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MAP3K

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MAP3K相关产品(15)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX3673 GS-444217 GS-444217 是一种有效的,可口服的,选择性 ATP 竞争性凋亡信号调节激酶 1 (apoptosis signal-regulating kinase 1,ASK1) 抑制剂,IC50 为 2.87 nM。此外,体内模型数据显示GS-444217可发挥肾脏保护作用。
SJ-MX3870 GNE-3511 GNE-3511 是一种生物可利用性和可穿过血脑屏障的双亮氨酸拉链激(dual leucine zipper kinase,DLK) 抑制剂,其 Ki 值为 0.5 nM。GNE-3511被用于神经退行性疾病的研究。
SJ-MX3559 NQDI-1 NQDI-1是凋亡信号调节激酶1 (ASK1)的特异性抑制剂 (Ki 为 500 nM,IC50 为 3 μM,对各种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸蛋白激酶的强选择性。NQDI-1已被用于促进诱导多能干细胞群的生存和保护神经元免受活性氧诱导凋亡缺血模型。
SJ-MX4847 TAO Kinase inhibitor 1 TAO Kinase inhibitor 1 是一种 ATP 竞争性的 thousand-and-one amino acid kinases (TAOK) 选择性抑制剂,对于 TAOK1 和 TAOK2 的 IC50s 分别为 11 nM 和 15 nM。TAO Kinase inhibitor 1 能够延迟有丝分裂以及诱导有丝分裂细胞死亡。
SJ-MX5729 Cot inhibitor-2 Cot inhibitor-2 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 cot (Tpl2/MAP3K8) 抑制剂,IC50 为 1.6 nM。Cot inhibitor-2 抑制 LPS 刺激的人全血中 TNF-α 的产生,IC50 为 0.3 μM。
SJ-MX6067 ASK1-IN-2 ASK1-IN-2 是一种有效的,具有口服活性的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 值为 32.8 nM。ASK1-IN-2 可用于溃疡性结肠炎的研究。
SJ-MX2192 NG25 NG25 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双抑制剂,IC50 值分别为 149 nM 和 21.7 nM。
SJ-MX0696 Selonsertib (GS-4997) 司隆色替,瑟隆舍替

Selonsertib (GS-4997) 是一种高度选择性的、可口服的、具有 ATP 竞争性的凋亡信号调节激酶 1 (apoptosis signal regulating kinase-1,ASK1) 抑制剂,pIC50 为 8.3。Selonsertib (GS-4997) 具有潜在的消炎、抗肿瘤的、抗纤维化活性。

SJ-MX0523 Takinib

Takinib (EDHS-206) 是一种有效且选择性的 TAK1 抑制剂 (IC50=9.5 nM),比 IRAK4 (IC50=120 nM) 和 IRAK1 (IC50=390 nM) 作用强 1.5 log 倍。Takinib 是一种 TAK1 自磷酸化的抑制剂,在 ATP 结合口袋内非竞争性结合。在类风湿关节炎和转移性乳腺癌细胞模型中,Takinib 诱导 TNF-α 刺激的细胞凋亡 (apoptosis)。Takinib 也是恶性疟原虫蛋白激酶 9 (PfPK9) 的抑制剂 (KD(app)= 0.46 nM)。

SJ-MX9142 DLK-IN-1 DLK-IN-1 是具有口服活性的双亮氨酸拉链激酶 (DLK,MAP3K12) 的选择性抑制剂,其Ki 值为 3 nM。DLK-IN-1 保持着良好的中枢神经系统穿透能力,并且在脑内剂量过量后依旧耐受性良好,在阿尔兹海默症动物模型中有良好的活性。
SJ-MX8448 SM1-71 SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 160 nM,同时可以共价抑制 MKNK2、MAP2K1/2/3/4/6/7、GAK、AAK1、BMP2K、MAP3K7、MAPKAPK5、GSK3A/B、MAPK1/3、SRC、YES1、FGFR1、ZAK (MLTK)、MAP3K1、LIMK1 和 RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
SJ-MX7118 TC ASK 10 TC ASK 10 (Compound 10) 是一种有效的,选择性的,口服活性的细胞凋亡信号调节激酶 1 (ASK1) 抑制剂,IC50 为 14 nM。TC ASK 10 对其他代表性激酶的抑制活性低于 50%,ASK2 除外 (IC50 为 0.51 μM)。
SJ-MX7132 Cot inhibitor-1 Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase抑制剂,IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用,IC50 为 5.7 nM。
SJ-MX7357 TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 TAK1/MAP4K2 inhibitor 1 是一种 TAK1 和 MAP4K2 的双重抑制剂,IC50 值分别为 41.1 nM 和 18.2 nM。
SJ-MX7711 Tpl2 Kinase Inhibitor 1 Tpl2 Kinase Inhibitor 1 (Compound 1) 是一种有效的选择性 Tpl2 (COT 激酶,MAP3K8) 抑制剂,可用于炎症反应和某些癌症的研究。