Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 440.00 | |
| 5 mg | ¥ 1040.00 | |
| 10 mg | ¥ 1660.00 | |
| 25 mg | ¥ 3360.00 | |
| 50 mg | ¥ 4820.00 | |
| 100 mg | 咨询 |
| Cas No. |
1418274-28-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H22Cl3N3O5
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| 分子量 |
586.85
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
Farnesoid X Receptor (FXR)；Autophagy
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| 作用通路 |
Nuclear Receptor Signaling；Metabolism；Autophagy
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
EC50: 43 nM (FXR) [1] |
| 体内研究 (In Vivo) |
在非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 大鼠中，Cilofexor (GS-9674；30 mg/kg；口服强饲法；每天一次；持续 10 周；雄性 Wistar 大鼠) 处理显著增加回肠中的 Fgf15 表达并降低肝脏中的 Cyp7a1。肝纤维化和肝胶原表达明显减少。Cilofexor 还可以显著降低肝星状细胞 (HSC) 的活化并显著降低门静脉压力，而不影响全身血流动力学 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (85.20 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7040 mL | 8.5201 mL | 17.0401 mL | |
| 5 mM | 0.3408 mL | 1.7040 mL | 3.4080 mL | |
| 10 mM | 0.1704 mL | 0.8520 mL | 1.7040 mL | |
| 50 mM | 0.0341 mL | 0.1704 mL | 0.3408 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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