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Drug Metabolite

 

当药物被代谢成一种继续产生作用的修饰形式时,药物代谢物就产生了。药物在体内的代谢产物研究不但是药物代谢研究不可或缺的重要组成部分,也是新药发现的一个重要源泉。一般情况下,生物转化的过程就是药理学上活性化合物的失活过程,但是现在发现许多药物的代谢产物具有较原药更高的药理活性或者更理想的药动学性质,而被开发成高效/低副作用的药物。活性代谢物除了具有良好的药效且副作用少外,其药动学性质还可能较原药更好。

 

许多药物能通过代谢激活形成反应性代谢产物,并可能产生药物诱导的毒性作用,而药物的分子结构与这种代谢诱导的毒性有直接的相关性。如果该结构为药物的必要活性基团,则可通生物电子等排等原理将易产生毒性的结构用弱代谢基团代替,从而达到低毒性的目的。

 

药物代谢氧化还原反应如杂原子脱烷基、羟基化、杂原子氧化、还原和脱氢可以产生活性代谢物,在极少数情况下甚至偶联反应也可以产生活性代谢物。

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