货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MX0508 | PI-103 |
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。PI-103 可诱导小鼠 T 细胞淋巴瘤的凋亡。 |
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SJ-MX0671 | Torin 2 |
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,IC50 为 2.81 nM,EC50 为 0.25 nM。Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。Torin 2 还抑制 P110γ (IC50 为 5.67 nM)、PI3K-C2β (IC50 为 24.5 nM)、PI3K-C2α (IC50 为 28.1 nM)、hVps34 (IC50 为 8.58 nM)、PI3K (IC50 为 200 nM) 和 PI4Kβ (IC50 为 18.3 nM)。 |
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SJ-MX1997 | CC-115 | CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。 | |
SJ-MX1773 | NU 7026 (LY293646) | NU 7026 (LY293646) 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂,IC50 为 0.23 μM,也抑制 PI3K,IC50 为 13 μM。NU7026 可加强G2/M周期阻滞和凋亡。 | |
SJ-MX1097A | PIK-75 |
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α- 选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2、5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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SJ-MX1097 | PIK-75 hydrochloride |
PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α- 选择性的抑制剂,抑制 DNA-PK、p110α 和 p110γ,IC50 分别为 2、5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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SJ-MX1998 | KU-0060648 | KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM,0.5 nM,0.1 nM,0.594 nM 和 8.6 nM 。 | |
SJ-MX0265 | Nedisertib | Nedisertib (M3814,Peposertib,MSC2490484A) 是一种口服可利用的、高效且选择性的 DNA activated protein kinase (DNA-PK) 的抑制剂,其IC50值小于3 nM。 | |
SJ-MX3818 | LTURM34 |
LTURM34 (LTURM-34) 是一种有效的DNA-PK抑制剂,IC50 = 34 nM。与 PI3K 相比,LTURM34 对 DNA-PK 的选择性高 170 倍。LTURM34 在多种肿瘤细胞系中显示出有效的抗增殖活性。 |
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SJ-MX3745 | YU238259 | YU238259 是一种同源依赖性 DNA 修复 (HDR) 抑制剂,可用于癌症研究。 | |
SJ-MX4773 | ETP-45658 | ETP-45658 是一种有效的 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα、PI3Kδ、PI3Kβ 和 PI3Kγ的 IC50 值分别为 22.0 nM、39.8 nM、129.0 nM 和 717.3 nM。ETP-45658 还可以抑制 DNA-PK (IC50=70.6 nM) 和 mTOR (IC50=152.0 nM)。ETP-45658 可用于癌症研究。 | |
SJ-MX1207 | Compound 401 | 化合物41 | Compound 401 是一种合成的 DNA-PK (IC50=0.28 μM) 抑制剂,在体外也靶向作用于 mTOR,但对 PI3K 没有抑制效果。 |
SJ-MX9207 | STL127705 | STL127705 (Compound L) 是一种 Ku 70/80 异二聚体蛋白 (Ku 70/80 heterodimer protein) 抑制剂,抑制 Ku70/80-DNA 相互作用,IC50 值为 3.5 μM。STL127705 可抑制 Ku 依赖性 DNA-PKCS 激酶的活化,IC50 值为 2.5 μM。 | |
SJ-MX0508A | PI-103 hydrochloride | PI-103 hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂,抑制 p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1 和 mTORC2,IC50 分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50 为 2 nM。PI-103 hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。 | |
SJ-MX1997A | CC-115 hydrochloride | CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂,IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。 | |
SJ-MX0452 | AZD7648 |
AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂,IC50 值为 0.6 nM。AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis),具有抗肿瘤活性。 |
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SJ-MX0458 | Samotolisib (LY3023414) |
Samotolisib (LY3023414;GTPL8918) 是一种口服的 ATP 竞争性抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kβ,PI3Kδ,PI3Kγ,DNA-PK 和 mTOR ,IC50 分别为 6.07 nM,77.6 nM,38 nM,23.8 nM,4.24 nM 和 165 nM。在低纳摩尔浓度下,Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。 |
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SJ-MX5673 | VX-984 | VX-984 是一个有效的 DNA-PK 抑制剂。 | |
SJ-MX4406 | PIK-90 |
PIK-90 是一种有效的细胞通透性 PI3K 抑制剂,PIK-90 也是 DNA-PK 抑制剂,对 p110α、p110γ、PI3K δ 和 DNA-PK 的 IC50 分别为 11、18、58 和 13 nM。PIK-90 对 PI3Kβ 作用效果稍弱。 |
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SJ-MX1996 | SF2523 | SF2523 是一种有效的选择性 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα,PI3Kγ,DNA-PK,BRD4 和 mTOR,IC50 分别为 34 nM,158 nM,9 nM,241 nM 和 280 nM。 |