Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的 DPP-4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。
| Cas No. |
486460-32-6
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| 分子式 |
C16H15F6N5O
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| 分子量 |
407.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Sitagliptin (MK-0431) 是一种有效的 DPP-4 抑制剂，在 Caco-2 细胞中，IC50 值为 19 nM。 |
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| 相关靶点 |
Dipeptidyl Peptidase；Autophagy |
| 作用通路 |
Metabolic Enzyme/Protease；Autophagy
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| 应用领域 |
代谢；肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 19 nM (DPP-4) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Sitagliptin 对 Caco-2 细胞 DPP-4 具有较强的抑制作用，IC50 为 19 nM [1]。 Sitagliptin 通过 cAMP/PKA/Rac1 激活途径减少离体脾脏 CD4 T 细胞的体外迁移 [2]。 Stagliptin 通过 DPP-4 非依赖性、PKA 和 MEK-ERK1/2 依赖性途径促进肠道 L 细胞分泌 GLP-1。Stagliptin 降低自身免疫对移植物存活的影响 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在自由进食的 Han-Wistar 大鼠中，Stagliptin 抑制血浆 DPP-4 活性的 ED50 值在给药后 7 小时为 2.3 mg/kg，给药后 24 小时为 30 mg/kg [1]。 Streptozotocin 诱导的 1 型糖尿病小鼠模型显示血浆中 DPP-4 水平升高，而 Stagliptin 饮食可显著抑制 DPP-4 水平 [4]。 Stagliptin 在大鼠 (40~48 mL/min/kg；7~9 L/kg) 的血浆清除率和分布容积均高于犬 (9 mL/min/kg；3 L/kg)，其半衰期在大鼠中为 2 小时，而在犬中为 4 小时 [5]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
81 mg/mL (198.87 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.4551 mL | 12.2757 mL | 24.5513 mL | |
| 5 mM | 0.4910 mL | 2.4551 mL | 4.9103 mL | |
| 10 mM | 0.2455 mL | 1.2276 mL | 2.4551 mL | |
| 50 mM | 0.0491 mL | 0.2455 mL | 0.4910 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
