Src抑制剂

Src抑制剂

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SJ-MX0743 PP2

PP2 (AG 1879, AGL 1879) 是可逆,ATP 竞争性的一种 Src 家族激酶抑制剂,抑制 LckFynIC50 分别为 4 和 5 nM,作用于 EGFR 效果低 100 倍左右,对 ZAP-70、JAK2 和 PKA 没有活性。

SJ-MX0981 SU6656

SU6656 是 Src 家族激酶抑制剂,抑制 SrcYesLyn Fyn IC50 分别为 280、20、130 和 170 nM。SU6656 可抑制 FAK Y576/577Y925Y861 位点的磷酸化。SU6656 还能抑制 p-AKT。

SJ-MX0073 Dasatinib 达沙替尼

Dasatinib (BMS-354825) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性的,双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂,具有有效的抗肿瘤活性。对 SrcBcr-Abl Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。Dasatinib 抑制 Bcr-AblSrc IC50 分别为 <1.0 nM 和 0.5 nM。Dasatinib 还诱导凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。

SJ-MN0484 Scutellarein 野黄芩素

Scutellarein (野黄芩素) 是天然黄酮类化合物,具有抗炎功效。

SJ-MX0648 Tirbanibulin (KX2-391) 特班布林

Tirbanibulin (KX2-391) 是一种拟肽类 Src 抑制剂,靶向 Src 的多肽底物结合位点,对多种癌细胞株 GI50 为 9-60 nM。

SJ-MX0340 Ponatinib (AP24534) 帕纳替尼,普纳替尼

Ponatinib (AP24534) 是一种新型、具有口服活性的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于 AblPDGFRαVEGFR2FGFR1Srcc-KitIC50 分别为 0.37 nM、1.1 nM、1.5 nM、2.2 nM、5.4 nM 和 12.5 nM。Ponatinib (AP24534) 可抑制自噬 (autophagy)。

SJ-MX0344 Saracatinib (AZD0530) 塞卡替尼

Saracatinib (AZD0530) 是一种有效的 Src 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 2.7 nM。Saracatinib 对 c-Yes、Fyn、Lyn、Blk、Fgr 和 Lck 也具有活性,但对 Abl 和 EGFR (L858R 和 L861Q) 活性较低。Saracatinib 可诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MX1777 PP1

PP1 是一种有效的选择性 Src 家族抑制剂,抑制 Lck FynIC50 分别为 5 和 6 nM。

SJ-MX1125 Src Inhibitor 1 Src抑制剂1

Src Inhibitor 1 是高效选择性的、ATP 竞争性的双位点 Src 酪氨酸激酶抑制剂,对 Src 和 Lck 的 IC50 值分别为 44 nM 和 88 nM。

SJ-MX1914 Bafetinib (INNO-406) 巴氟替尼

Bafetinib 是一种具有口服活性的 Lyn/Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制剂。Bafetinib 通过 Bcl-2 家族调节的内在凋亡途径增强几种促凋亡的 Bcl-2 同源性 (BH) 3-纯蛋白 (Bim、Bad、Bmf 和 Bik) 的活性,并诱导 Ph+ 白血病细胞凋亡。Bafetinib 具有抗肿瘤活性。

SJ-MX0913 Pelitinib 培利替尼

Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 38.5 nM。Pelitinib 也可轻微抑制 SrcMEK/ERKHER2IC50 值分别为 282、800 和 1255 nM。

SJ-MX1813 Masitinib (AB1010) 马赛替尼

Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50 = 200 nM),它还抑制 PDGFRαPDGFRβ 和 Lyn ,IC50 分别为 540 nM、800 nM 和 510 nM。Masitinib 抑制 Lck,也较小程度上抑制 FGFR3 FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。

SJ-MX1453 Enbezotinib

Enbezotinib 是一种 RET 的抑制剂,可抑制 RET 的自磷酸化。Enbezotinib 可用于癌症的研究。

SJ-MX0073A Dasatinib monohydrate 达沙替尼一水合物

Dasatinib monohydrate 是一种具有口服活性的,ATP竞争性的多靶点抑制剂,可以作用于作用于 Bcr-AblSrc  c-Kit。在无细胞试验中 IC50分别为 0.6 nM、0.8 nM 和 79 nM。Dasatinib monohydrate  还诱导凋亡(apoptosis)和自噬 (autophagy),并具有抗肿瘤的活性。

SJ-MX4565 7-Hydroxy-4H-chromen-4-one

7-Hydroxychromone 是一个 Src 激酶抑制剂,其 IC50 值小于 300 μM。

SJ-MX6648 UM-164

UM-164 (DAS-DFGO-II) 是一种高效的 c-Src 抑制剂,Kd 为 2.7 nM。UM-164 还高效抑制 p38αp38β 活性。

SJ-MX7564 Lck Inhibitor

Lck Inhibitor 是一种有效的口服活性淋巴细胞特异性激酶 (Lck) 抑制剂,对 Lck,Lyn,SrcSyk 激酶的 IC50 分别为 7、2.1、4.2 和 200 nM。与 MAPK,CDK 和 RSK 家族代表相比,Lck InhibitorLck 的选择性高出 1000 倍以上。Lck Inhibitor 抑制 T 细胞增殖和关节炎模型。

SJ-MX3339 PP121

PP121 是多靶点激酶抑制剂,抑制 mTORDNK-PKVEGFR2SrcPDGFRIC50 值分别为10,60,12,14,2 nM。

SJ-MN1232 (-)-Asarinin 细辛脂素

(-)-Asarinin 是一种具有多种生物活性的四氢呋喃木脂素。 (-)-Asarinin 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。(-)-Asarinin 促进线粒体 ROS 积累,抑制 STAT3 信号通路并诱导癌前细胞凋亡。(-)-Asarinin 是一种抑制肥大细胞活化的 Src 家族激酶抑制剂。(-)-Asarinin 是一种非竞争性Δ5-去饱和酶 (Δ5-desaturase) 抑制剂,Ki 为 0.28 mM。(-)-Asarinin 具有止痛、抗病毒、抗过敏和抗结核杆菌以及抗肿瘤作用。

SJ-MX0677 WH-4-023

WH-4-023 是 LckSrc 的口服活性抑制剂(Lck 和 Src 的 IC50 值分别为 2 nM 和 6 nM),选择性比 p38α 和 KDR 高 300 倍以上。

WH-4-023 也能有效抑制 SIK (SIK 1、2 和 3 的 IC50 值分别为 10、22 和 60 nM)。WH-4-023联合使用 PD 0325901CHIR 99021 和 SB 590885 可支持 naive hESCs 的自我更新。