Torin 2 - CAS:1223001-51-1 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Torin 2

目录号 : SJ-MX0671 纯度：99.95%

Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，IC50 为 2.81 nM，EC50 为 0.25 nM。Torin 2 还抑制 DNA-PK，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。Torin 2 可降低细胞活力并诱导自噬与凋亡。Torin 2 还抑制 P110γ (IC50 为 5.67 nM)、PI3K-C2β (IC50 为 24.5 nM)、PI3K-C2α (IC50 为 28.1 nM)、hVps34 (IC50 为 8.58 nM)、PI3K (IC50 为 200 nM) 和 PI4Kβ (IC50 为 18.3 nM)。

CAS No. :1223001-51-1

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不针对患者销售。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 205.00
5 mg	¥ 405.00
10 mg	¥ 765.00
25 mg	¥ 1530.00
50 mg	¥ 2295.00
100 mg	¥ 3600.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1223001-51-1

分子式

C₂₄H₁₅F₃N₄O

分子量

432.40

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

mTOR；DNA-PK；Autophagy；Apoptosis

作用通路

PI3K/Akt/mTOR；Cell Cycle/DNA Damage；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	mTOR ^[1]	2.81 nM
EC50	mTOR ^[1]	0.25 nM
IC50	DNA-PK ^[2]	0.5 nM
IC50	P110γ ^[2]	5.67 nM
IC50	PI3K-C2β ^[2]	24.5 nM
IC50	PI3K-C2α ^[2]	28.1 nM
IC50	hVps34 ^[2]	8.58 nM
EC50	PI3K ^[2]	200 nM
IC50	PI4Kβ ^[2]	18.3 nM
	mTORC1^[1]
	mTORC2 ^[1]
	Autophagy ^[2]

体外研究 (In Vitro)

Torin 2 (< 50 nM) 可显著降低 MZ-CRC-1 和 TT 细胞的活性。Torin 2 (100 nM) 也可显著减少 MZ-CRC-1 和 TT 细胞的迁移^[2]。

Torin 2 可以抑制 mTORC1，从而通过促进其核转运激活 TFEB，EC50 为 1.67 mM ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Torin 2 (20 mg/kg) 可以强烈抑制肺和肝脏中至少 6 小时的 mTOR 活性 ^[1]。

Torin 2 强烈抑制 pS6K (T389) 和 p4EBP1 (T37/46) 并部分抑制 pAkt (T308)。AZD6244 (25 mg/kg) 处理小鼠可显著抑制 pERK。Torin 2 (40 mg/kg) 和 AZD6244 (25 mg/kg) 的联合给药表现出对所有药效学标志物的强烈抑制 ^[2]。

用 Torin 2 和雷帕霉素处理可诱导星形胶质细胞分泌 IL-6。Torin 1 和 Torin 2 处理增加了 IL-6 mRNA，表明 PI3K-mTOR 通路是星形胶质细胞中 IL-6 表达的负调节因子。重要的是，Torin 2 处理未显示任何细胞毒性，因为通过 TUNEL 测定或蛋白质印迹法检测裂解 caspase 3 未观察到细胞死亡迹象 ^[⁴^]。

参考文献

[1]. Liu Q, et al. Discovery of 9-(6-aminopyridin-3-yl)-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)benzo[h][1,6]naphthyridin-2(1H)-one (Torin2) as a potent, selective, and orally available mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor for treatment of cancer. J Med Chem. 2011 Mar 10;54(5):1473-80.

[2]. Wang X, et al. mTORC signaling in hematopoiesis. Int J Hematol. 2016 May;103(5):510-8.

[3]. Liu Q, et al. Characterization of Torin2, an ATP-competitive inhibitor of mTOR, ATM, and ATR. Cancer Res. 2013 Apr 15;73(8):2574-86.

[4]. Codeluppi S, et al. Interleukin-6 secretion by astrocytes is dynamically regulated by PI3K-mTOR-calcium signaling. PLoS One. 2014 Mar 25;9(3):e92649.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	41 mg/mL (94.82 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3127 mL	11.5634 mL	23.1267 mL
	5 mM	0.4625 mL	2.3127 mL	4.6253 mL
	10 mM	0.2313 mL	1.1563 mL	2.3127 mL
	50 mM	0.0463 mL	0.2313 mL	0.4625 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。