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Drug Metabolite

Drug Metabolite

 

当药物被代谢成一种继续产生作用的修饰形式时,药物代谢物就产生了。药物在体内的代谢产物研究不但是药物代谢研究不可或缺的重要组成部分,也是新药发现的一个重要源泉。一般情况下,生物转化的过程就是药理学上活性化合物的失活过程,但是现在发现许多药物的代谢产物具有较原药更高的药理活性或者更理想的药动学性质,而被开发成高效/低副作用的药物。活性代谢物除了具有良好的药效且副作用少外,其药动学性质还可能较原药更好。

 

许多药物能通过代谢激活形成反应性代谢产物,并可能产生药物诱导的毒性作用,而药物的分子结构与这种代谢诱导的毒性有直接的相关性。如果该结构为药物的必要活性基团,则可通生物电子等排等原理将易产生毒性的结构用弱代谢基团代替,从而达到低毒性的目的。

 

药物代谢氧化还原反应如杂原子脱烷基、羟基化、杂原子氧化、还原和脱氢可以产生活性代谢物,在极少数情况下甚至偶联反应也可以产生活性代谢物。

Drug Metabolite相关产品(100)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0067 Urolithin A 尿石素A

 Urolithin A是鞣花酸的肠道微生物代谢产物,具有抗炎、抗增殖和抗氧化的特性。Urolithin A 诱导自噬(autophagy)和凋亡(apoptosis),抑制细胞周期进程,抑制 DNA 合成。

SJ-MX1339 Nortriptyline hydrochloride 去甲替林盐酸盐

Nortriptyline hydrochloride (Desmethylamitriptyline hydrochloride) 是三环类抗抑郁药,是 Amitriptyline 的主要活性代谢产物,用于缓解抑郁症症状。Nortriptyline hydrochloride 是有效自噬 (autophagy) 抑制剂。Nortriptyline hydrochloride 可阻断去甲肾上腺素转运体 (Ki 为 3.4 nM),抑制血清素转运体 (Ki 为 161 nM)。

SJ-MN0015 Clozapine N-oxide 氯氮平N-氧化物

Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3DqhM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性 mAChR4 (EC50 为 11 nM) 激动剂。

SJ-MN0108 Monomethyl fumarate 富马酸单甲酯 Monomethyl fumarate 是 Dimethyl fumarate (DMF) 的活性代谢产物,一种有效的 GPR109A 激动剂。Monomethyl fumarate 具有用于多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力。
SJ-MX1562 Penicillamine 青霉胺 Penicillamine (D-(-)-Penicillamine) 是 penicillin 的代谢降解产物,可作为螯合剂,作用于威尔逊氏病。
SJ-MN1001 Homoeriodictyol Homoeriodictyol 是 Eriocitrin 的黄酮类代谢物。Eriocitrin 是一种强效抗氧化剂。
SJ-MX2660 Molsidomine 吗多明 Molsidomine是一种口服有效的长效血管扩张药, 在肝脏中代谢为活性代谢物Linsidomine, Linsidomine是一种不稳定的化合物, 释放NO, 用作血管舒张剂。
SJ-MX3776 Nicotinamide N-oxide 烟酰胺-N-氧化物 Nicotinamide N-oxide是生物体内烟酰胺分解代谢物, 是高效选择性的CXCR2受体拮抗剂。
SJ-MB0010 Ampyrone 4-氨基安替吡啉

Aminoantipyrine 是一种检测试剂,在过氧化物酶与苯酚存在时,用于葡萄糖测定。Aminoantipyrine 具有镇痛、消炎退热的效果。Ampyrone 刺激肝微粒体,用来测定胞外液。Aminoantipyrine 是一种依赖 PGE2 的阻断剂和 COX 的抑制剂。

SJ-MX4248 p-Coumaric Acid Ethyl Ester p-Coumaric Acid Ethyl Ester (Ethyl (E)-p-hydroxycinnamate; Ethyl trans-4-hydroxycinnamate)是 p-Coumaric acid 的乙酯形式。p-Coumaric Acid 可用于自身免疫性炎性疾病 (如类风湿关节炎) 的研究,是一种免疫抑制剂。
SJ-MN0831 (±)-Equol (±)-雌马酚 Equol (racemic), the racemic mixture of equol, is a drug is potentially for the treatment of acute thyroid disease and inhibits proliferation of human gastric carcinoma cells. Equol (racemic) is a mixture of S-equol and R-equol.
SJ-MN0699 Vinburnine Vincamone 是长春花生物碱和长春胺的代谢物, 是一种血管扩张剂。
SJ-MX4614 N-Desmethylclozapine N-去甲基氯氮平

N-Desmethylclozapine 是Clozapine 的主要活性代谢产物,已知具有抗精神病作用。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50=115 nM),能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。部分激动剂,同时是有效的 5-HT 2 5-羟色胺受体拮抗剂。

SJ-MX4634 Cycloguanil hydrochloride 环氯胍盐酸盐 Cycloguanil hydrochloride是proguanil的一种活性代谢物,作用于红细胞和肝细胞中的疟疾裂殖体。
SJ-MX4657 Endoxifen hydrochloride 因多昔芬盐酸盐 Endoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物,与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性,同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。
SJ-MX4764 1'-Hydroxymidazolam 1-羟基咪达唑仑 1'-Hydroxymidazolam 是 Midazolam 的主要活性代谢产物,并且是一种神经元抑制剂。1'-Hydroxymidazolam 能够抑制神经元活性并增加 Midazolam 的作用。
SJ-MA0515 IMR-1A IMR-1A 是 IMR-1 的酸代谢物,一种有效的 Notch 抑制剂,IC50 为 0.5 μM。IMR-1A 相对于 IMR-1 的效力增加了 50 倍。IMR-1 在体内可以代谢为 IMR-1A。
SJ-MN1660 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid 3-甲基喹噁啉-2-羧酸 3-Methyl-2-quinoxalinecarboxylic acid (MQCA) 是 Quinocetone 或 Olaquindox 的重要 N 氧化物还原性代谢产物,可通过 S 期细胞周期停滞来有效抑制张氏肝细胞生长。
SJ-MN1782 1-Aminohydantoin hydrochloride 1-氨基海因盐酸盐 1-Aminohydantoin hydrochloride 是呋喃妥因在动物组织中的主要代谢物 (metabolite),可作为测定肉、奶等兽药残留的测定指标。1-Aminohydantoin hydrochloride 与组织蛋白共价结合,在微酸性条件下从组织中释放出来,与 2-硝基苯甲醛衍生形成 AHD 的硝基苯基衍生物可被检测。
SJ-MX3688 Flumazenil acid Flumazenil acid 是 Flumazenil 的一种代谢产物。Flumazenil 是一种 GABAA 受体拮抗剂。