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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

FGFR

Fibroblast growth factor receptor；成纤维细胞生长因子受体

FGFR 全称是成纤维生长因子受体（Fibroblast Growth Factor Receptors），由胞外配体结构域和胞内酪氨酸激酶域构成的受体酪氨酸激酶。在人类中，FGFR是高度相似受体家族，包括FGFR1-4。FGFR异常在实体瘤患者中常见，占所有实体瘤患者约7.1%。根据弗若斯特沙利文统计，最常受FGFR异常影响的癌症包括泌尿上皮性膀胱癌（31.7%）、胆管癌（25.2%）、肝细胞癌（20.0%）、乳癌（17.5%）及胃癌（6 .7%）。FGFRs的配体成纤维细胞生长因子（FGFs），共有18个成员。当FGF和FGFRs结合后可激活和放大信号通路，并将信号往下传于 Ras/Raf/MEK 和PI3K-AKT下游通路。

成纤维细胞生长因子（ﬁbroblast growth factors，FGFs）结合其受体（ﬁbroblast growth factor receptors，FGFRs），激活其调控的下游信号通路，在促分裂（胚胎发生、生长发育等）和非促分裂（神经调节、代谢调节等）等生物学过程中起着重要作用。和其它RTK一样，FGFR是位于细胞膜上的受体型靶点，其胞外区可以结合特定配体、从而实现信号的输入，其胞内区的酪氨酸激酶功能在结合配体后被激活、从而实现信号的输出，两个结构域的功能是协同进行的，继而实现相关胞外信号向胞内传递的过程。正常条件下，FGFR参与包括胚胎发育、代谢平衡、组织修复和再生等生理过程；而一旦出现扩增、融合或激活型变异，将导致FGFR信号过度激活，进而促进细胞增殖、生存、肿瘤药物抵抗、血管生成及更重要的免疫逃逸。

FGFR 作为 RTK 的重要分支，FGFR 在肿瘤的发生发展过程中起着重要作用；在特定情况下，FGFR 基因是肿瘤的驱动基因，成为潜在的抑制剂成药靶点。靶向 FGFR 的抑制剂药物可以抑制 FGF/FGFR 信号通路的异常激活，具有治疗以上疾病的潜力，FGFR 抑制剂药物成为近年来药物研究的热点之一。

FGFR 相关靶点

全部(112) FGFR抑制剂(104) FGFR其他(8)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0072	Erdafitinib (JNJ-42756493)	厄达替尼	Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种有效的选择性口服生物利用型 FGFR 抑制剂，其抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR 4 的 IC50 分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM。Erdafitinib (JNJ-42756493) 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0888	BLU9931		BLU9931 是一种有效且不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂。它有效抑制 FGFR4 活性 (IC50=3 nM)，但仅微弱抑制 FGFR1 (IC50=591 nM)、FGFR2 (IC50=493 nM) 和 FGFR3 (IC50=150 nM) 活性。BLU9931 具有显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX0046A	Lenvatinib (E7080)	仑伐替尼；乐伐替尼	Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、干细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET)，并具有强效的抗肿瘤活性。
SJ-MN0131	Ferulic acid	阿魏酸	Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂，对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 μM 和 12.5 μM。
SJ-MX1900	PD-166866		PD-166866 是选择性的 FGFR1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 52.4 nM。
SJ-MX0236A	Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate)	尼达尼布乙磺酸盐	Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，同时靶向 VEGFR1-3 (IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα /β (IC50 值为 59 nM /65 nM) 和 FGFR1-3 (IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。Nintedanib esylate 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
SJ-MX0319	Infigratinib (BGJ398)		Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM 和 60 nM。Infigratinib 在过表达野生型 fgfr3 的 RT112 膀胱癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX0517	Futibatinib (TAS-120)	福巴替尼	Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似，其中 FGFR2 (wild-type)=0.9 nM、FGFR2 (V5651)=1-3 nM、FGFR2 (N550H)=3.6 nM、FGFR2 ( E566G)=2.4 nM。
SJ-MX0157	Pemigatinib (INCB054828)	培米替尼	Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的，选择性 FGFR 抑制剂，对于 FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
SJ-MN0281	Formononetin	刺芒柄花素；生原禅宁 B；素普拉脑	Formononetin 是一种有效的 FGFR2 抑制剂，IC50 为 ~4.31 μM。 Formononetin 有效抑制血管生成和肿瘤生长。
SJ-MH0033	Triamcinolone acetonide	曲安奈德	Triamcinolone acetonide 抑制碱性成纤维细胞生长因子，诱导的视网膜内皮细胞增生。Triamcinolone acetonide 降低软骨细胞活力，并导致软骨破坏。Triamcinolone acetonide 激活巨噬细胞，具有抗炎特性。Triamcinolone acetonide 可用于特应性皮炎等疾病的研究。
SJ-MX4418	Orantinib		Orantinib 是一种具有 ATP 竞争性、口服生物可利用性的多靶点的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，对 Flt-1、PDGFRβ 和 FGFR1 的 Ki 值分别为 2.1 μM，8 nM 和 1.2 μM。
SJ-MX4460	KW-2449		KW-2449 是多靶点激酶抑制剂，对 FLT3、ABL、ABLT315I 和 Aurora kinase 的 IC50 值分别为 6.6、14、4 和 48 nM。KW-2449 通过抑制 FLT3 激酶对具有 FLT3 突变的白血病细胞表现出有效的生长抑制作用。KW 2449 诱导 FLT3 野生型人白血病细胞磷酸化组蛋白 H3 降低，G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0553C	Dovitinib lactate hydrate	多韦替尼乳酸盐水合物	Dovitinib lactate hydrate (TKI258 lactate hydrate) 是多靶点的酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，FGFR1/3，VEGFR1/2/3 和 PDGFRα/β 的 IC50 值分别为 1，2，8/9，10/13/8，27/210 nM。
SJ-MX0673	PD173074		PD173074 是一种有效的 FGFR1 抑制剂，在无细胞试验中 IC50 约为 25 nM，也能抑制 VEGFR2，IC50 为 100-200 nM，PD173074 作用于 FGFR1 比作用于 PDGFR 和 c-Src 选择性高 1000 倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡 (apoptosis)。PD173074 可以维持小鼠、人干细胞自我更新。
SJ-MX0911	Derazantinib (ARQ-087)	德拉替尼	Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争型的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 4.5 nM、1.8 nM 和 4.5 nM。Derazantinib (ARQ-087) 对 FGFR4 的作用比较弱，IC50 为 34 nM。 Derazantinib (ARQ-087) 具有潜在的抗肿瘤活性，抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
SJ-MX1813A	Masitinib mesylate	甲磺酸马赛替尼	Masitinib mesylate 是一种有效的，生物口服可利用的，且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-Kit，IC50 = 200 nM)，它还抑制 PDGFRα、PDGFRβ 和 Lyn，IC50 分别为 540 nM、800 nM 和 510 nM。Masitinib mesylate 抑制 Lck，也较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK。Masitinib mesylate 有抗增殖，促凋亡活性，且毒性低。
SJ-MX9824	NSC12		NSC12 (NSC 172285) 是一种可口服的 FGF2/FGFR 相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。
SJ-MX1601	Sulfatinib	索凡替尼	Sulfatinib (HMPL-012) 是一种有效且高度选择性的针对 VEGFR1/2/3、FGFR1 和 CSF1R 的酪氮酸激酶抑制剂，对于 VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、FGFR1 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 2 nM、24 nM、1 nM、15 nM 和 4 nM。Sulfatinib 在针对晚期 NET 患者的实验中具有显著的抗肿瘤活性和可控毒性。
SJ-MX0950	PF-477736		PF-477736 (PF-736, PF-00477736) 是一种有效的、选择性的、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.49 nM，它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM，作用于 Chk1 比作用于 Chk2 选择性高 100 倍左右。PF 477736 显示出对 VEGFR2、Fms、Yes、Aurora-A、FGFR3、Flt3 和 Ret 较小的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。