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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Src

Src激酶

Src激酶家族是一些具有酪氨酸蛋白激酶活性的蛋白质，它们包括 9 个成员：c-Src、Blk、Fgr、Fyn、Hck、Lyn、Lck、Yes和Yrk。根据氨基酸序列，SFK 可分为 2 个亚族：一族为 c-Src、Fyn、Yes 和 Fgr，在不同组织中广泛表达；另一族为 Lck、Blk、Lyn 和 Hck，与造血细胞密切相关。

Src 活性调节是通过一系列复杂的限制 ATP 亲和性和激酶结构域活性位点分子之间的相互作用引起的。Src 激酶的激活通常发生于细胞膜，通过 Csk 诱导分子内 SH2 结构域与 C- 末端 Tyr530 结合并发生磷酸化，使分子呈头尾卷曲状态，将酶活性中心遮盖，使 Src 激酶活性处于抑制状态。Tyr419 去磷酸化可促进 Src 激酶活化。SH3 结构域结合 SH2 再与激酶结构域的连接器连接，两者的相互作用保证激酶无论是在关闭、失活和破坏时足以引起激酶的激活。例如，SH2 末端尾部的释放促进 SH2 结构域与其他酪氨酸磷酸化蛋白如黏着斑激酶（focal adhesion kinase，FAK）之间的相互作用可使 Src 激酶激活。

目前认为，SFK 是不同细胞多样信号传输和整合的关键点。Src 激酶与体内多条信号转导通路相联系。Src 激酶可被生长因子、细胞因子和免疫细胞受体、G 蛋白耦联受体以及整合素和其他细胞黏附分子激活，然后使相应的信号转导通路活化，引起细胞的多种生理学效应，在细胞生长、增殖、分化、迁移和凋亡等生理学过程中起着重要作用。异常活化的 Src 激酶可导致各种脑血管病的发生，可作为各种脑血管病临床治疗的新靶点。

Src 相关靶点

全部(91) Src抑制剂(78) Src激活剂(3) Src其他(9) Src降解剂(1)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0981	SU6656		SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Src、Yes、Lyn 和 Fyn 的 IC50 分别为 280、20、130 和 170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577、Y925、Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制 p-AKT。
SJ-MN1131	Atractylenolide II	白术内酯Ⅱ	Atractylenolide II (Asterolide) 是一种倍半萜类化合物。Atractylenolide II 可诱导 B16 黑色素瘤细胞 G1 期细胞周期阻滞和凋亡。Atractylenolide II 是口服有效的抗癌剂，能够通过抑制 STAT3 信号通路发挥抗黑色素瘤的作用。此外，Atractylenolide II 还具有改善心肌纤维化、氧化应激以及神经保护的活性。
SJ-MX0743	PP2		PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是可逆，ATP 竞争性的一种 Src 家族激酶抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn 的 IC50 分别为 4 和 5 nM，作用于 EGFR 效果低 100 倍左右，对 ZAP-70、JAK2 和 PKA 没有活性。
SJ-MX0073	Dasatinib	达沙替尼	Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-Abl 和 Src 的 IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
SJ-MX0519	Pyridostatin TFA		Pyridostatin (RR82) TFA 是一种高选择性的 G-quadruplex DNA 稳定剂 (Kd=490 nM)。Pyridostatin TFA 通过诱导复制和转录依赖的 DNA 损伤促进人类癌细胞生长停滞。Pyridostatin TFA 靶向原癌基因 Src。Pyridostatin TFA 降低人乳腺癌细胞 SRC 蛋白水平和 SRC 依赖的细胞运动。Pyridostatin TFA 也是一种寨卡病毒 (ZIKV) NS2B-NS3 蛋白酶抑制剂，其 IC50 为 11.0 μM。Pyridostatin TFA 具有抗增殖和抗病毒活性。Pyridostatin TFA 可用于乳腺癌、宫颈癌和寨卡病毒感染相关研究。
SJ-MN1455	Plantamajoside	大车前苷	Plantamajoside 是一种具有口服活性的苯丙烷类糖苷。Plantamajoside 可从车前 Plantago asiatica L. 中分离出来。Plantamajoside 失活 NF-κB，PI3K/akt，诱导凋亡 (Apoptosis)，改善自噬 (Autophagy)。Plantamajoside 调节 MAPK，integrin-linked kinase/c-Src。Plantamajoside 抑制多种癌症，改善肺、肾损伤。Plantamajoside 具有神经保护和抗炎作用。
SJ-MX4565	7-Hydroxy-4H-chromen-4-one		7-Hydroxychromone 是一个 Src 激酶抑制剂，其 IC50 值小于 300 μM。
SJ-MX6648	UM-164		UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂，Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38α 和 p38β 活性。
SJ-MX3339	PP121		PP121 是多靶点激酶抑制剂，抑制 mTOR，DNK-PK，VEGFR2，Src，PDGFR 的 IC50 值分别为10，60，12，14，2 nM。
SJ-MN1232	(-)-Asarinin	细辛脂素	(-)-Asarinin 是一种具有多种生物活性的四氢呋喃木脂素。 (-)-Asarinin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。(-)-Asarinin 促进线粒体 ROS 积累，抑制 STAT3 信号通路并诱导癌前细胞凋亡。(-)-Asarinin 是一种抑制肥大细胞活化的 Src 家族激酶抑制剂。(-)-Asarinin 是一种非竞争性Δ5-去饱和酶 (Δ5-desaturase) 抑制剂，Ki 为 0.28 mM。(-)-Asarinin 具有止痛、抗病毒、抗过敏和抗结核杆菌以及抗肿瘤作用。
SJ-MX0677	WH-4-023		WH-4-023 是 Lck 和 Src 的口服活性抑制剂（Lck 和 Src 的 IC50 值分别为 2 nM 和 6 nM），选择性比 p38α 和 KDR 高 300 倍以上。 WH-4-023 也能有效抑制 SIK (SIK 1、2 和 3 的 IC50 值分别为 10、22 和 60 nM)。WH-4-023联合使用 PD 0325901、CHIR 99021 和 SB 590885 可支持 naive hESCs 的自我更新。
SJ-MX0661	Rebastinib (DCC-2036)		Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1 ^WT 和 Abl1 ^T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC、KDR、FLT3 和 Tie-2，低活性作用于 c-Kit。
SJ-MX1813A	Masitinib mesylate	甲磺酸马赛替尼	Masitinib mesylate 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 = 200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ 和 Lyn，IC50 分别为 540 nM、800 nM 和 510 nM。Masitinib mesylate 抑制 Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
SJ-MX7875	YH-306		YH-306 是一种抗肿瘤剂。YH-306 通过 FAK 通路抑制结直肠肿瘤的生长和转移。 YH-306 显著抑制结直肠癌细胞的迁移和侵袭。YH-306 有效抑制不受抑制的增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。YH-306 抑制 FAK、c-Src、桩蛋白和 PI3K、Rac1 的激活以及 MMP2 和 MMP9 的表达。YH-306 还抑制肌动蛋白相关蛋白 (Arp2/3) 复合物介导的肌动蛋白聚合。
SJ-MN0484	Scutellarein	野黄芩素	Scutellarein (野黄芩素) 是天然黄酮类化合物，具有抗炎功效。
SJ-MX0950	PF-477736		PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
SJ-MX0648	Tirbanibulin (KX2-391)	特班布林	Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂，靶向 Src 的多肽底物结合位点，对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。
SJ-MX0340	Ponatinib (AP24534)	帕纳替尼，普纳替尼	Ponatinib (AP24534) 是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂，在无细胞试验中作用于 Abl、PDGFRα、VEGFR2、FGFR1、Src 和 c-Kit，IC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nM 和 12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。
SJ-MX0344	Saracatinib (AZD0530)	塞卡替尼	Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 2.7 nM。Saracatinib 对 c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr 和 Lck 也具有活性，但对 Abl 和 EGFR (L858R 和 L861Q) 活性较低。Saracatinib 可诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX1777	PP1		PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂，抑制 Lck 和 Fyn，IC50 分别为 5 和 6 nM。