Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。
| Cas No. |
58-55-9
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| 分子式 |
C7H8N4O2
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| 分子量 |
180.16
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 是有效的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，腺苷受体拮抗剂和组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 活化剂。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 抑制 PDE3 活性，放松气道平滑肌。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 通过增加 IL-10 和抑制 NF-κ B进入细胞核而具有抗炎活性。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 诱发细胞凋亡 (apoptosis)。Theophylline (1,3-Dimethylxanthine) 可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
Adenosine Receptor；Apoptosis；Endogenous Metabolite；HDAC；Interleukin Related；Phosphodiesterase (PDE)；TNF Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Apoptosis；Metabolic Enzyme/Protease；Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Immunology/Inflammation；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Theophylline (1-1000 µM) 抑制支气管组织匀浆中 PDE 对 cAMP 的水解，使人支气管和肺动脉放松 [1]。 Theophylline (10 µg/mL；24 小时；嗜酸性粒细胞) 通过降低抗凋亡蛋白 Bcl-2 诱导细胞凋亡 [2]。 Theophylline (0-500 µM；2 小时；A549 细胞) 抑制 NF-κB 活化、I κBα (I-κBα) 降解，并以浓度依赖的方式降低 IL-6 水平 [3]。 Theophylline (0-1000 µM；30 分钟；A549 细胞) 诱导组蛋白去乙酰化酶活性降低炎症基因表达 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Theophylline (100 mg/kg；腹腔注射；每天；共 9 天) 对雄性 Swiss 小鼠具有抗炎活性，可提高 IL-6 和 IL-10 水平，抑制 TNF-α 和 NO [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
11.11 mg/mL (61.67 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
5 mg/mL (27.75 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 5.5506 mL | 27.7531 mL | 55.5062 mL | |
| 5 mM | 1.1101 mL | 5.5506 mL | 11.1012 mL | |
| 10 mM | 0.5551 mL | 2.7753 mL | 5.5506 mL | |
| 50 mM | 0.1110 mL | 0.5551 mL | 1.1101 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
