Avasimibe 是一种有效的、具有口服活性的酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶 (ACAT) 抑制剂,对 ACAT1 和 ACAT2 的 IC50 分别为 24 和 9.2 μM。Avasimibe 可用于前列腺癌的研究。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Avasimibe (10、20 μM;48 小时) 可以通过降低 β-catenin、Vimentin、N-cadherin、Snail 和 MMP9 等相关基因的表达来抑制上皮-间质转化 (EMT) [3]。
Avasimibe (10、20 μM) 在前列腺癌 (PCa) 细胞中通过 E2F-1 信号通路诱导细胞在 G1 期细胞周期停滞,抑制 PCa 细胞转移,并减少 Pca 细胞的增殖 [3]。
Avasimibe (30 mg/kg;隔天 i.p;持续 7 周) 可在小鼠体内抑制 PCa 细胞生长和转移,具有良好的生物相容性和低毒性 [3]。
Avasimibe (30 mg/kg;持续 3 周) 可以通过降低低密度脂蛋白 (LDL) 有效降低猴子的总胆固醇 [4]。
[1]. Taichi Ohshiro, et al. Pyripyropene A, an acyl-coenzyme A:cholesterol acyltransferase 2-selective inhibitor, attenuates hypercholesterolemia and atherosclerosis in murine models of hyperlipidemia. Arterioscler Thromb Vasc Biol. 2011 May;31(5):1108-15.
[2]. Sahi J, et al. Effects of avasimibe on cytochrome P450 2C9 expression in vitro and in vivo. Drug Metab Dispos. 2004 Dec;32(12):1370-6.
[3]. Kangping Xiong, et al. The cholesterol esterification inhibitor avasimibe suppresses tumour proliferation and metastasis via the E2F-1 signalling pathway in prostate cancer.Cancer Cell Int. 2021 Aug 30;21(1):461.
[4]. Ramharack R, et al. CI-1011 lowers lipoprotein(a) and plasma cholesterol concentrations in chow-fed cynomolgus monkeys. Atherosclerosis. 1998 Jan;136(1):79-87.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.24%
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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