Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂，对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 值为 0.003；IC90 值为 0.009 μM) 有效，细胞毒性小。
| Cas No. |
206361-99-1
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| 分子式 |
C27H37N3O7S
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| 分子量 |
547.66
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Darunavir (TMC114) 是一个口服有效的、二代 HIV 蛋白酶抑制剂，对突变型病毒和野生型病毒有类似的抗病毒活性。Darunavir (TMC114) 对实验室 HIV-1 毒株和临床分离株 (IC50 值为 0.003 μM；IC90 值为 0.009 μM) 有效，细胞毒性小。 |
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| 相关靶点 |
HIV；HIV Protease
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| 作用通路 |
Anti-infection；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
感染；免疫/炎症
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Darunavir 在浓度高达 5 μM (IC50 值在 0.003-0.029 μM) 的情况下，可阻断暴露于并选择抗 Ro 31-8959、MK-639、AG1341 或 ABT 538 的 HIV-1NL4-3 变体的感染和复制，但对选择抗 VX-478 (IC50 值为 0.22 μM) 的 HIV-1NL4-3 变体的活性较弱 [1]。 Darunavir 具有与其他蛋白酶抑制剂相当的稳定性 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Darunavir、Atazanavir、Indinavir 和 Ritonavir 显著抑制大鼠血浆中 Alectinib 的代谢。Darunavir、Atazanavir、Indinavir 和 Ritonavir 联合用药时，Alectinib 的 AUC0-t 分别增加了 94.0%、175.7%、220.9% 和 62.4%；Alectinib 清除率分别下降了 53.4%、63.6%、67.8% 和 41.1% [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (182.60 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8260 mL | 9.1298 mL | 18.2595 mL | |
| 5 mM | 0.3652 mL | 1.8260 mL | 3.6519 mL | |
| 10 mM | 0.1826 mL | 0.9130 mL | 1.8260 mL | |
| 50 mM | 0.0365 mL | 0.1826 mL | 0.3652 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
