URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中 FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中 FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用和镇痛活性。
.gif)
| Cas No. |
546141-08-6
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C20H22N2O3
|
|||||
| 分子量 |
338.40
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
URB-597 (KDS-4103) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 FAAH 抑制剂。 URB-597抑制大鼠脑膜中 FAAH 活性， IC50 为 5 nM，抑制体外大鼠神经元中 FAAH 活性，IC50 为 0.5 nM，抑制人肝微粒体中 FAAH 活性，IC50 为 3 nM。具有抗抑郁样作用和镇痛活性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
FAAH；Autophagy；Mitophagy
|
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Neuronal Signaling；Autophagy
|
| 应用领域 |
神经科学
|
| IC50 & Target |
FAAH [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
URB-597 (KDS-4103) 通过大鼠皮层神经元的原代培养物防止 FAAH 催化的 [3H]anandamide 水解，IC50 值为 ~0.50 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
URB-597 (KDS-4103)在野生型小鼠(+/+)或FAAH缺失小鼠(-/-)腹腔注射(i.p)后，抑制大鼠大脑FAAH活性的ID50为0.15 mg/kg [1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Piomelli D., et al. Pharmacological profile of the selective FAAH inhibitor KDS-4103 (URB597). CNS Drug Rev. Spring 2006;12(1):21-38. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
68 mg/mL (200.95 mM)
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.9551 mL | 14.7754 mL | 29.5508 mL | |
| 5 mM | 0.5910 mL | 2.9551 mL | 5.9102 mL | |
| 10 mM | 0.2955 mL | 1.4775 mL | 2.9551 mL | |
| 50 mM | 0.0591 mL | 0.2955 mL | 0.5910 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
[1]. Piomelli D., et al. Pharmacological profile of the selective FAAH inhibitor KDS-4103 (URB597). CNS Drug Rev. Spring 2006;12(1):21-38.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
