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ROCK

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0088 Belumosudil (KD025) Belumosudil (KD025)是一种选择性的、atp竞争性的人ROCK2抑制剂(IC50值为105 nM),对人ROCK1的影响最小(IC50值为24µM)。
SJ-MX0339 Thiazovivin

Thiazovivin 是一种新型、有效的 ROCK 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 0.5 μM。Thiazovivin 可增强胰蛋白酶化后人类胚胎干细胞 (hESCs) 的存活,可以显著提高人成纤维细胞 iPSC 生成的效率。

 

SJ-MX0532 Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate

Ripasudil (K-115) hydrochloride dihydrate是有效的 ROCK 抑制剂,能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM,可用作青光眼和眼内高压的治疗。

SJ-MX1027A Y-27632

Y-27632 是口服有效的,ATP 竞争性的 ROCK-I 和 ROCK-II 抑制剂,Ki 分别为 220 nM 和 300 nM。Y-27632 减弱阿霉素诱导的人心脏干细胞凋亡 (apoptosis)。Y-27632 还抑制分离诱导的小鼠前列腺干/祖细胞凋亡。Y-27632 通过上皮-间充质过渡样调节引发人诱导多能干细胞 (hIPSCs) 选择性地分化为间胚层谱系。

SJ-MX1379 ZINC00881524 ZINC00881524是ROCK的抑制剂。
SJ-MX0946 Afuresertib (GSK2110183) 阿氟色替 Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08/2/2.6 nM。
SJ-MX0989 Y-39983 hydrochloride

Y-39983 hydrochloride 是选择性的 ROCK 抑制剂,IC50 为 3.6 nM。

SJ-MX1015 AT13148 AT13148 是一种可口服的,ATP 竞争性的 AGC kinase 的抑制剂,能够抑制 Akt1/Akt2/Akt3,p70S6K,PKA 和 ROCKI/ROCKII 的活性,IC50 值分别为 38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM 和 6 nM/4 nM。
SJ-MX2032 CCG-222740 CCG-222740 是一种口服有效的,选择性 Rho/MRTF 途径抑制剂。CCG-222740 也是有效的α-平滑肌肌动蛋白蛋白表达抑制剂。CCG-222740 有效减少皮肤纤维化并阻止黑色素瘤转移。
SJ-MX2033 GSK269962A hydrochloride GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
SJ-MX2034 GSK180736A GSK180736A 是一种有效的 Rho 相关卷曲螺旋激酶 1 (ROCK1),IC50 值为 100 nM,也是一种选择性且ATP-竞争性的 G 蛋白偶联受体激酶 2 (GRK2) 的抑制剂,IC50 值为 0.77 μM。
SJ-MX2035 ROCK-IN-2 氮杂吲哚 1 ROCK-IN-2 (Azaindole 1; TC-S 7001) 是有口服活性,ATP-竞争型的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-1 和 ROCK-2 的 IC50 值分别为 0.6 和 1.1 nM。
SJ-MX2976 Hydroxyfasudil hydrochloride 羟基法舒地尔盐酸盐 Hydroxyfasudil hydrochloride (HA-1100 hydrochloride) 是fasudil hydrochloride的活性代谢物,是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。
SJ-MX2976A Hydroxyfasudil 羟基法舒地尔 Hydroxyfasudil hydrochloride (HA-1100 hydrochloride) 是fasudil hydrochloride的活性代谢物,是特异性的Rho-kinase(ROCK)抑制剂,对ROCK1和ROCK2的IC50分别为0.73 μM和0.72 μM。
SJ-MX3623 GSK269962A GSK269962A (GSK 269962) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A 具有抗炎和血管舒张作用。
SJ-MX3640 SAR407899 SAR407899是一种选择性、强效和ATP竞争性的Rho激酶(Rho kinase,ROCK)抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。SAR407899对迁移体的形成有稳定的抑制作用。
SJ-MX0989A Y-33075 Y-33075 (Y-39983)是一种新型的、有效的、选择性的rho相关的卷曲形成蛋白激酶(ROCK)抑制剂,对ROCK、PKC和CaMKII的IC50值分别为3.6 nM、0.42 μM和0.81 μM。
SJ-MX4072A RKI-1447 RKI 1447 是一种有效的选择性 ROCK 抑制剂,对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 分别为 14.5 和 6.2 nM。RKI 1447 抑制结直肠癌细胞的生长并促进细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX4265 GSK-25 GSK-25 是一种有效的、选择性的,具有口服活性的 ROCK1 抑制剂 (IC50=7 nM)。GSK-25 对 31 种激酶以及 RSK1 和 p70S6K 保持良好的选择性 (RSK1: IC50=398 nM, p70S6K: IC50=1 μM)。GSK-25 可抑制 P450 (CYP2C9、CYP2D6、CYP3A4的IC50 分别为2.5、5.2、2.5 μM)。
SJ-MX4439 H-1152 dihydrochloride

H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。