货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX1041 | PF-06424439 methanesulfonate |
PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效,选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂,IC50 是 14 nM,在 MGAT1-3 或 DGAT1 上没有表现出显着的活性。PF-06424439 methanesulfonate可以减少人肝细胞中甘油三酯的合成, 降低大鼠血脂异常模型中的血浆甘油三酯和胆固醇水平。 |
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SJ-MX0441 | A 922500 | A 922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a) 是一种有效,选择性和口服可用的二酰甘油酰基转移酶 1 (DGAT-1) 抑制剂,抑制小鼠和人 DGAT-1 的 IC50s 分别为 9,22 nM。 | |
SJ-MX0660 | OSMI-4 | OSMI-4 是一种低纳摩尔的O-连接的N-乙酰半乳糖胺转移酶 (OGT) 的抑制剂,其在细胞中的EC50 值为3 μM。 | |
SJ-MN0388 | Xanthohumol | 黄腐酚 | Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物,是 DGAT,COX-1 和 COX-2 的抑制剂,具有抗肿瘤,抗血管生成的作用。Xanthohumol 还具有抗牛病毒性腹泻病毒 (BVDV),鼻病毒,HSV-1,HSV-2 和巨细胞病毒 (CMV) 的抗病毒活性。Xanthohumol 在肿瘤细胞中可诱导生长阻滞和凋亡。 |
SJ-MX2405 | PF-04620110 | PF-04620110 是一种有效、选择性的,有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂,IC50 值为 19 nM。 | |
SJ-MX1711 | Rimonabant (SR141716) | 利莫那班 |
Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的口服拮抗剂。Rimonabant 也是一种 ACAT1 和 2 的双重抑制剂并且可抑制分支杆菌的分枝杆菌膜蛋白 3 (MMPL3)。 |
SJ-MX1560 | RHC 80267 | RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。 | |
SJ-MX2841 | 2-Furoic acid | 糠酸 | 2-Furoic acid (Furan-2-carboxylic acid) 是一种有机化合物,经糠醛氧化得到。在大鼠试验中,2-Furoic acid 具有抗血脂作用,能够降低血清中胆固醇和甘油三酯的水平。 |
SJ-MX2801 | T863 | T863是二酰甘油o -酰基转移酶1 (DGAT1)的抑制剂。已将其作为肥胖的潜在治疗方法进行临床前试验。 | |
SJ-MX3398 | Pradigastat (LCQ-908) |
Pradigastat (LCQ-908) 是一种有效的,选择性的,口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂。Pradigastat 具有抗肥胖和抗糖尿病作用。 |
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SJ-MX3490 | AZD7687 |
AZD7687 是一种有效的,选择性的,可逆的和具有口服活性的二酰基甘油酰基转移酶 1 (DGAT1) 抑制剂,对人 DGAT1 的 IC50 为 80 nM。AZD7687 可用于 2 型糖尿病和肥胖症研究。 |
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SJ-MX5830 | ESI-05 | ESI-05 (NSC 116966) 是一种特异性的 cAMP 直接激活交换蛋白 2 (EPAC2) 拮抗剂,IC50 值为 0.4 µM,抑制 cAMP 诱导的 EPAC2 的活化,和 EAPC2 介导的 Rap1 的活化。 | |
SJ-MX4189 | Nevanimibe | Nevanimibe (PD-132301) 是一种口服有效的,选择性酰基辅酶 A:胆固醇 O-酰基转移酶 1 (ACAT1) 抑制剂,EC50 为 9 nM。Nevanimibe 抑制 ACAT2,EC50 为 368 nM。Nevanimibe 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并具有抗肾上腺皮质癌的潜力。 | |
SJ-MX8903 | DGAT-1 inhibitor 2 | DGAT-1 inhibitor 2 是有效的 DGAT-1 抑制剂,具有减肥功效。 | |
SJ-MX8971 | 10,12-Tricosadiynoic acid | 10,12-Tricosadiynoic acid 是一种高特异性,选择性,高亲和力且具有口服活性的酰基辅酶 A 氧化酶-1 (ACOX1) 抑制剂。10,12-Tricosadiynoic acid 可改善线粒体脂质和 ROS 代谢,可用于高脂饮食或肥胖引起的代谢性疾病的研究。 | |
SJ-MX9165 | DGAT1-IN-1 | DGAT1-IN-1 是高效 DGAT1 抑制剂,IC50 值低于 10 nM (Hep3B 细胞过表达 DGAT1 裂解物测得)。 | |
SJ-MX6732 | Enniatin B1 | 恩镰孢菌素 B1 | Enniatin B1 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B1 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 73 μM。Enniatin B1 能透过血脑屏障。Enniatin B1 降低 ERK (p44/p42) 活化。Enniatin B1 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB激活。 |
SJ-MN4078 | Enniatin B | 恩镰孢菌素 B | Enniatin B 是一种镰刀菌毒素。在大鼠肝微粒体酶实验中,Enniatin B 抑制酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 活性,IC50 为 113 μM。Enniatins B 可降低 ERK (p44/p42) 活化。 |
SJ-MX7461 | PF-06471553 | PF-06471553 是一种有效的,选择性的,可口服的 monoacylglycerol acyltransferase 3 (MGAT3) 抑制剂,IC50 值为 92 nM。 | |
SJ-MX7481 | AZD3988 | AZD3988 是一种 DGAT-1 抑制剂,具有口服活性。AZD3988 具有出色的 DGAT-1(人)效力,IC50 值为 0. 6 nM。AZD3988 可用于糖尿病、肥胖等代谢性疾病的研究。 |