SJ-MX1111
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URB937
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URB937 是口服有效的、外周限制的 FAAH 抑制剂,IC50 值为 26.8 nM,可增加 anandamide 水平。URB937 不能影响脑内 FAAH 水平 (无法透过血脑屏障)。
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SJ-MN0608
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Biochanin A
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鹰嘴豆芽素A,鸡豆黄素A |
Biochanin A 是一种天然存在的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,抑制FAAH,作用于小鼠,大鼠,人 FAAH,IC50 分别为 1.8,1.4 和 2.4 μM。
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SJ-MX1475
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Carprofen
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卡洛芬 |
Carprofen 是一种非甾体类抗炎剂,为多靶点 FAAH/COX 抑制剂,能够抑制 COX-2,COX-1 和 FAAH 的活性,IC50 值分别为 3.9 μM,22.3 μM 和 78.6 μM。
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SJ-MX2587
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BIA 10-2474
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BIA 10-2474 是一种新型的、有效的、长效的、可逆的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂,在大鼠大脑各区域的IC50值为50 ~ 70mg/kg。
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SJ-MX2679
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FAAH-IN-2
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FAAH-IN-2 (O-Desmorpholinopropyl Gefitinib) 是从专利WO/2008/100977A2中提取的一种新型有效的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)抑制剂。它也被称为O-Desmorpholinopropyl Gefitinib,是EGFR抑制剂Gefitinib的代谢物。
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SJ-MX1394
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JNJ-1661010
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JNJ-1661010 (Takeda-25) 是一种有效的选择性脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对大鼠和人FAAH 的 IC50 分别为 34 和 33 nM。JNJ-1661010 可以穿透血脑屏障,可用于缓解疼痛的研究。
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SJ-MX4105
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PF 750
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PF 750 是一种选择性的、共价的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH) 的抑制剂,不同预孵育时间下的 IC50 值为 16.2-595 nM。共价修饰酶活性位点的丝氨酸亲核体。
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SJ-MX2802
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PF-3845
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PF-3845 ia s highly selective and irreversible fatty acid amide hydrolase (FAAH) inhibitor.
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SJ-MX3389
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PF-04457845
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PF-04457845 是一种高效选择性的 FAAH 抑制剂,作用于 hFAAH 和 rFAAH,IC50 分别为 7.2±0.63 nM 和 7.4±0.62 nM。
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SJ-MX3498
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JZL195
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JZL195 是一种有效选择的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和单酰甘油脂肪酶 (MAGL) 双重抑制剂,IC50s 分别为 2 和 4 nM。
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SJ-MX3521
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JNJ-42165279
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JNJ-42165279 是 FAAH 抑制剂, 抑制 hFAAH 和 rFAAH, IC50 分别为 70±8 nM 和 313 ± 28 nM。
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SJ-MX5887
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LY2183240
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LY2183240 是一种有效的大麻素摄取 (anandamide uptake) 阻滞剂 (IC50= 270 pM; Ki=540 nM)。LY2183240 是内源性大麻素降解酶脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的有效共价抑制剂,IC50 为12.4 nM。LY2183240 通过酶的丝氨酸亲核蛋白的氨甲酰化使 FAAH 失活。LY2183240 也抑制其他几种脑丝氨酸水解酶,对 MAG 脂肪酶、bh6 和 KIAA1363 的 IC50 分别为 5.3、0.09 和 8.2 nM。
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SJ-MX6029
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AA38-3
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AA38-3 是一种丝氨酸水解酶 (SH) 抑制剂。AA38-3 可以抑制三种 SHs:ABHD6,ABHD11 和 FAAH。
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SJ-MN1631
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1-Monomyristin
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1-肉豆蔻酸单甘油酯 |
1-Monomyristin 提取自 Serenoa repens,抑制 2-油酰甘油的水解 (IC50=32 μM) 和脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 活性 (IC50=18 μM)。1-Monomyristin 对金黄色葡萄球菌和聚集性放线菌有抗菌活性,对白色念珠菌也有抗真菌活性。
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SJ-MN3575
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N-Benzylpalmitamide
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N-Benzylpalmitamide 是从玛卡中得到的玛卡酰胺,为脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的抑制剂。
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SJ-MN3590
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N-Benzyllinolenamide
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N-苄基-(9Z,12Z,15Z)-十八碳三烯酰胺 |
N-Benzyllinolenamide 是从玛卡中得到的玛卡酰胺,为脂肪酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,IC50 值为 41.8 μM。
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SJ-MN4056
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N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide
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N-(3-甲氧基苄基)十六碳酰胺 |
N-(3-Methoxybenzyl)Palmitamide 是一种有效的 FAAH 抑制剂,可用于研究疼痛,炎症和中枢神经系统退行性疾病的研究。
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SJ-MX1959
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URB-597 (KDS-4103)
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URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性, IC50 为 5 nM,抑制体外大鼠神经元中FAAH 活性,IC50 为 0.5 nM,抑制人肝微粒体中FAAH 活性,IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用和镇痛活性。
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SJ-MX9287
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FAAH/MAGL-IN-5
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FAAH/MAGL-IN-5 是一种有效的 FAAH/MAGL 抑制剂 (等效抑制IC50: 1.2 nM),具有神经保护作用。
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