Tau蛋白是一种微管相关蛋白,可辅助微管的装配和稳定。苏氨酸217位点的血浆Tau蛋白磷酸化(磷酸化Tau217)和苏氨酸181位点的血浆Tau蛋白磷酸化(磷酸化Tau181)与阿尔茨海默病Tau蛋白的病理有关。Tau蛋白过度磷酸化后,聚集形成双股螺旋形神经丝(paired helical filament,PHF)Tau蛋白,这是神经元细胞质内神经原纤维缠结的主要成分,对神经元有毒性作用。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MN0254 | Levistolide A |
Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成,从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ),并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化,改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RAS、TGF-β1/Smad 和 MAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。 |
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| SJ-MN3180 | Verbenalin | 马鞭草苷 |
Verbenalin 是一种具有口服活性和可以从药用植物马鞭草中提取得到的萜烯糖苷。Verbenalin 具有抗炎、抗病毒和神经保护的作用。Verbenalin 与新冠病毒 nsp-12 蛋白有较强的结合作用。Verbenalin 可用于肝炎、阿尔兹海默症等炎症和神经系统疾病的研究。 |
| SJ-MX0901 | TRx0237 (LMTX) mesylate |
TRx0237 (LMTX) mesylate 是具有口服活性的二代 tau 蛋白聚集的抑制剂 (Ki 值为 0.12 μM),可用于阿尔兹海默症的研究。TRx0237 (LMTX) mesylate 是 Methylene blue 的一种还原形式,Methylene blue是一种化学指示剂和生物染色剂。 |
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| SJ-MD0095 | T807 |
T807 是一种新型的 tau 正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。 |
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| SJ-MA0573 | Surfen dihydrochloride |
Surfen dihydrochloride 是一种有效的硫酸肝素 (heparan sulfate) 拮抗剂。Surfen 与糖胺聚糖结合。Surfen 可中和普通肝素和低分子量肝素的抗凝活性。Surfen 影响肝素的硫酸化并抑制肝素裂解酶的降解。Surfen 抑制 FGF2 结合和信号转导。Surfen 抑制细胞粘附和病毒感染。 |
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| SJ-MX6468 | Anandamide | 花生四烯酸乙醇胺 |
Anandamide 是一种内源性大麻素。Anandamide 通过两个蛋白偶联的大麻素受体 (CB1 和 CB2) 调节神经元和免疫功能。Anandamide 可激活多种受体,如 PPARS、TRPV1 和 GPR18/GPR55。Anandamide 还具有抗真菌 (anti-fungal) 活性和抗炎 (anti-inflammatory) 活性。Anandamide 可用于阿尔茨海默病 (AD) 和溃疡性结肠炎的研究。 |
| SJ-MN2957 | Quercetagitrin | 槲皮万寿菊苷 |
Quercetagitrin (Quercetagetin-7-O-glucoside) 是一种从非洲万寿菊 (Tagetes erecta) 中分离得到的天然产物。Quercetagitrin 具有抗炎活性。Quercetagitrin 可抑制 Tau 的积累。Quercetagitrin 可通过抑制 NF-κB 的活化来逆转 P301S-Tau 转基因小鼠模型中的神经炎症和认知缺陷。Quercetagitrin 是 PTPN6 (IC50 = 1 μM) 和 PTPN9 (IC50 = 1.7 μM) 的双靶点抑制剂。Quercetagitrin 可增强成熟 C2C12 成肌细胞对葡萄糖的吸收。Quercetagitrin 可用于研究阿尔茨海默病和 2 型糖尿病。 |
| SJ-BP0540 | Acetyl-PHF6 amide TFA | Acetyl-PHF6 amide TFA (AcPHF6 TFA) 是 tau 衍生的六肽。 | |
| SJ-MX9498 | NQTrp | NQTrp,一种芳香萘醌-色氨酸杂交分子,是 tau 蛋白 (tau protein) 聚集的抑制剂,具有抗淀粉样蛋白活性。NQTrp 抑制六肽 (41GCWMLY46,γD-crystallin 的 N 端)和全长 γD-crystallin 的体外聚集。 | |
| SJ-BA1303 | Gosuranemab | 戈奈单抗 | Gosuranemab (Anti-Tau; BMS-986168;IPN007;BIIB092) 是一种人源化 IgG4 单克隆抗体,针对神经元释放的间质液 (ISF) 和脑脊液中 tau 细胞外 N 端 15-22残基。它具有研究阿尔茨海默病(AD)的潜力。Gosuranemab 具有用于阿尔茨海默病 (AD) 研究的潜力。 |
| SJ-BA1375 | Bepranemab | 贝瑞奈单抗 | Bepranemab (UCB 0107) 是一种人源化全长 IgG4 单克隆抗体,可与中央 tau 表位(氨基酸 235-250)结合。Bepranemab 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。 |
| SJ-BA1542 | Semorinemab | 西瑞奈单抗 | Semorinemab (RG 6100) 是一种抗 Tau 人源化 IgG4 单克隆抗体,靶向 Tau 蛋白的 N 端部分(氨基酸残基 6-23)。Semorinemab 与人 Tau 蛋白结合的 Kd 值为 3.8 nM。Semorinemab 可用于阿尔茨海默病的研究。 |
| SJ-BA1549 | Tilavonemab | 替拉奈单抗 | Tilavonemab (ABBV-8E12) 是一种抗 tau 嵌合抗体,结合 tau 蛋白 N 端附近的 25-30 位氨基酸。Tilavonemab 阻断人和小鼠神经元摄取 tau 聚集体的能力,并能减少脑萎缩。Tilavonemab 可用于阿尔兹海默症的研究。 |
| SJ-MX8041 | GSK-3 inhibitor 3 | GSK-3 inhibitor 3 是 GSK-3 的选择性、具有口服活性和脑渗透性的抑制剂,对 GSK-3α 和 GSK-3β 的 IC50s 分别为 0.35 nM 和 0.25 nM。在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中,GSK-3 inhibitor 3 降低 Tau 蛋白 (tau protein) S396 磷酸化水平,IC50为 10 nM。GSK-3 inhibitor 3 可用于神经系统疾病研究。 | |
| SJ-MP0130 | QC-01-175 |
QC-01-175 是一种异双功能分子,可降解异常的 tau。QC-01-175 可降低 A152T 和 P301L 突变的 tau 蛋白的水平,保护神经元免受 tau 介导的毒性并提高细胞存活率。 |
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| SJ-MN7248 | (-)Clausenamide | (-)(Clausenamide) 是从黄皮 (Clausena lansium (Lour) skeels) 的树叶中分离出来的一种活性生物碱,在正常生理和病理条件下提高认知功能。(-)Clausenamide 抑制 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 毒性,通过抑制 tau 蛋白磷酸化阻止神经纤维缠结的形成。(-)Clausenamide 对 Aβ25-35 的刺激具有显著的神经保护作用。(-)Clausenamide 可用于阿尔兹海默症的研究。 | |
| SJ-MP0158 | C004019 | C004019 是一种靶向 tau 蛋白的小分子 PROTAC 降解剂,能透过血脑屏障。C004019 能够同时招募 tau 蛋白与 E3 泛素连接酶 (Vhl),从而选择性增强 tau 的泛素化及蛋白酶体降解。C004019 可用于阿尔茨海默病 (AD) 及 tau 蛋白相关神经退行性疾病的药理研究。 |