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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

FGFR

Fibroblast growth factor receptor；成纤维细胞生长因子受体

FGFR 全称是成纤维生长因子受体（Fibroblast Growth Factor Receptors），由胞外配体结构域和胞内酪氨酸激酶域构成的受体酪氨酸激酶。在人类中，FGFR是高度相似受体家族，包括FGFR1-4。FGFR异常在实体瘤患者中常见，占所有实体瘤患者约7.1%。根据弗若斯特沙利文统计，最常受FGFR异常影响的癌症包括泌尿上皮性膀胱癌（31.7%）、胆管癌（25.2%）、肝细胞癌（20.0%）、乳癌（17.5%）及胃癌（6 .7%）。FGFRs的配体成纤维细胞生长因子（FGFs），共有18个成员。当FGF和FGFRs结合后可激活和放大信号通路，并将信号往下传于 Ras/Raf/MEK 和PI3K-AKT下游通路。

成纤维细胞生长因子（ﬁbroblast growth factors，FGFs）结合其受体（ﬁbroblast growth factor receptors，FGFRs），激活其调控的下游信号通路，在促分裂（胚胎发生、生长发育等）和非促分裂（神经调节、代谢调节等）等生物学过程中起着重要作用。和其它RTK一样，FGFR是位于细胞膜上的受体型靶点，其胞外区可以结合特定配体、从而实现信号的输入，其胞内区的酪氨酸激酶功能在结合配体后被激活、从而实现信号的输出，两个结构域的功能是协同进行的，继而实现相关胞外信号向胞内传递的过程。正常条件下，FGFR参与包括胚胎发育、代谢平衡、组织修复和再生等生理过程；而一旦出现扩增、融合或激活型变异，将导致FGFR信号过度激活，进而促进细胞增殖、生存、肿瘤药物抵抗、血管生成及更重要的免疫逃逸。

FGFR 作为 RTK 的重要分支，FGFR 在肿瘤的发生发展过程中起着重要作用；在特定情况下，FGFR 基因是肿瘤的驱动基因，成为潜在的抑制剂成药靶点。靶向 FGFR 的抑制剂药物可以抑制 FGF/FGFR 信号通路的异常激活，具有治疗以上疾病的潜力，FGFR 抑制剂药物成为近年来药物研究的热点之一。

FGFR 相关靶点

全部(100) FGFR抑制剂(92) FGFR其他(8)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0319	Infigratinib (BGJ398)		Infigratinib (BGJ-398) 是 FGFR 家族的有效抑制剂，抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4 的 IC50 分别为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM 和 60 nM。Infigratinib 在过表达野生型 fgfr3 的 RT112 膀胱癌异种移植模型中显示出显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX0517	Futibatinib (TAS-120)	福巴替尼	Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似，其中 FGFR2 (wild-type)=0.9 nM、FGFR2 (V5651)=1-3 nM、FGFR2 (N550H)=3.6 nM、FGFR2 ( E566G)=2.4 nM。
SJ-MX0157	Pemigatinib (INCB054828)	培米替尼	Pemigatinib (INCB054828) 是一种具有口服活性的，选择性 FGFR 抑制剂，对于 FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 的 IC50 分别为 0.4 nM，0.5 nM，1.2 nM，30 nM。Pemigatinib 有用于胆管癌的潜力。
SJ-MH0033	Triamcinolone acetonide	曲安奈德	Triamcinolone acetonide 抑制碱性成纤维细胞生长因子，诱导的视网膜内皮细胞增生。Triamcinolone acetonide 降低软骨细胞活力，并导致软骨破坏。Triamcinolone acetonide 激活巨噬细胞，具有抗炎特性。Triamcinolone acetonide 可用于特应性皮炎等疾病的研究。
SJ-MX0072	Erdafitinib (JNJ-42756493)	厄达替尼	Erdafitinib (JNJ-42756493) 是一种有效的选择性口服生物利用型 FGFR 抑制剂，其抑制 FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR 4 的 IC50 分别为 1.2、2.5、3.0 和 5.7 nM。Erdafitinib (JNJ-42756493) 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MX0888	BLU9931		BLU9931 是一种有效且不可逆的成纤维细胞生长因子受体 4 (FGFR4) 抑制剂。它有效抑制 FGFR4 活性 (IC50=3 nM)，但仅微弱抑制 FGFR1 (IC50=591 nM)、FGFR2 (IC50=493 nM) 和 FGFR3 (IC50=150 nM) 活性。BLU9931 具有显著的抗肿瘤活性。
SJ-MX0046A	Lenvatinib (E7080)	仑伐替尼；乐伐替尼	Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR)、成纤维细抱生长因子受体 (FGFR)、血小板衍生生长因子受体 (PDGFR)、干细胞因子受体 (KIT) 和转染期间重排 (RET)，并具有强效的抗肿瘤活性。
SJ-MX1900	PD-166866		PD-166866 是选择性的 FGFR1 酪氨酸激酶抑制剂，IC50 值为 52.4 nM。
SJ-MX0236A	Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate)	尼达尼布乙磺酸盐	Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种吲哚酮衍生的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，同时靶向 VEGFR1-3 (IC50 值分别为 34 nM、21 nM 和 13 nM)、PDGFRα /β (IC50 值为 59 nM /65 nM) 和 FGFR1-3 (IC50 值分别为 69 nM、37 nM 和 108 nM)。Nintedanib esylate 具有潜在的抗血管生成和抗肿瘤活性。
SJ-MN0131	Ferulic acid	阿魏酸	Ferulic acid 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂，对于 FGFR1 和 FGFR2 的 IC50 值分别为 3.78 μM 和 12.5 μM。
SJ-MN0281	Formononetin	刺芒柄花素；生原禅宁 B；素普拉脑	Formononetin 是一种有效的 FGFR2 抑制剂，IC50 为 ~4.31 μM。 Formononetin 有效抑制血管生成和肿瘤生长。
SJ-MX9824	NSC12		NSC12 (NSC 172285) 是一种可口服的 FGF2/FGFR 相互作用抑制剂，具有潜在的抗肿瘤的活性。
SJ-MX9539	Lirafugratinib		Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
SJ-MX1069	KHS101 hydrochloride		KHS101 hydrochloride 可选择性的诱导神经元分化表型，并能和转化酸性含螺旋蛋白 (TACC3) 发生相互作用。
SJ-MX0013	BO-264		BO-264 是一种高效，口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂，IC50 为 188 nM，Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞，DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
SJ-MH0146	Triamcinolone acetonide acetate	醋酸曲安奈德	Triamcinolone acetonide acetate 抑制碱性成纤维细胞生长因子，诱导的视网膜内皮细胞增生。Triamcinolone acetonide acetate 降低软骨细胞活力，并导致软骨破坏。Triamcinolone acetonide acetate 激活巨噬细胞，具有抗炎特性。Triamcinolone acetonide acetate 可用于特应性皮炎等疾病的研究。
SJ-MX0911	Derazantinib (ARQ-087)	德拉替尼	Derazantinib (ARQ-087) 是一种有效的、具有口服活性的、ATP 竞争型的 FGFR 抑制剂，对 FGFR1、FGFR2 和 FGFR3 的 IC50 分别为 4.5 nM、1.8 nM 和 4.5 nM。Derazantinib (ARQ-087) 对 FGFR4 的作用比较弱，IC50 为 34 nM。 Derazantinib (ARQ-087) 具有潜在的抗肿瘤活性，抑制多种异种移植模型中的肿瘤生长。
SJ-MX0170	Roblitinib (FGF401)		Roblitinib (FGF401) 是一种首创、高度选择性和强效的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 1.1 nM。Roblitinib (FGF401) 以可逆的共价方式与 FGFR4 激酶结构域结合，对 FGFR4 的选择性至少是对检测的 65 种激酶的选择性的 1000 倍。
SJ-MX0655	H3B-6527		H3B-6527 是一个高度选择性的共价 FGFR4 抑制剂，IC50<1.2 nM，其对 FGFR4 的选择性是对 FGFR1-3 选择性的 250 倍以上 (对 FGFR1-3 的 IC50 分别为 320、1290 和 1060 nM)。H3B-6527 具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-MN0072	Heparan sulfate	硫酸类肝素	Heparan sulfate 是一种复杂的线性多糖。Heparan sulfate 作为硫酸乙酰肝素蛋白聚糖的一部分出现，在细胞表面和细胞外基质中表达丰富。