Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。Afuresertib hydrochloride 同时也作用于 Akt1 E17K mutant、PKCη、PKC-βI、PKCθ 和 ROCK，IC50 分别为 0.2 nM、210 nM、430 nM、510 nM 和 100 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 470.00 | |
| 5 mg | ¥ 630.00 | |
| 10 mg | ¥ 920.00 | |
| 25 mg | ¥ 1680.00 | |
| 50 mg | ¥ 2740.00 | |
| 100 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 640.00 |
| Cas No. |
1047645-82-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C18H18Cl3FN4OS
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| 分子量 |
463.78
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。Afuresertib hydrochloride 同时也作用于 Akt1 E17K mutant、PKCη、PKC-βI、PKCθ 和 ROCK，IC50 分别为 0.2 nM、210 nM、430 nM、510 nM 和 100 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Akt；PKC；ROCK
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| 作用通路 |
PI3K/Akt/mTOR；Epigenetics；TGF-beta/Smad；Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Stem Cell/Wnt
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Afuresertib hydrochloride 对恶性胸膜间皮瘤 (MPM) 细胞具有良好的肿瘤抑制作用 [1]。 Afuresertib hydrochloride 显著增加 ACC-MESO-4 和 MSTO-211H 细胞中 caspase-3 和 caspase-7 活性及凋亡细胞数量 [1]。 Western blot 分析显示 Afuresertib hydrochloride 增加 p21 WAF1/CIP1 的表达，降低 Akt 底物的磷酸化，其中包括 GSK-3β 和 FOXO 家族蛋白 [1]。 Afuresertib hydrochloride 通过诱导 p21 表达，进而促进由 FOXO 诱导的 G1 期阻滞 [1]。 Afuresertib hydrochloride 显著增强顺铂诱导的细胞毒性 [1]。 Afuresertib hydrochloride 可调节与成纤维细胞核心血清应答相关的 E2F1 和 MYC 表达 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Afuresertib hydrochloride 以10 mg/kg、30 mg/kg 和 100 mg/kg 的剂量 (口服；21 天) 处理 BT474 乳腺癌移植瘤小鼠，TGI 分别为 8、37 和 61%。小鼠对 Afuresertib hydrochloride 耐受良好，给药 5 天后报告体重下降 1-3%，并在研究过程中恢复。在其他激活 Akt 通路的肿瘤异种移植模型，也进一步证明复方制剂的疗效 。Afuresertib hydrochloride (10、30 和 100 mg/kg) 处理的小鼠 SKOV3 异种移植瘤的 TGI 分别为 23、37 和 97% [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
85 mg/mL (183.28 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
32 mg/mL (69.00 mM)
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| Ethanol |
85 mg/mL (183.28 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.1562 mL | 10.7810 mL | 21.5619 mL | |
| 5 mM | 0.4312 mL | 2.1562 mL | 4.3124 mL | |
| 10 mM | 0.2156 mL | 1.0781 mL | 2.1562 mL | |
| 50 mM | 0.0431 mL | 0.2156 mL | 0.4312 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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