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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0218 | Doramapimod (BIRB 796) | 达马莫德 |
Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM，65 nM，200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。 |
| SJ-MX0071A | Sorafenib | 索拉非尼 |
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 22 nM。Sorafenib 也能有效抑制 mVEGFR2 (Flk-1)、mVEGFR3、mPDGFRβ、Flt3 和 c-Kit，IC50 分别为 15 nM、20 nM、57 nM、58 nM 和 68 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。 |
| SJ-MX0080 | Vemurafenib (PLX4032) | 维罗非尼 |
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E 和 c-Raf-1 的活性，IC50 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0657 | AZ 628 |
AZ628 是一种新型泛 RAF 抑制剂，作用于 BRAF、BRAFV600E 和 c-Raf-1，无细胞试验中 IC50 分别为 105 nM、34 nM 和 29 nM，也抑制 VEGFR2、DDR2、Lyn、Flt1 和 FMS 等。AZ628 可诱导凋亡 (apoptosis)。 |
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| SJ-MX0577 | LY3009120 |
LY3009120 (DP-4978) 是一种有效的、选择性泛 RAF 抑制剂。LY3009120 抑制 BRAFV600E、BRAFWT 和 CRAFWT 的 IC50 分别为 5.8、9.1 和 15 nM。LY03009120 可诱导自噬，具有潜在的抗癌活性。 |
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| SJ-MN0639 | Erianin | 毛兰素 |
Erianin，常用作退烧药和止疼剂，能够抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。Erianin 是 CRAF 和 MEK1/2 激酶的新型双重抑制剂，并抑制 MAPK 信号通路的组成型激活，有用于黑色素瘤和结直肠癌的临床治疗的潜力。 |
| SJ-MX1789 | GW 5074 |
GW 5074 是一种有效的，选择性的 c-Raf 抑制剂，IC50 值为 9 nM；对 JNK1/2/3，MEK1，MKK6/7，CDK1/2，c-Src，p38 MAP，VEGFR2 或 c-Fms 等没有作用。GW 5074 可抑制 LK 诱导的凋亡。 |
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| SJ-MX0084 | Encorafenib (LGX818) | 康奈非尼 |
Encorafenib (LGX818) 是高效的 BRAF 抑制剂，作用于表达 B-RAFV600E 的细胞，具有选择性的抗增殖和凋亡活性，EC50 为 4 nM。Encorafenib 对野生型 B-Raf 或其他 100 种激酶表现出很少的活性。 |
| SJ-MX0890 | Tovorafenib |
Tovorafenib (TAK-580; MLN 2480; BIIB-024) 是一种穿越血脑屏障、可口服的，具有选择性的广谱的 Raf 抑制剂。 |
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| SJ-MX0217 | Plixorafenib |
PLX8394 是一种有效的，选择性的 BRaf 抑制剂，抑制 BRAFV600E 活性的 IC50 值约为 5 nM。 |
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| SJ-MX0885 | Agerafenib |
Agerafenib (CEP-32496; RXDX-105) 是一种口服高效的 BRAFV600E 抑制剂，Kd 为 14 nM。 |
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| SJ-MX0067A | Dabrafenib (GSK2118436) | 达拉菲尼 |
Dabrafenib (GSK2118436A) 是 ATP 竞争型的 Raf 抑制剂，抑制 C-Raf 和 B-RafV600E 的 IC50 分别为 5 nM 和 0.6 nM。 |
| SJ-MA0326 | Rafoxanide | 雷复尼特 |
Rafoxanide 是一种具有口服活性的强效卤代水杨苯胺，具有抗寄生虫活性。Rafoxanide 通过解偶联氧化磷酸化来干扰吸虫的能量代谢。Rafoxanide 还被发现是 BRAF V600E 突变蛋白 的有效抑制剂，该蛋白在结直肠癌中很重要。Rafoxanide 可用于控制羊和牛的血吸虫和片吸虫感染以及嗜羊狂蝇感染。Rafoxanide 也可用于癌症研究。 |
| SJ-MX0120B | Regorafenib Monohydrate | 瑞格非尼一水合物 |
Regorafenib Monohydrate 是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶(tyrosine kinase) 的口服多激酶抑制剂。抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的 VEGFR2 - TIE2 酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate 可诱导自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0181 | PLX4720 |
PLX-4720 是一种有效的，选择性的 B-RafV600E 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为13 nM，同样有效地作用于 c-Raf-1 (Y340D 和 Y341D 突变型)，作用于 B-RafV600E 比作用于野生型 B-Raf 选择性高 10 倍。 |
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| SJ-MX0120A | Regorafenib (BAY 73-4506) | 瑞戈非尼 |
Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 的口服多激酶抑制剂。抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit (c-Kit)，RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 具有抗血管生成活性，因为它具有双重靶向的 VEGFR2 - TIE2 酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0702 | GDC-0879 |
GDC-0879 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，IC50 为 0.13 nM。 |
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| SJ-MX0299 | Avutometinib |
Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM、56 nM、160 nM 和 190 nM。 |
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| SJ-MX0220 | Belvarafenib |
Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的，广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂，其对 B-RAF，B-RAFv600E 和 C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM， 7 nM 和 5 nM。 |
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| SJ-MA0655 | Cefotetan |
Cefotetan 是一种靶向人类 Raf1 激酶抑制蛋白 (hRKIP) 的结合剂。Cefotetan 通过与 hRKIP 结合，减少 hRKIP 与 Raf1 激酶的结合空间，解除 hRKIP 对 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路的抑制，从而增强 ERK 磷酸化。Cefotetan 可用于研究 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路失调相关疾病。Cefotetan 也是一种广谱抗菌剂，通过结合细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 破坏细胞壁合成。用于骨、皮肤、泌尿道和下呼吸道等细菌感染的研究。 |
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