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Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0282 Icariin 淫羊藿甙

Icariin 是一种黄酮醇苷。Icariin 抑制 PDE5 PDE4 活性,IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

SJ-MX1035 IBMX 3-异丁基-1-甲基黄嘌呤

IBMX 是一种广谱的 Phosphodiesterase (PDE) 抑制剂,抑制 PDE3PDE4PDE5IC50 分别为 6.5、26.3 和 31.7 μM。

SJ-MX2690 Pimobendan 匹莫苯丹

Pimobendan (UD-CG115) 是一种磷酸二酯酶 III (PDE III) 选择性抑制剂,IC50 为 0.32 μM。 Pimobendan 已被研究用于治疗心力衰竭和心肌病,主要用于兽医。

SJ-MX0140 Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 布拉地新钠盐

Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物,也是一种选择性的 PKA 活化剂,可提高细胞内 cAMP 的水平。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Dibutyryl-cAMP (Bucladesine) sodium 具有抗炎活性,可用于伤口愈合不良。

SJ-MX2440 Vardenafil hydrochloride trihydrate 盐酸伐地那非三水合物

Vardenafil hydrochloride trihydrate 是一种具有高选择性和口服活性的磷酸二酯酶 5 (PDE5) 抑制剂,IC50 为 0.7 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 对 PDE1、PDE6 的 IC50 为 180 nM,11 nM,对 PDE3、PDE4 的 IC50 >1000 nM。Vardenafil hydrochloride trihydrate 非竞争性地抑制环磷酸鸟苷 (cGMP) 水解,从而提高 cGMP 水平。Vardenafil hydrochloride trihydrate 可用于研究勃起功能障碍、肝炎、糖尿病等疾病。

SJ-MN2371 Eurycomanone 宽缨酮

Eurycomanone 可通过抑制雌激素生成过程中磷酸二酯酶和芳香酶的活性来促进精子生成。

SJ-MX2448 Zatolmilast

Zatolmilast (BPN14770) 是一种选择性磷酸二酯酶 4D (PDE4D) 变构抑制剂,对于 PDE4D7 与 PDE4D3 的 IC50 值分别为 7.8 nM 和 7.4 nM。

SJ-MX2443 Dipyridamole 双嘧达莫

Dipyridamole (Persantine) 是具有口服活性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。Dipyridamol 也是一种用于脑卒中二级预防的抗血小板剂。Dipyridamol 可诱导肿瘤细胞特异性凋亡。

SJ-MX0140A Bucladesine calcium 二丁酰环磷腺苷钙

Bucladesine calcium (Dibutyryl-cAMP calcium salt; DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物,可通过增加细胞内 cAMP 水平,选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)。Bucladesine calcium 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。

SJ-MN0276 Vinpocetine 长春西汀

Vinpocetine (Ethyl apovincaminate) 是一种长春花生物碱衍生物,可阻断 Na+ 通道。Vinpocetine 抑制 IKKIC50 值为 17.17 μM。Vinpocetine 还是 PDE 抑制剂,并通过直接靶向 IKK 抑制 NF-κB 依赖性炎症反应,已被广泛用于研究脑血管疾病。

SJ-MX0905A Sildenafil citrate 西地那非柠檬酸盐

Sildenafil citrate 是一种有效的磷酸二酯酶 5 (PDE5)抑制剂,IC50 为 5.22 nM。

SJ-MX1926 Cilostazol 西洛他唑

Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。

SJ-MX2762 Levosimendan 左西孟旦

Levosimendan (Simsndan; OR-1259) 是钙增敏剂,通过与 cardiac troponin C (cTnC) 结合而发挥作用。

SJ-MN4363 Moracin M 桑辛素 M

Moracin M 是一种酚类成分,能都从桑皮中分离出来,有效的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 抑制剂,对于 PDE4D2,PDE4B2,PDE5A1 和 PDE9A2 的 IC50 分别为 2.9 μM,4.5 μM,> 40 μM 和 > 100 μM。Moracin M 具有抗炎活性。

SJ-MX0905B Sildenafil mesylate 西地那非甲磺酸盐

Sildenafil mesylate 是一种口服有效的、选择性的 phosphodiesterase type 5 (PDE5) 抑制剂。Sildenafil mesylate 能增加肿瘤细胞对化疗药物细胞毒性作用的敏感性。Sildenafil mesylate 可用于勃起功能障碍以及癌症的研究。

SJ-MX6197 (R)-Avanafil

(R)-Avanafil 是一种较强的磷酸二酯酶5(phosphodiesterase 5, PDE5)竞争性抑制剂,体外IC50为5.2 nM。(R)-Avanafil 可用于勃起功能障碍的研究。

SJ-MX6742 Ensifentrine

Ensifentrine (RPL-554) 是一种吸入式,首创的磷酸二酯酶 3 (PDE3) 和 PDE4 双重抑制剂,IC50 分别为 0.4 nM 和 1479 nM。Ensifentrine 具有支气管保护和抗炎活性,可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

SJ-MX3321A Theophylline monohydrate 茶碱水合物

Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,腺苷受体拮抗剂,和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 抑制 PDE3 活性,放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) monohydrate 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

SJ-MN0238 Acefylline 茶碱乙酸

Acefylline (Theophyllineacetic acid) 是一种黄嘌呤衍生物,是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂和心脏刺激剂,可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。Acefylline 可以用于哮喘的研究。

SJ-MN0280 Dyphylline 二羟丙茶碱

Diphylline (Diprophylline) 是有效的 A1/A2 腺苷受体拮抗剂,也是环状核苷酸磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 抑制剂。Diphylline 是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,有潜在用于慢性支气管炎和肺气肿的潜力。