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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0071B Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼 Sorafenib Tosylate 是一种有效的、口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。
SJ-MX0067B Dabrafenib Mesylate 达帕菲尼甲磺酸盐

Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制B-RafV600E 的IC50为0.7 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。

SJ-MX0120B Regorafenib Monohydrate 瑞格非尼一水合物

Regorafenib Monohydrate是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit (c-Kit),RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。Regorafenib Monohydrate具有抗血管生成活性,因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib Monohydrate可诱导自噬( autophagy)。

SJ-MX0116 Naporafenib (LXH254)

Naporafenib (LXH254)是是一种有效的、具有口服活性的II型 B-RAF 和 C-RAF 抑制剂,对 C-RAF 和 B-RAF的 IC50 值分别为0.072和0.21 nM,对A-RAF的 IC50 值为6.4 nM。

SJ-MX0067A Dabrafenib (GSK2118436) 达拉菲尼

Dabrafenib (GSK2118436A) 是ATP竞争型的 Raf 抑制剂,抑制B-RafV600E 的IC50为0.7 nM,作用于B-Raf(wt)和c-Raf效果分别低7和9倍。

SJ-MX0120A Regorafenib (BAY 73-4506) 瑞戈非尼

Regorafenib (BAY 73-4506)是一种针对血管生成、基质和致癌受体酪氨酸激酶的口服多激酶抑制剂。抑制VEGFR1/2/3,PDGFRβ,Kit (c-Kit),RET (c-RET) 和 Raf-1 的 IC50 分别为13/4.2/46,22,7,1.5 和2.5 nM。Regorafenib具有抗血管生成活性,因为它具有双重靶向的VEGFR2 - TIE2酪氨酸激酶抑制作用。Regorafenib 可诱导自噬( autophagy)。

SJ-MX0174 Donafenib (Sorafenib D3) 多纳非尼(索拉非尼-D3)

Donafenib (Sorafenib D3, Bay 43-9006 D3, CM-4307)是 Sorafenib 的氘代化合物。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 Raf-1、mVEGFR-2、mVEGFR-3 和 B-RAF 的抑制作用对应的IC50值分别为6 nM、15 nM、20 nM和22 nM。

SJ-MX0218 Doramapimod (BIRB 796) 达马莫德

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的,高效的泛 p38 MAPK 抑制剂抑制剂,在无细胞试验中作用于 p38α/β/γ/δ 的 IC50 分别为 38 nM,65 nM,200 nM 和 520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl,IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。

SJ-MX0534 SB590885

SB590885 是 B-Raf 激酶的强效选择性抑制剂,无细胞试验中 Ki 为 0.16 nM,对 B-Raf 选择性是对 c-Raf 的 11 倍多,对包括 p38α、GSK3β 和 Lck 在内的多种酶没有显著活性。

SJ-MX0657 AZ 628

AZ628 是一种新型泛RAF抑制剂,作用于BRAF,BRAF V600E 和c-Raf-1,无细胞试验中IC50分别为105 nM,34 nM和29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。AZ628 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0577 LY3009120

LY3009120 (DP-4978) 是一种有效的、选择性泛 RAF 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。 其抑制BRAF (V600E),BRAF WT 和CRAF WT 的 IC50 分别为 5.8,9.1和15 nM。LY03009120 可诱导自噬,具有潜在的抗癌活性。

SJ-MX4000 RAF709

RAF709是有效的B/C RAF抑制剂,对C-RAF和B-RAF的IC50值分别为0.4 nM和1.5 nM。它具有高选择性,在浓度为1 μM时,对BRAF, BRAFV600E 和 CRAF的靶向结合率大于99%,而对DDR1、DDR2、FRK和FDGFRβ的脱靶效应非常少。

SJ-MX0084 Encorafenib (LGX818) 康奈非尼

Encorafenib (LGX818)是高效的RAF抑制剂,作用于表达B-RAFV600E的细胞,具有选择性的抗增殖和凋亡活性,EC50为4 nM。Encorafenib对野生型B-Raf或其他100种激酶表现出很少的活性。

SJ-MX0181 PLX4720

PLX-4720是一种有效的,选择性的B-RafV600E抑制剂,无细胞试验中IC50为13 nM,同样有效地作用于c-Raf-1(Y340D和Y341D突变型),作用于B-RafV600E比作用于野生型B-Raf选择性高10倍。

SJ-MX0080 Vemurafenib (PLX4032) 维罗非尼

Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的,有效的 B-RAF 选择性抑制剂,能够抑制 RAFV600E ,IC50 为 31 nM 。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

SJ-MX0071A Sorafenib 索拉非尼

Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂,对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC50 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,对 VEGFR2,VEGFR3,PDGFRβ,FLT3 和 c-Kit 的 IC50 分别为 90 nM,15 nM,20 nM,57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬和凋亡,并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。

SJ-MX0220 Belvarafenib Belvarafenib (HM95573) 是一种有效的,广泛的迅速加速纤维肉瘤激酶 (RAF) 的抑制剂,其对 B-RAF,B-RAFv600E 和C-RAF 的 IC50 值分别为 56 nM, 7 nM 和 5 nM。
SJ-MX0299 Ro 5126766 Ro 5126766 (CH5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600E,CRAF, MEK,和 BRAF,IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
SJ-MN0639 Erianin 毛兰素

Erianin,常用作退烧药和止疼剂,能够抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。Erianin 是CRAF和MEK1/2激酶的新型双重抑制剂,并抑制MAPK信号通路的组成型激活,有用于黑色素瘤和结直肠癌的临床治疗的潜力。

SJ-MX1332 ZM 336372

ZM 336372 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂,在含有 0.1 mM ATP 的情况下,IC50 为 70 nM,比作用于 B-RAF 选择性高 10 倍,对 PKA/B/C, AMPK, p70S6 等没有抑制作用。