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Farnesoid X Receptor (FXR)

Farnesoid X Receptor (FXR) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3613 Vidofludimus

Vidofludimus 是二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂,也是法尼醇 X 受体 (FXR) 的新型调节剂,具有口服活性。Vidofludimus 作为一种免疫调节剂,可用于研究自身免疫性疾病,如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。

SJ-MX8630 EDP-305 EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂,其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究
SJ-MX7543 Gly-β-MCA Gly-β-MCA 是一种胆汁酸,是有效的、稳定的、肠特异性的以及具有口服生物活性的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂,可用于代谢障碍的研究。
SJ-MX0554 GW 4064

GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂,EC50 为 65 nM。GW 4064 在 MCF-7 细胞中可刺激自噬。

SJ-MX1653 Cilofexor (GS-9674)

Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的,选择性的,口服活性的非甾体 FXR 激动剂,EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。

SJ-MX2989 Fexaramine

Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂,EC50 为 25 nM,对 hRXRα,hPPARα/γ/δ,mPXR,hPXR,hLXRα,hTRβ,hRARβ,mCAR,mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。

SJ-MX3985 Tropifexor Tropifexor (LJN452) 是 FXR 的高效激动剂,EC50 为 0.2 nM。
SJ-MX4442 INT-767 INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂,EC50 值分别为 30 和 630 nM。
SJ-MX2850 Turofexorate isopropyl Turofexorate isopropyl (FXR-450)是一种高效的、选择性的、口服生物可利用的farnesoid X受体(FXR)激动剂(EC50: 4 nM, eff=149%);有效诱导荧光素酶报告基因表达,EC50值为16 nM。
SJ-MX3725 Nidufexor Nidufexor (LMB763) 是一种口服有效的法尼醇 X 受体 (FXR) 激动剂,可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究。
SJ-MX5865 LY2562175 LY2562175 是一种有效且有选择性的 FXR 激动剂,其 EC50 值为 193 nM。
SJ-MX3672 BAR502

BAR502 是 FXR GPBAR1 的双重激动剂,IC50 值分别为 2 μM 和 0.4 μM。

SJ-MX4974 Vonafexor

Vonafexor (EYP001) 是一种具有口服活性和选择性的非甾体 FXR 激动剂。 Vonafexor 与 Peg-IFNα 联合使用,可显著降低 HBsAg。Vonafexor 可用于抗 HBV 的研究。

SJ-MX10413 DY268

DY268 是法尼样X受体 (FXR) 的拮抗剂 (IC50=7.5 nM)。在细胞分析中,它抑制 FXR 反式激活。IC50 值为 468 nM。DY268 可用于药物性肝损伤 (DILI) 研究。

SJ-MX0693 Obeticholic Acid 奥贝胆酸

Obeticholic acid (INT-747, 6-ECDCA,) 是一种半合成的胆汁酸类似物,是一种有效的,选择性的和口服活性的法尼醇X受体(farnesoid X receptor,FXR) 激动剂,EC50 为 99 nM,并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-BP0147A Teduglutide Teduglutide 是一种二肽基肽酶 IV 耐药胰高血糖素样肽 2 (GLP-2) 类似物。Teduglutide 与肠道黏膜营养作用有关。Teduglutide 可用于短肠综合征 (SBS) 和克罗恩病 (CD) 的研究。
SJ-BP0147 Teduglutide TFA Teduglutide TFA 是一种二肽基肽酶 IV 耐药胰高血糖素样肽 2 (GLP-2) 类似物。Teduglutide TFA 与肠道黏膜营养作用有关。Teduglutide TFA 可用于短肠综合征 (SBS) 和克罗恩病 (CD) 的研究。
SJ-MX0712 T0901317

T0901317 是一种有效的,选择性的性肝 X 受体 (LXR) 和 FXR 激动剂,对 LXRα 和 FXR 的 EC50 分别约为 20 nM 和 5 μM。T0901317 是 RORα RORγ 的双重反向激动剂,对应的 Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 可显著抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。

SJ-BP0147B Teduglutide acetate

Teduglutide (ALX-0600) 是一种人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物。Teduglutide 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导,从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide 可以缓解小鼠的肠功能不全,改善肺损伤,改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。

SJ-MN0524 Ursodeoxycholic acid 熊去氧胆酸

Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸,是肠道屏障完整性的关键调节因子,对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子,通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用,包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5, GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达,有助于减少 SARS-CoV-2 感染 。具有口服活性。