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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0034 | Colforsin (Forskolin) | 毛喉素, 佛司可林 |
Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜，也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶（Adenylate cyclase, AC）激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021，Tranylcypromine，Valproic Acid，3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MN0256 | Guggulsterone | 香胶甾酮 |
Guggulsterone 是一种来自 Commiphora wightii 树的树胶脂的植物甾醇。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone也是一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。 |
| SJ-MN0541 | Lithocholic acid | 石胆酸 |
Lithocholic acid 是有毒的次级胆汁酸，能促使肝内胆汁淤积，能促进肿瘤发生。 |
| SJ-MN0544 | Chenodeoxycholic Acid | 鹅去氧胆酸 |
Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。 |
| SJ-MX1653 | Cilofexor (GS‐9674) | Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。 | |
| SJ-MX3613 | Vidofludimus | Vidofludimus(4SC-101; SC12267)是免疫抑制剂，能抑制DHODH，在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。 | |
| SJ-MX2850 | Turofexorate isopropyl | Turofexorate isopropyl (FXR-450)是一种高效的、选择性的、口服生物可利用的farnesoid X受体(FXR)激动剂(EC50: 4 nM, eff=149%);有效诱导荧光素酶报告基因表达，EC50值为16 nM。 | |
| SJ-MX3672 | BAR502 | BAR502是FXR和GPBAR1的双重激动剂，IC50值分别为2 μM 和0.4 μM。 | |
| SJ-MX8630 | EDP-305 | EDP-305 是一种口服有效且选择性的 farnesoid X 受体 (FXR) 激动剂，其 EC50 值为 34 nM (CHO 细胞嵌合性 FXR) 和 8 nM (HEK 细胞全长 FXR)。EDP-305 显示出强大而持久的抗纤维化作用。EDP-305 可用于原发性胆道胆管炎 (PBC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 研究 | |
| SJ-MX0693 | Obeticholic Acid | 奥贝胆酸 |
Obeticholic acid (INT-747, 6-ECDCA,) 是一种半合成的胆汁酸类似物，是一种有效的，选择性的和口服活性的法尼醇X受体（farnesoid X receptor，FXR) 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。 |
| SJ-MX0712 | T0901317 |
TT0901317 是一种有效的，选择性的性肝 X 受体 (LXR)和FXR激动剂，对 LXRα 和FXR的EC50分别约为20 nM和5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 的双重反向激动剂，对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。 |
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| SJ-MX0554 | GW 4064 |
GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂，EC50 为 65 nM。GW 4064 在 MCF-7 细胞中可刺激自噬。 |
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