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MAP3K

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SJ-MX3559 NQDI-1 NQDI-1是凋亡信号调节激酶1 (ASK1)的特异性抑制剂 (Ki 为 500 nM,IC50 为 3 μM,对各种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸蛋白激酶的强选择性。NQDI-1已被用于促进诱导多能干细胞群的生存和保护神经元免受活性氧诱导凋亡缺血模型。
SJ-MX5729 Cot inhibitor-2 Cot inhibitor-2 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂,IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生,IC50 为 0.3 μM。
SJ-MX3673 GS-444217 GS-444217 是一种有效的,可口服的,选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (apoptosis signal-regulating kinase 1,ASK1) 抑制剂,IC50 为 2.87 nM。此外,体内模型数据显示GS-444217可发挥肾脏保护作用。
SJ-MX3870 GNE-3511 GNE-3511 是一种生物可利用性和可穿过血脑屏障的双亮氨酸拉链激(dual leucine zipper kinase,DLK) 抑制剂,其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511被用于神经退行性疾病的研究。
SJ-MX6067 ASK1-IN-2
SJ-MX4847 TAO Kinase inhibitor 1
SJ-MX0696 Selonsertib (GS-4997) 司隆色替,瑟隆舍替

Selonsertib (GS-4997)是一种高度选择性的、可口服的、具有ATP竞争性的凋亡信号调节激酶1 (apoptosis signal regulating kinase-1,ASK1) 抑制剂,pIC50 为 8.3。Selonsertib (GS-4997)具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。

SJ-MX0523 Takinib

Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM),比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种TAK1自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app)= 0.46 nM)。

SJ-MX2192 NG25 NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂,IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。