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Avasimibe

目录号 : SJ-MX0647 别名 : CI-1011; CI 1011; CI1011; PD-148515; PD 148515; PD148515 中文名称 : 阿伐麦布 热销产品
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纯度：99.24%

Avasimibe 是一种有效的、具有口服活性的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。

CAS No. : 166518-60-1
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  220.00
10 mg ¥  360.00
25 mg ¥  660.00
50 mg ¥  1260.00
100 mg ¥  2260.00
200 mg ¥  3320.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  380.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
166518-60-1
分子式
C29H43NO4S
分子量
501.72
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Avasimibe 是一种有效的、具有口服活性的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。
相关靶点
Acyltransferase
作用通路
Metabolism
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
ACAT1 [1] ACAT2 [1] CYP1A2 [2] CYP2C19 [2]
24 μM 9.2 μM 13.9 μM 26.5 μM
体外研究 (In Vitro)

Avasimibe (10、20 μM；48 小时) 可以通过降低 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 等相关基因的表达来抑制上皮-间质转化 (EMT) [3]。

Avasimibe (10、20 μM) 在前列腺癌 (PCa) 细胞中通过 E2F-1 信号通路诱导细胞在 G1 期细胞周期停滞，抑制 PCa 细胞转移，并减少 Pca 细胞的增殖 [3]。
体内研究 (In Vivo)

Avasimibe (30 mg/kg；隔天 i.p；持续 7 周) 可在小鼠体内抑制 PCa 细胞生长和转移，具有良好的生物相容性和低毒性 [3]。

Avasimibe (30 mg/kg；持续 3 周) 可以通过降低低密度脂蛋白 (LDL) 有效降低猴子的总胆固醇 [4]。
参考文献

[1]. Taichi Ohshiro, et al. Pyripyropene A, an acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase 2-selective inhibitor, attenuates hypercholesterolemia and atherosclerosis in murine models of hyperlipidemia. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2011 May;31(5):1108-15. 

[2]. Sahi J, et al. Effects of avasimibe on cytochrome P450 2C9 expression in vitro and in vivo. Drug Metab Dispos. 2004 Dec;32(12):1370-6. 

[3]. Kangping Xiong, et al. The cholesterol esterification inhibitor avasimibe suppresses tumour proliferation and metastasis via the E2F-1 signalling pathway in prostate cancer.Cancer Cell Int. 2021 Aug 30;21(1):461.

[4]. Ramharack R, et al. CI-1011 lowers lipoprotein(a) and plasma cholesterol concentrations in chow-fed cynomolgus monkeys. Atherosclerosis. 1998 Jan;136(1):79-87.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (199.31 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9931 mL 9.9657 mL 19.9314 mL
5 mM 0.3986 mL 1.9931 mL 3.9863 mL
10 mM 0.1993 mL 0.9966 mL 1.9931 mL
50 mM 0.0399 mL 0.1993 mL 0.3986 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.24%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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