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Phosphodiesterase (PDE)

Phosphodiesterase (PDE) 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0305 Milrinone 米力农 Milrinone 是 PDE3 抑制剂,也是一种强心药、血管舒张药。
SJ-MX2443 Dipyridamole 双嘧达莫

Dipyridamole (Persantine) 是具有口服活性的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,能阻断红细胞和血管内皮细胞对腺苷的吸收和代谢。Dipyridamol 也是一种用于脑卒中二级预防的抗血小板剂。Dipyridamol 可诱导肿瘤细胞特异性凋亡。

SJ-MX1926 Cilostazol 西洛他唑

Cilostazol (OPC 13013) 是有效、选择性的心血管系统中磷酸二酯酶 3 亚型 PDE 3A 的抑制剂,IC50 值为 0.2 μM。

SJ-MX9322 PDE-9 inhibitor PDE-9 inhibitor 可作用于神经退行性疾病。
SJ-MX7127A Deltasonamide 2 hydrochloride Deltasonamide 2 hydrochloride 是一种竞争性的,高亲和力的 PDEδ 抑制剂,Kd 值为 385 pM。
SJ-MX9301 Hcyb1 Hcyb1 是一种高度选择性的,具有口服活性的 PDE2 抑制剂。Hcyb1 对 PDE2A 具有高度选择性抑制作用 (IC50=0.57 μM),比作用于其他 PDE 家族成员的选择性高 250 多倍。Hcyb1 具有神经保护和抗抑郁作用。
SJ-BP0549 CALP1 CALP1 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 µM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 µM)。CALP1 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
SJ-BP0549A CALP1 TFA CALP1 TFA 是一种钙调蛋白 (CaM) 激动剂 (Kd 为 88 μM),与 CaM EF-hand/Ca2+ 结合位点结合。CALP1 TFA 通过抑制钙通道 (calcium channel) 的开放来阻止钙的流入和凋亡 (IC50 为 44.78 μM)。CALP1 TFA 阻止谷氨酸受体 ( glutamate receptor channels) 通道,并阻止存储操作的非选择性阳离子通道。CALP1 TFA 激活 CaM 依赖性磷酸二酯酶 (phosphodiesterase) 活性。
SJ-MX2603 Amrinone 氨力农

Amrinone (Inamrinone) 是一种正性肌力血管扩张剂。Amrinone 是一种选择性磷酸二酯酶 III (phosphodiesterase III) 抑制剂 (IC50 = 19.5µM),通过防止环磷酸腺苷分解而增加环磷酸腺苷。Amrinone 也是一种具有口服活性的,非糖苷和非儿茶酚胺的强心剂。

SJ-MX2762 Levosimendan 左西孟旦

Levosimendan (Simsndan; OR-1259) 是钙增敏剂,通过与cardiac troponin C (cTnC) 结合而发挥作用。

SJ-MX9919 CD00509 CD00509 是一种 Tdp1 抑制剂,IC50 值为 0.71 μM。CD00509 可以使乳腺癌细胞对 Camptothecin 敏感。CD00509具有抗肿瘤活性。
SJ-MX10040 OPB-171775 OPB-171775 是一种分子胶,可与磷酸二酯酶 3A (PDE3A) 和 schlafen 家族成员 12 (SLFN12) 形成三元复合物。OPB-171775 可导致 SLFN12 RNase 介导的细胞死亡,激活 SLFN12 RNase 相关的 GCN2 信号通路,并表现出抗肿瘤活性。
SJ-MX9574 Enpp-1-IN-16 Enpp-1-IN-16 (化合物 54) 是一种 ENPP1 抑制剂。Enpp-1-IN-16 有研究癌症的潜力,尤其是在 ENPP1 高表达或胞质 DNA 水平升高的情况下。Enpp-1-IN-16 还可用于 ENPP1 介导的其他疾病,如细菌或病毒感染、胰岛素抵抗和 II 型糖尿病、软骨钙质沉着症和骨关节炎、焦磷酸钙沉积障碍 (CPPD)、低磷酸酯酶症和软组织钙化障碍等。
SJ-MX9774 Nerandomilast Nerandomilast (BI 1015550) 是一种具有口服活性的 PDE4B 抑制剂,IC50 值为 7.2 nM。Nerandomilast 具有良好的安全性,在炎症、过敏疾病、肺纤维化和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 中有潜在应用。
SJ-MX9813 PF-04957325 PF-04957325 是一种高效,选择性的 PDE8 抑制剂,抑制PDE8A和PDE8B的IC50值分别为0.7 nM和0.3 nM。
SJ-MX2449 Osoresnontrine

Osoresnontrine (BI-409306) 是一种有效的,选择性的 PDE9A 抑制剂,IC50 值为 52 nM,对其他 PDE 的活性较弱,包括 PDE1A (IC50,1.4 µM),PDE1C (IC50,1.0 µM),PDE2A,PDE3A,PDE4B,PDE5A,PDE6AB,PDE7A 和 PDE10A (IC50 > 10 μM);Osoresnontrine 可用于中枢神经系统障碍疾病中提高记忆力的研究。

SJ-MX3367 Irsogladine 伊索拉定 Irsogladine 是 PDE4 抑制剂和毒蕈碱乙酰胆碱受体结合剂。
SJ-MX3977 Roflumilast N-oxide 罗氟司特N-氧化物

Roflumilast N-oxide 是磷酸二酯酶 4 (PDE 4) 抑制剂,是 roflumilast 的活性代谢物。Roflumilast N-oxide 可以联合 Formoterol 增强地塞米松对气道平滑肌细胞的抗炎作用。

SJ-MX10088 (E/Z)-HA155 (E/Z)-HA155 是一种有效的自分泌运动因子 autotaxin (ATX) I 型抑制剂。(E/Z)-HA155 可用于研究癌症、纤维性疾病、炎症、疼痛和血管生成。
SJ-MX10092 HA155 HA-155 是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂,其 IC50 值为 5.7 nM。