Dipeptidyl Peptidase

Dipeptidyl Peptidase

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SJ-BA1245 Begelomab 贝格洛单抗 Begelomab (Anti-DPP4 / CD26;SAND-26)是一种针对 DPP-4/CD26 的鼠 IgG2b 单克隆抗体。 Begelomab可用于严重难治性特发性炎症性肌病的研究。
SJ-MX9338 Talabostat isomer mesylate Talabostat isomer mesylate 是 talabostat mesylate 的同分异构体。Talabostat 是高效,非选择性的,具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂,Ki 值为 0.18 nM。
SJ-MX2418B Saxagliptin hydrochloride 盐酸沙格列汀

Saxagliptin hydrochloride (BMS-477118 hydrochloride) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。

SJ-MX3281A Trelagliptin 曲格列汀

Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的,具有口服活性 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制,可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。

SJ-MX2266 NDMC101

NDMC101 是一种有效的破骨细胞形成 (osteoclastogenesis) 抑制剂,通过下调 NFATc1 调控基因表达抑制破骨细胞分化。NDMC101 与 DPP4 底物相似,并且通过抑制 DPP4 而抑制早期 T 细胞激活的重要抑制剂。NDMC101 可用于骨疾病的研究,如类风湿关节炎、滑膜炎等。

SJ-MX7043 Retagliptin Phosphate 磷酸瑞格列汀 Retagliptin phosphate (SP2086 phosphate) 是一种选择性的竞争性,且具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。Retagliptin phosphate 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
SJ-MX7381 1G244 1G244 是一种有效的 DPP8/9 抑制剂,IC50 分别为 12 nM 和 84 nM,但不抑制 DPPIV 和 DPPII。1G244 可诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡,并具有抗骨髓瘤作用。
SJ-MX7700 DPP-IV-IN-2 DPP-IV-IN-2 是二肽基肽酶 IV (DPIV) 和 DP8/9 的抑制剂, 其 IC50 值分别为 0.1 和 0.95 μM。
SJ-MX0909 Linagliptin 利拉利汀

Linagliptin 是竞争性和高度选择性的二肽基肽酶 (DPP)-4 抑制剂(体外 IC50 值 1 nM),在体内具有超强的效力和较长的作用持续时间。 Linagliptin 对 DPP4 的选择性比 DPP-8、DPP-9、氨基肽酶 N 和 P、脯氨酰寡肽酶、胰蛋白酶、纤溶酶和凝血酶的选择性高 10,000 倍以上,比体外成纤维细胞活化蛋白的选择性高 90 倍。 临床研究中,Linagliptin 被批准用于治疗 2 型糖尿病,通过控制 GLP-1 和胰岛素对葡萄糖耐量具有长期影响。

SJ-MX1872 Alogliptin (SYR-322 free base) 阿格列汀

Alogliptin (SYR-322 free base) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin 可用于研究 2 型糖尿病。

SJ-MX1874 Vildagliptin 维达列汀

Vildagliptin (LAF237) 是一种有效且稳定的选择性二肽基肽酶IV (DPP-IV) 抑制剂,在人 Caco-2 细胞中抑制 DPP-IV 的 IC50 为 3.5 nM。Vildagliptin 具有出色的口服生物利用度和有效的降血糖活性。

SJ-MX2418 Saxagliptin 沙克列汀;沙格列汀

Saxagliptin (BMS-477118) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin 可用于 2 型糖尿病的研究。

SJ-MX4310 UAMC00039 dihydrochloride UAMC00039 dihydrochloride是高效,可逆,竞争性的dipeptidyl peptidase II抑制剂,IC50值为0.48 nM。
SJ-MX4588 Anagliptin

Anagliptin (SK-0403) 是一种高选择性的、有效的、具有口服活性的二肽酰肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,IC50 值为 3.8 nM,对 DPP-8DDP-9 的选择性相对较弱,IC50 值分别为 68 nM 和 60 nM。

SJ-MX1872A Alogliptin Benzoate 苯甲酸阿格列汀

Alogliptin Benzoate (SYR-322) 是一种有效的、具有选择性口服活性的 DPP-4 的抑制剂,IC50 值小于 10 nM,比对 DPP-8DPP-9 的抑制性高 10000 倍以上。Alogliptin Benzoate 可用于研究 2 型糖尿病。

SJ-MX2418A Saxagliptin hydrate 沙格列汀水合物

Saxagliptin hydrate (BMS-477118 hydrate) 是一种有效,选择性,可逆,竞争性和具有口服活性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) (Ki = 0.6-1.3 nM) 抑制剂。Saxagliptin hydrate 可用于 2 型糖尿病的研究。

SJ-MX3493 DBPR108 DBPR108 是新型、具有口服活性、选择性的 DPP4 抑制剂,IC50 值为 15 nM,对 DPP8 和 DPP9 基本无抑制。DBPR108 作为一种强效、选择性、长效、安全的 DPP-IV 抑制剂,具有开发用于治疗 2 型糖尿病的潜力。
SJ-MX3658 Brensocatib (AZD7986) Brensocatib (AZD7986) 是一个二肽基肽酶 1 (DPP1) 抑制剂,在人、小鼠、大鼠、狗和兔中的 pIC50 值分别为 6.85、7.6、7.7、7.8 和 7.8。Brensocatib 与 DPP1 酶具有良好的物种交叉。
SJ-MX6344 Gemigliptin 吉格列汀 Gemigliptin (LC15-0444) 是一种高度选择性的,可逆的,竞争性的二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂,对人重组 DPP-4 作用的 IC50 值为 10.3 nM。Gemigliptin 具有很强的抗糖基化特性。Gemigliptin 可用于晚期糖基化终产物 (AGE) 相关的糖尿病并发症的研究。
SJ-MX1016A Talabostat

Talabostat (Val-boroPro; PT100) 是一种口服活性和非选择性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂 (IC50 < 4 nM; Ki = 0.18 nM) 。Talabostat 是成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 的第一个临床抑制剂 (IC50 = 560 nM),抑制 DPP8和DPP9(IC50=4和11 nM,Ki =1.5和0.76 nM),静息细胞脯氨酸二肽酶 (QPP) (IC50=310 nM)、DPP2 和一些其他 DASH 家族酶,具有抗肿瘤和造血刺激活性 。