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Futibatinib (TAS-120)
目录号 : SJ-MX0517 别名 : TAS120 中文名称 : 福巴替尼 纯度：99.26%

Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似，其中 FGFR2 (wild-type)=0.9 nM、FGFR2 (V5651)=1-3 nM、FGFR2 (N550H)=3.6 nM、FGFR2 ( E566G)=2.4 nM。

CAS No. :1448169-71-8
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规格 价格 货期
1 mg ¥  255.00
5 mg ¥  635.00
10 mg ¥  1015.00
25 mg ¥  2035.00
50 mg ¥  2900.00
大包装 有超大折扣 QQ交谈
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Cas No.
1448169-71-8
分子式
C22H22N6O3
分子量
418.45
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

Futibatinib (TAS-120) 是一种口服生物利用度高、选择性强、不可逆的 FGFR 抑制剂，对 FGFR 1-4 的 4 个亚型的 IC50 分别为 3.9、1.3、1.6 和 8.3 nM。Futibatinib 抑制突变型和野生型 FGFR2，且 IC50 相似，其中 FGFR2 (wild-type)=0.9 nM、FGFR2 (V5651)=1-3 nM、FGFR2 (N550H)=3.6 nM、FGFR2 ( E566G)=2.4 nM。
相关靶点

FGFR
作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 FGFR1 [1] 3.9 nM
IC50 FGFR2 [1] 1.3 nM
IC50 FGFR3 [1] 1.6 nM
IC50 FGFR4 [1] 8.3 nM
IC50 wild-type FGFR2 [1] 0.3 nM
IC50 FGFR2 (V5651) [1] 1-3 nM
IC50 FGFR2 (N550H) [1] 3.6 nM
IC50 FGFR2(E566G) [1] 2.4 nM
体外研究 (In Vitro)

Futibatinib (TAS-120) 与 ATP 的结合位点 FGFR 中高度保守的 P-环半胱氨酸残基共价结合 [2]。
体内研究 (In Vivo)

口服给药：Futibatinib (TAS-120) (3，30，100 mg/kg/天) 对小鼠具有抗肿瘤作用。Futibatinib (TAS-120) 通过以中等间隔给药显示抗肿瘤作用，例如每隔一天和每周 2 次间断给药，能降低持续升高和体重抑制的血磷水平，并作为每日给药服用抗肿瘤有效药物 [2]。
参考文献

[1]. Lamarca A, et al. Molecular targeted therapies: Ready for "prime time" in biliary tract cancer [published online ahead of print, 2020 Mar 12]. J Hepatol. 2020;S0168-8278(20)30165-3.

[2]. Goyal L, et al. TAS-120 Overcomes Resistance to ATP-Competitive FGFR Inhibitors in Patients with FGFR2 Fusion-Positive Intrahepatic Cholangiocarcinoma. Cancer Discov. 2019 Aug;9(8):1064-1079.

溶解度数据

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
61mg/mL (145.78 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3898 mL 11.9489 mL 23.8977 mL
5 mM 0.4780 mL 2.3898 mL 4.7795 mL
10 mM 0.2390 mL 1.1949 mL 2.3898 mL
50 mM 0.0478 mL 0.2390 mL 0.4780 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.26%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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