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Lck Inhibitor

目录号 : SJ-MX7564
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纯度：99.59%

Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂，对 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK，CDK 和 RSK 家族代表相比，Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。

CAS No. : 847950-09-8
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  320.00
5 mg ¥  700.00
10 mg ¥  1160.00
25 mg ¥  2200.00
50 mg ¥  3200.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  800.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
847950-09-8
分子式
C31H30N8O
分子量
530.62
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂，对 Lck，Lyn，Src 和 Syk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK，CDK 和 RSK 家族代表相比，Lck Inhibitor 对 Lck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。
相关靶点
Src
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
免疫/炎症
体外研究 (In Vitro)

Lck Inhibitor (compound 25) 在 T 细胞受体诱导的 IL-2 分泌试验 (IL-2，IC50=0.46 μM) 中表现出良好的效力，并且还抑制随后的 T 细胞增殖 (T-细胞增殖，IC50=0.53 μM) 在相同的人类 T 细胞中。Lck Inhibitor 还抑制人混合淋巴细胞反应 (huMLR)，与使用纯化的人细胞的其他体外细胞测定相比，效力提高 10 倍。Lck Inhibitor 还显示抑制基于机制的生化细胞测定探测 Lck 依赖性 TCR 链磷酸化 (TCR 链)。当通过佛波莱酯和钙离子载体 (PMA/iono) 刺激以受体非依赖性方式诱导 IL-2 时，Lck Inhibitor 显示效力降低 10 倍。在使用人 T 细胞系 Jurkat (JKT) 的一般增殖试验中测试时，Lck Inhibitor 表现出相似水平的效力 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Lck 抑制剂 (0-60 mg/kg；口服每天一次；从第 9 天到第 17 天) 显示出对关节炎的剂量依赖性抑制 [1]。
Lck 抑制剂 (口服5 mg/kg) 处理显示Cmax、AUC0-∞、tmax和F%分别为82 ng/mL、862 ng h/mL，和 17%，分别 [1]。
参考文献

[1]. Martin, Matthew W.; Newcomb, John; Nunes, Joseph J.; et al. Structure-Based Design of Novel 2-Amino-6-phenyl-pyrimido[5',4':5,6]pyrimido[1,2-a]benzimidazol-5(6H)-ones as Potent and Orally Active Inhibitors of Lymphocyte Specific Kinase (Lck): Synthesis, SAR, and In Vivo Anti-Inflammatory Activity. Journal of Medicinal Chemistry (2008), 51(6), 1637-1648. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
12.5 mg/mL (23.56 mM) 60℃水浴；超声

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8846 mL 9.4229 mL 18.8459 mL
5 mM 0.3769 mL 1.8846 mL 3.7692 mL
10 mM 0.1885 mL 0.9423 mL 1.8846 mL
50 mM 0.0377 mL 0.1885 mL 0.3769 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.59%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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