Dipeptidyl Peptidase

Dipeptidyl Peptidase

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SJ-MX0909 Linagliptin 利拉利汀

Linagliptin是竞争性和高度选择性的二肽基肽酶 (DPP)-4 抑制剂(体外IC50 值 1 nM),在体内具有超强的效力和较长的作用持续时间。 Linagliptin对 DPP4 的选择性比 DPP-8、DPP-9、氨基肽酶 N 和 P、脯氨酰寡肽酶、胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶的选择性高 10,000 倍以上,比体外成纤维细胞活化蛋白的选择性高 90 倍。 临床研究中,Linagliptin被批准用于治疗 2 型糖尿病,通过控制 GLP-1 和胰岛素对葡萄糖耐量具有长期影响。

SJ-MX1872 Alogliptin (SYR-322 free base) 阿格列汀 Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。
SJ-MX2217 Nateglinide 那格列奈 Nateglinide 是 D-苯丙氨酸的一个衍生物,是一种具有口服活性的、短效的促胰岛素释放化合物,也是 DPP IV 的抑制剂。 Nateglinide 抑制胰岛β细胞中 ATP 敏感的 K+ 通道。Nateglinide 可用于 2 型糖尿病 (非胰岛素依赖的) 的研究。
SJ-MX2417 Omarigliptin(MK-3102) 奥格列汀

Omarigliptin (MK-3102) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的并能穿过血脑屏障的二肽基肽酶 4 dipeptidyl peptidase 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 值为 1.6 nM。Omarigliptin 显示出抗帕金森病活性。Omarigliptin 具有改善糖尿病相关认知功能障碍的神经保护作用。

SJ-MX1874 Vildagliptin 维达列汀 Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。
SJ-MX2418 Saxagliptin 沙克列汀;沙格列汀 Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。
SJ-MX1943 Sitagliptin 西格列汀

Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的 DPP-4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。

SJ-MX1943A Sitagliptin phosphate monohydrate 西他列汀磷酸盐一水合物 Sitagliptin (MK0431 phosphate monohydrate) 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。
SJ-MX1943B Sitagliptin phosphate 磷酸西他列汀

Sitagliptin (MK0431) phosphate 是一种有效的 DPP4 抑制剂,在 Caco-2 细胞中,IC50 值为 19 nM。

SJ-MX1872A Alogliptin Benzoate 苯甲酸阿格列汀 Alogliptin Benzoate (SYR-322) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8 和 DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin Benzoate 可用于研究 2 型糖尿病。
SJ-MX2418A Saxagliptin hydrate 沙格列汀水合物

Saxagliptin hydrate (BMS-477118 hydrate) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。

SJ-MX3281 Trelagliptin (SYR-472) succinate 曲格列汀琥珀酸盐

Trelagliptin (SYR-472) succinate 是一种有效的,具有口服活性 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) succinate 改善体内血糖控制,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

SJ-MX3493 DBPR108 DBPR108 是新型、具有口服活性、选择性的 DPP4 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对 DPP8 和 DPP9 基本无抑制。DBPR108 作为一种强效、选择性、长效、安全的 DPP-IV 抑制剂,具有开发用于治疗 2 型糖尿病的潜力。
SJ-MX3658 Brensocatib (AZD7986) Brensocatib (AZD7986) 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂,在人、小鼠、大鼠、狗和兔中的 pIC50 值分别为 6.85、7.6、7.7、7.8 和 7.8。Brensocatib 与 DPP1 酶具有良好的物种交叉。
SJ-BP0361 Diprotin A Diprotin A (Ile-Pro-Ile) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
SJ-BP0361A Diprotin A TFA Diprotin A TFA (Ile-Pro-Ile TFA) 是二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 的抑制剂。
SJ-MX3468 Teneligliptin hydrobromide

Teneligliptin hydrobromide 是一种抗高血压剂,为 β2 肾上腺素能受体 (β2AR) 阻滞剂,具有抗氧化、清除自由基的活性。

SJ-MX2418B Saxagliptin hydrochloride 盐酸沙格列汀

Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。

SJ-MX4310 UAMC00039 dihydrochloride UAMC00039 dihydrochloride是高效,可逆,竞争性的dipeptidyl peptidase II抑制剂,IC50值为0.48 nM。
SJ-MX4588 Anagliptin Anagliptin (SK-0403) 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8 和 DDP-9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。