Avasimibe 是一种有效的、具有口服活性的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 220.00 | |
| 10 mg | ¥ 360.00 | |
| 25 mg | ¥ 660.00 | |
| 50 mg | ¥ 1260.00 | |
| 100 mg | ¥ 2260.00 | |
| 200 mg | ¥ 3320.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 380.00 |
| Cas No. |
166518-60-1
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H43NO4S
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| 分子量 |
501.72
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Avasimibe 是一种有效的、具有口服活性的酰基辅酶 A：胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂，对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Acyltransferase
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| 作用通路 |
Metabolism
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Avasimibe (10、20 μM；48 小时) 可以通过降低 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 等相关基因的表达来抑制上皮-间质转化 (EMT) [3]。 Avasimibe (10、20 μM) 在前列腺癌 (PCa) 细胞中通过 E2F-1 信号通路诱导细胞在 G1 期细胞周期停滞，抑制 PCa 细胞转移，并减少 Pca 细胞的增殖 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Avasimibe (30 mg/kg；隔天 i.p；持续 7 周) 可在小鼠体内抑制 PCa 细胞生长和转移，具有良好的生物相容性和低毒性 [3]。 Avasimibe (30 mg/kg；持续 3 周) 可以通过降低低密度脂蛋白 (LDL) 有效降低猴子的总胆固醇 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (199.31 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9931 mL | 9.9657 mL | 19.9314 mL | |
| 5 mM | 0.3986 mL | 1.9931 mL | 3.9863 mL | |
| 10 mM | 0.1993 mL | 0.9966 mL | 1.9931 mL | |
| 50 mM | 0.0399 mL | 0.1993 mL | 0.3986 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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