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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0071B Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼 Sorafenib Tosylate 是一种有效的、口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MX0067B Dabrafenib Mesylate 达帕菲尼甲磺酸盐

Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制B-RafV600E 的IC50为0.7 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。
SJ-MX0120B Regorafenib Monohydrate 瑞格非尼一水合物

Regorafenib Monohydrate是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate可诱导自噬( autophagy)。
SJ-MX0116 Naporafenib (LXH254)

Naporafenib (LXH254)是是一种有效的、具有口服活性的II型 B-RAF 和 C-RAF 抑制剂，对 C-RAF 和 B-RAF的 IC50 值分别为0.072和0.21 nM，对A-RAF的 IC50 值为6.4 nM。
SJ-MX0067A Dabrafenib (GSK2118436) 达拉菲尼

Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制B-RafV600E 的IC50为0.7 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。
SJ-MX0120A Regorafenib (BAY 73-4506) 瑞戈非尼

Regorafenib (BAY 73-4506)是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬( autophagy)。
SJ-MX0174 Donafenib (Sorafenib D3) 多纳非尼（索拉非尼-D3）

Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。
SJ-MX0218 Doramapimod (BIRB 796) 达马莫德

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM，65 nM，200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
SJ-MX0534 SB590885

SB590885 是 B-Raf 激酶的强效选择性抑制剂，无细胞试验中 Ki 为 0.16 nM，对 B-Raf 选择性是对 c-Raf 的 11 倍多，对包括 p38α、GSK3β 和 Lck 在内的多种酶没有显著活性。
SJ-MX0657 AZ 628

AZ628 是一种新型泛RAF抑制剂，作用于BRAF，BRAF V600E 和c-Raf-1，无细胞试验中IC50分别为105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628 可诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0577 LY3009120

LY3009120 (DP-4978) 是一种有效的、选择性泛 RAF 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 其抑制BRAF (V600E)，BRAF WT 和CRAF WT 的 IC50 分别为 5.8，9.1和15 nM。LY03009120 可诱导自噬，具有潜在的抗癌活性。
SJ-MX4000 RAF709

RAF709是有效的B/C RAF抑制剂，对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性，在浓度为1 μM时，对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%，而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少。
SJ-MX0084 Encorafenib (LGX818) 康奈非尼

Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAFV600E的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Encorafenib对野生型B-Raf或其他100种激酶表现出很少的活性。
SJ-MX0181 PLX4720

PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，无细胞试验中IC50为13 nM，同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)，作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。
SJ-MX0080 Vemurafenib (PLX4032) 维罗非尼

Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E ，IC50 为 31 nM 。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
SJ-MX0071A Sorafenib 索拉非尼

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬和凋亡，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MX0220 Belvarafenib Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM， 7 nM 和 5 nM。
SJ-MX0299 Ro 5126766 Ro 5126766 (CH5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAFV600E，CRAF， MEK，和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM， 56 nM， 160 nM 和 190 nM。
SJ-MN0639 Erianin 毛兰素

Erianin，常用作退烧药和止疼剂，能够抑制吲哚胺-2，3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。Erianin 是CRAF和MEK1/2激酶的新型双重抑制剂，并抑制MAPK信号通路的组成型激活，有用于黑色素瘤和结直肠癌的临床治疗的潜力。
SJ-MX1332 ZM 336372

ZM 336372 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂，在含有 0.1 mM ATP 的情况下，IC50 为 70 nM，比作用于 B-RAF 选择性高 10 倍，对 PKA/B/C， AMPK， p70S6 等没有抑制作用。
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