride 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 dihydrochloride 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系，可以提高 ES 细胞存活率及克隆率。
SJ-MX1379	ZINC00881524		ZINC00881524 是 ROCK 的抑制剂。
SJ-MX0575	Netarsudil hydrochloride	盐酸奈他地尔	Netarsudil (AR-13324) hydrochloride 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II) 的竞争性抑制剂，以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil hydrochloride 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil hydrochloride 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
SJ-MX2976A	Hydroxyfasudil	羟基法舒地尔	Hydroxyfasudil 是一种 ROCK 抑制剂，可抑制 ROCK1 和 ROCK2 的活性，IC50 值分别为 0.73 和 0.72 μM。
SJ-MX5659	Chroman 1		Chroman 1 是一种高效、选择性的 ROCK 抑制剂，对 ROCK2 (IC50 = 1 pM) 的作用比 ROCK1 (IC50 = 52 pM) 更强。Chroman 1 对 MRCK 也有抑制作用，其 IC50 值为 150 nM。Chroman 1 具有比 Y-27632 更强效更好的靶向性，通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系，可以提高 ES 细胞存活率及克隆率。Chroman 1 可用于多功能干细胞诱导实验。
SJ-MX0989	Y-39983 hydrochloride		Y-39983 hydrochloride 是选择性的 ROCK 抑制剂，IC50 为 3.6 nM。Y-39983 hydrochloride 还抑制 PKC 和 CaMKII，IC50 分别为 420 nM 和 810 nM。
SJ-MX0339	Thiazovivin		Thiazovivin 是一种新型、有效的 ROCK 抑制剂。Thiazovivin 可增强胰蛋白酶化后人类胚胎干细胞 (hESCs) 的存活，可以显著提高人成纤维细胞 iPSC 生成的效率。
SJ-MX0532	Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate		Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂，能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性，IC50 值分别为 19 和 51 nM，可用作青光眼和眼内高压的治疗。
SJ-MX0088	Belumosudil (KD025)		Belumosudil (KD025) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
SJ-MX2976	Hydroxyfasudil hydrochloride	羟基法舒地尔盐酸盐	Hydroxyfasudil hydrochloride (HA-1100 hydrochloride) 是 fasudil hydrochloride 的活性代谢物，是特异性的 Rho-kinase (ROCK) 抑制剂，对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 0.73 μM 和 0.72 μM。
SJ-MX0940	GSK429286A		GSK429286A 是选择性的 ROCK1 抑制剂，IC50 值为 14 nM。
SJ-MX10028	Zelasudil		Zelasudil (RXC007) 是具有口服活性、选择性强的小分子 Rho 相关螺旋-线圈含蛋白激酶 2 (ROCK2) 抑制剂，具有抗纤维化作用。Zelasudil 在转移性胰腺肿瘤中正向调控免疫作用，能增加 CD8+ 和 CD4+ T 细胞在肿瘤皮质中的浸润，减少肿瘤边缘的免疫抑制 FOXP3+ 调节性 T 细胞。Zelasudil 有望用于胰腺导管腺癌的研究。
SJ-MX0088A	Belumosudil mesylate		Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂，对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
SJ-MX2032	CCG-222740		CCG-222740 是一种口服有效的，选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的 α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
SJ-MX0946	Afuresertib (GSK2110183)	阿氟色替	Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的、ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1、Akt2 和 Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。
SJ-MX1015	AT13148		AT13148 是一种可口服的，ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂，能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3，p70S6K，PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性，IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM，8 nM，3 nM 和 6 nM/4 nM。
SJ-MX2033	GSK269962A hydrochloride		GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂，作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2，IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。