HIV Protease

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SJ-MA0014A Atazanavir (BMS-232632) 阿扎那韦 Atazanavir (BMS-232632) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
SJ-MN0389 L-Chicoric Acid L-菊苣酸

L-Chicoric Acid ((-)-Chicoric acid) 是一种二咖啡酰酒石酸,是一种有效的,选择性的和可逆的 HIV-1 整合酶 (HIV-1 integrase) 抑制剂,IC50 约为 100 nM。L-Chicoric Acid 还可抑制组织培养物中的 HIV-1 的复制。

SJ-MA0014 Atazanavir Sulfate 阿扎那韦硫酸盐 Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂,用于艾滋病毒感染的研究。Atazanavir sulfate (BMS-232632 sulfate) 是 CYP3A4 的底物和抑制剂,也是 P-糖蛋白的抑制剂和诱导剂。Atazanavir sulfate 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 3.49 μM。
SJ-MA0015 Amprenavir (VX-478) 安瑞那韦 Amprenavir (VX-478) 是HIV蛋白酶抑制剂,Ki为0.6 nM。Amprenavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.09 μM。
SJ-MA0478 Saquinavir 沙奎那韦 Saquinavir (Ro 31-8959) 是 HIV 蛋白酶抑制剂,用于逆转录病毒研究。Saquinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.36 μM。
SJ-MA0479 Saquinavir Mesylate 沙奎那韦甲磺酸盐 Saquinavir是有效的HIV蛋白酶抑制剂,对HIV-1和HIV-2蛋白酶的Ki值分别为0.12和小于0.1 nM。
SJ-MA0030 Ritonavir 利托那韦

 Ritonavir (ABT 538) 是用于研究 HIV 感染和 AIDS 的 HIV 蛋白酶的抑制剂。Ritonavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.61 μM。

SJ-MA0063 Nelfinavir (AG 1343) Mesylate 甲磺酸奈非那韦 Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki=2 nM),用于 HIV感染。Nelfinavir Mesylate (AG 1343 Mesylate) 是一种广谱的抗癌剂。
SJ-MA0155 Lopinavir (ABT-378) 洛匹那韦 Lopinavir (ABT-378) 是一种高效、选择性肽模拟 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 的抑制剂,对野生型和突变型 HIV 蛋白酶的抑制 Kis 值为 1.3 到 3.6 pM。Lopinavir 通过阻止 HIV-1 的成熟而起作用,从而阻断其感染性。Lopinavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 14.2 μM。
SJ-MA0173 Darunavir (TMC114) Ethanolate 达芦那韦乙醇 Darunavir Ethanolate (TMC114 Ethanolate) 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂,可以用于 HIV/AIDS 的相关研究。对野生型 HIV-1 蛋白酶的 Ki 值为1 nM。
SJ-MA0063A Nelfinavir 奈非那韦;那非那韦 Nelfinavir (AG-1341) 是一种有效的口服生物可利用的 HIV-1 蛋白酶抑制剂 (Ki=2 nM) 用于 HIV 感染。Nelfinavir (AG-1341) 是一种广谱的抗癌剂。
SJ-MA0173A Darunavir 达芦那韦 Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂,对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 = 0.003;IC90 = 0.009 μM) 有效。细胞毒性小。
SJ-MA0701 Indinavir sulfate 硫酸茚地那韦 Indinavir(MK-639; L735524)硫酸盐是HIV蛋白酶抑制剂,具有很好的口服生物相容性。Amprenavir 也是 SARS-CoV 3CLpro 的抑制剂,IC50 为 1.71 μM。
SJ-MN5178 Hinokinin Hinokinin (Compound 1) 是一种从Hypoestes aristate 茎中分离出来的化合物。Hinokinin 具有中等的 HIV-1 蛋白酶活性。
SJ-MA0530 Tipranavir 替拉那韦 Tipranavir (PNU-140690) 有效抑制 HIV-1 蛋白酶 酶活性和二聚化,对抗多种蛋白酶抑制剂(PI)的HIV-1分离株具有有效的活性,IC50 为 66-410 nM。Tipranavir 抑制 SARS-CoV-2 3CLpro 活性。
SJ-MN2046 Aescin IIA 七叶皂苷C Isoescin IA 是一种从 Aesculus chinensis 种子中分离出的三萜皂苷。Isoescin IA 具有抗 HIV-1 蛋白酶活性。
SJ-MN2996 Rosamultin 野蔷薇苷 Rosamultin 是一种从 Potentilla anserina L 分离出的 19 α-羟基型三萜。 Rosamultin 对 HIV-1 Protease 具有抑制作用。 Rosamultin 具有研究 H2O2 引起的氧化应激损伤的潜力,具有抗氧化和抗凋亡作用。
SJ-BP0041A Pepstatin trifluoroacetate 抑肽素三氟醋酸盐 Pepstatin trifluoroacetate (Pepstatin A trifluoroacetate) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM。
SJ-BP0041 Pepstatin 胃酶抑素;抑肽素;胃蛋白酶抑制剂;胃酶抑素A

Pepstatin (Pepstatin A) 是由放线菌类产生的一种特异性的天冬氨酸蛋白酶 (aspartic proteases) 抑制剂,能够抑制 hemoglobin-pepsin,hemoglobin-proctase,casein-pepsin,casein-proctase,casein-acid protease 和 hemoglobin-acid protease 的活性,IC50 值分别为 4.5 nM,6.2 nM,150 nM,290 nM,520 nM 和 260 nM;同时可抑制 HIV protease 的活性。Pepstatin 通过抑制溶酶体蛋白酶来抑制自噬 (autophagy)。

SJ-MN0868 Escin IA 七叶皂苷A Escin IA 是从马蹄中七叶树分离出的一种三萜皂苷,抑制 HIV-1 蛋白酶,IC50 值为 35 μM,Escin IA 具有抗三阴乳腺癌转移活性,其作用机制包括下调 LOXL 表达抑制上皮间充质转化过程。