| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX1041 | PF-06424439 methanesulfonate |
PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的,时间依赖性抑制剂,其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。 |
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| SJ-MX0441 | A 922500 |
A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效,选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 9,22 nM。 |
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| SJ-MX0647 | Avasimibe | 阿伐麦布 |
Avasimibe 是一种有效的、具有口服活性的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。 |
| SJ-MX6198 | OSMI-1 |
OSMI-1 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂,IC50 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation),而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。 |
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| SJ-MX8971 | 10,12-Tricosadiynoic acid |
10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。 |
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| SJ-MX8037 | Zamaporvint |
Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。 |
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| SJ-MX2801 | T863 |
T863 是一种具有口服活性、选择性且有效的 DGAT1(酰基辅酶 A:二酰基甘油酰基转移酶 1)抑制剂,IC50 为 15 nM。T863 对人 MGAT3、人 DGAT2 或人 MGAT2 无抑制活性。T863 与 DGAT1 的酰基辅酶 A 结合位点相互作用,抑制细胞中三酰基甘油的合成。 |
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| SJ-MX6868 | RP 70676 |
RP 70676 是一种有效的 ACAT 抑制剂,能够抑制对大鼠和兔子中的 ACAT 活性,IC50 值分别为 25 nM 和 44 nM。 |
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| SJ-MX3398 | Pradigastat |
Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的,选择性的,口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 为 0.157 µM。Pradigastat 主要用于研究与甘油三酯代谢异常相关的疾病。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。Pradigastat 可以抑制 BCRP、OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 的活性,IC50 分别为 5 µM,1.66 µM,3.34 µM 和 0.973 µM。此外,Pradigastat 还具有抗病毒活性,可以在体外抑制丙型肝炎病毒的复制。 |
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| SJ-MN4856 | Fumonisin B1 | 伏马菌素 B1 |
Fumonisin B1 是一种由 Fusarium moniliforme 产生的霉菌毒素。Fumonisin B1 是 sphingosine N-acyltransferase (ceramide synthase) 的有效抑制剂,破坏鞘脂从头生物合成。 Fumonisin B1 是最丰富和有毒的伏马菌素。 |
| SJ-MX6219 | Ervogastat |
Ervogastat (PF-06865571, DGAT2i))是一种有效的甘油酰基转移酶2(diacylglycerol acyltransferase 2,DGAT2)抑制剂。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪变性和肝甘油三酯水平。 |
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| SJ-MN0388 | Xanthohumol | 黄腐酚 |
Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物,是 DGAT,COX-1 和 COX-2 的抑制剂,具有抗肿瘤,抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV),鼻病毒,HSV-1,HSV-2 和巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。 |
| SJ-MX1711 | Rimonabant (SR141716) | 利莫那班 |
Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂,Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant 也是一种 Acyltransferase (ACAT) 1 和 2 的双重抑制剂,并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。 |
| SJ-MX2841 | 2-Furoic acid | 糠酸 |
2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物,经糠醛氧化得到。在大鼠试验中,2-Furoic acid 具有抗血脂作用,能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。 |
| SJ-MX5830 | ESI-05 |
ESI-05 (NSC 116966) 是一种特异性的 cAMP 直接激活交换蛋白 2 (EPAC2) 拮抗剂,IC50 值为 0.4 µM,抑制 cAMP 诱导的 EPAC2 的活化,和 EAPC2 介导的 Rap1 的活化。 |
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| SJ-MX2405 | PF-04620110 |
PF-04620110 是一种有效、选择性的、有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 值为 19 nM。 |
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| SJ-MX9258 | ABT-046 | ABT-046 是一种具有口服活性的选择性二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,对人和小鼠 DGAT-1 的 IC50 均为 8 nM。 | |
| SJ-MX9656 | 2-Fluoropalmitic acid | 2-Fluoropalmitic acid, 是一种酰基辅酶 A 合成酶抑制剂,可用于抗神经胶质瘤的研究。 2-Fluoropalmitic acid 抑制胶质瘤干细胞 (GSC) 活力和干细胞样表型。 2-Fluoropalmitic acid 还抑制神经胶质瘤细胞系的增殖和侵袭。 | |
| SJ-MX9748 | PF-07202954 | PF-07202954 是一种弱碱性 DGAT2 抑制剂,对人 DGAT2 的 IC50 为 10 nM。PF-07202954 降低西方饮食喂养的大鼠模型中肝脏甘油三酯的含量。 | |
| SJ-MN5651 | Pyripyropene A | 啶南平A | Pyripyropene A 是一种具有口服活性的、高效、选择性的 SOAT2/ACAT2 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 µM。Pyripyropene A 在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。 |