如咨询分子生物学试剂请点击www.sparkjade.com
请致电
400-694-7688
或联系
在线客服
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX0120A | Regorafenib (BAY 73-4506) | 瑞戈非尼 |
Regorafenib (BAY 73-4506)是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬( autophagy)。 |
| SJ-MX0218 | Doramapimod (BIRB 796) | 达马莫德 |
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛p38 MAPK抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。 |
| SJ-MX0534 | SB590885 |
SB590885是B-Raf 激酶的强效选择性抑制剂，无细胞试验中Ki为0.16 nM，对B-Raf选择性是对 c-Raf 的 11 倍多，对包括 p38α、GSK3β 和 Lck 在内的多种酶没有显著活性。 |
|
| SJ-MX0657 | AZ 628 |
AZ628 是一种新型泛RAF抑制剂，作用于BRAF，BRAF V600E 和c-Raf-1，无细胞试验中IC50分别为105 nM，34 nM和29 nM，也抑制VEGFR2， DDR2， Lyn， Flt1， FMS等。AZ628 可诱导凋亡 (apoptosis)。 |
|
| SJ-MX0577 | LY3009120 |
LY3009120 (DP-4978) 是一种有效的、选择性泛 RAF 抑制剂，具有潜在的抗癌活性。 其抑制BRAF (V600E)，BRAF WT 和CRAF WT 的 IC50 分别为 5.8，9.1和15 nM。LY03009120 可诱导自噬，具有潜在的抗癌活性。 |
|
| SJ-MX4000 | RAF709 |
RAF709是有效的B/C RAF抑制剂，对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性，在浓度为1 μM时，对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%，而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少。 |
|
| SJ-MX0084 | Encorafenib (LGX818) | 康奈非尼 |
Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂，作用于表达B-RAFV600E的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50为4 nM。Encorafenib对野生型B-Raf或其他100种激酶表现出很少的活性。 |
| SJ-MX0181 | PLX4720 |
PLX-4720是一种有效的，选择性的B-RafV600E抑制剂，无细胞试验中IC50为13 nM，同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型)，作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。 |
|
| SJ-MX0080 | Vemurafenib (PLX4032) | 维罗非尼 |
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E ，IC50 为 31 nM 。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0220 | Belvarafenib | Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM， 7 nM 和 5 nM。 | |
| SJ-MX0299 | Ro 5126766 | Ro 5126766 (CH5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAFV600E，CRAF， MEK，和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM， 56 nM， 160 nM 和 190 nM。 | |
| SJ-MX1590 | B-Raf inhibitor 1 | Raf inhibitor 1是一种有效的 Raf 激酶抑制剂，作用于 B-RafWT， B-RafV600E，和 C-Raf， Ki 分别为 1 nM， 1 nM，和 0.3 nM。 | |
| SJ-MX0217 | PLX8394 | PLX8394是一种具有口服活性的BRAF小分子抑制剂，对BRAF(V600E)、WT BRAF和CRAF的IC50分别为3.8 nM、14 nM和23 nM。它具有潜在的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX1789 | GW 5074 | GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。GW 5074 可抑制LK诱导的凋亡。 | |
| SJ-MX2147 | MCP110 | MCP110 是一种 Ras/Raf-1 相互作用的抑制剂。MCP110 阻止 Ras 与 Raf 相互作用。MCP110 可用于人类肿瘤的研究。 | |
| SJ-MX0067B | Dabrafenib Mesylate | 达帕菲尼甲磺酸盐 |
Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂，抑制B-RafV600E 的IC50为0.7 nM，作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。 |
| SJ-MX0120B | Regorafenib Monohydrate | 瑞格非尼一水合物 |
Regorafenib Monohydrate是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate可诱导自噬( autophagy)。 |
| SJ-MX0116 | Naporafenib (LXH254) |
Naporafenib (LXH254)是是一种有效的、具有口服活性的II型 B-RAF 和 C-RAF 抑制剂，对 C-RAF 和 B-RAF的 IC50 值分别为0.072和0.21 nM，对A-RAF的 IC50 值为6.4 nM。 |
|
| SJ-MX0844 | Lifirafenib (BGB-283) | Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRafV600E 和EGFR的IC50值分别为23 和29 nM。 | |
| SJ-MX0884 | RAF265 | RAF265 是一种有效的 RAF/VEGFR2 抑制剂。RAF265 (CHIR-265)可诱导细胞周期阻滞和凋亡。 |
扫码关注公众号
