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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Src

Src激酶

Src激酶家族是一些具有酪氨酸蛋白激酶活性的蛋白质，它们包括 9 个成员：c-Src、Blk、Fgr、Fyn、Hck、Lyn、Lck、Yes和Yrk。根据氨基酸序列，SFK 可分为 2 个亚族：一族为 c-Src、Fyn、Yes 和 Fgr，在不同组织中广泛表达；另一族为 Lck、Blk、Lyn 和 Hck，与造血细胞密切相关。

Src 活性调节是通过一系列复杂的限制 ATP 亲和性和激酶结构域活性位点分子之间的相互作用引起的。Src 激酶的激活通常发生于细胞膜，通过 Csk 诱导分子内 SH2 结构域与 C- 末端 Tyr530 结合并发生磷酸化，使分子呈头尾卷曲状态，将酶活性中心遮盖，使 Src 激酶活性处于抑制状态。Tyr419 去磷酸化可促进 Src 激酶活化。SH3 结构域结合 SH2 再与激酶结构域的连接器连接，两者的相互作用保证激酶无论是在关闭、失活和破坏时足以引起激酶的激活。例如，SH2 末端尾部的释放促进 SH2 结构域与其他酪氨酸磷酸化蛋白如黏着斑激酶（focal adhesion kinase，FAK）之间的相互作用可使 Src 激酶激活。

目前认为，SFK 是不同细胞多样信号传输和整合的关键点。Src 激酶与体内多条信号转导通路相联系。Src 激酶可被生长因子、细胞因子和免疫细胞受体、G 蛋白耦联受体以及整合素和其他细胞黏附分子激活，然后使相应的信号转导通路活化，引起细胞的多种生理学效应，在细胞生长、增殖、分化、迁移和凋亡等生理学过程中起着重要作用。异常活化的 Src 激酶可导致各种脑血管病的发生，可作为各种脑血管病临床治疗的新靶点。

Src 相关靶点

全部(85) Src抑制剂(74) Src激活剂(2) Src其他(8) Src降解剂(1)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0743	PP2		PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是可逆，ATP 竞争性的一种 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn 的 IC50 分别为 4 和 5 nM，作用于 EGFR 效果低 100 倍左右，对 ZAP-70、JAK2 和 PKA 没有活性。
SJ-MX0073	Dasatinib	达沙替尼	Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的 IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
SJ-MN1131	Atractylenolide II	白术内酯Ⅱ	Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂，能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外，Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。
SJ-MX0981	SU6656		SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src、Yes、Lyn 和 Fyn 的 IC50 分别为 280、20、130 和 170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制 p-AKT。
SJ-MX7875	YH-306		YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显著抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
SJ-MX0677	WH-4-023		WH-4-023 是 Lck 和 Src 的口服活性抑制剂（Lck 和 Src 的 IC50 值分别为 2 nM 和 6 nM），选择性比 p38α 和 KDR 高 300 倍以上。 WH-4-023 也能有效抑制 SIK (SIK 1、2 和 3 的 IC50 值分别为 10、22 和 60 nM)。WH-4-023联合使用 PD 0325901、CHIR 99021 和 SB 590885 可支持 naive hESCs 的自我更新。
SJ-MX0661	Rebastinib (DCC-2036)		Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1 ^WT 和 Abl1 ^T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC、KDR、FLT3 和 Tie-2，低活性作用于 c-Kit。
SJ-MX0913	Pelitinib	培利替尼	Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 38.5 nM。Pelitinib 也可轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 HER2，IC50 值分别为 282、800 和 1255 nM。
SJ-MX1813	Masitinib (AB1010)	马赛替尼	Masitinib (AB1010) 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 = 200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ 和 Lyn ，IC50 分别为 540 nM、800 nM 和 510 nM。Masitinib 抑制 Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
SJ-MX1453	Enbezotinib		Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂，可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。
SJ-MX3339	PP121		PP121 是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 的 IC50 值分别为10，60，12，14，2 nM。
SJ-MX7564	Lck Inhibitor		Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂，对 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK，CDK 和 RSK 家族代表相比，Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
SJ-MX1813A	Masitinib mesylate	甲磺酸马赛替尼	Masitinib mesylate 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 = 200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ 和 Lyn，IC50 分别为 540 nM、800 nM 和 510 nM。Masitinib mesylate 抑制 Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
SJ-MX2381	RK-24466		RK-24466 (KIN 001-51) 是一种高效选择性的 Lck 抑制剂；抑制 Lck (64-509) 和 LckCD 亚型的 IC50 值分别为 < 1 nM 和 2 nM。
SJ-MX2379	eCF506		eCF506 是高效，有口服活性的非受体酪氨酸激酶 Src 的抑制剂， IC50 值 < 0.5 nM。
SJ-MX2380	DGY-06-116		DGY-06-116 是一种不可逆的、选择性的 Src 的共价抑制剂，IC50 为 3 nM。DGY-06-116 抑制 FGFR1 的 IC50 为 8340 nM。
SJ-MX0484A	Bosutinib hydrate		Bosutinib hydrate 是一种具有口服活性的 Src/Abl 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 分别为 1.2 nM 和 1 nM。
SJ-MX2382	Tolimidone	托利咪酮	Tolimidone 是一个有效且有选择性的 Lyn kinase 变构激活剂，其 EC50 值为 63 nM。
SJ-MX4565	7-Hydroxy-4H-chromen-4-one		7-Hydroxychromone 是一个 Src 激酶抑制剂，其 IC50 值小于 300 μM。
SJ-MX10052	SB 220025		SB 220025 是一种可逆的、口服有效的、具有细胞渗透性、ATP 竞争性和选择性的人 p38 MAPK 抑制剂 (IC50 = 60 nM)。SB 220025 还能抑 p56Lck 和 PKC，其 IC50 值分别为 3.5 和 2.89 µM。SB 220025 能抑制响应球型脂联素 (gAd) 的 IL-8 基因的表达，并减少炎症细胞因子的产生并抑制血管生成。SB 220025 在慢性炎症疾病模型中有效地阻止关节炎的进展，可用于炎症的研究。