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Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E ，IC50 为 31 nM 。Vemurafenib对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 390.00 | |
| 50 mg | ¥ 930.00 | |
| 100 mg | ¥ 1490.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
918504-65-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H18ClF2N3O3S
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| 分子量 |
489.92
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAFV600E ，IC50 为 31 nM 。Vemurafenib (PLX4032)对B-RafV600E的选择性比对野生型B-Raf的选择性高。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Raf；Autophagy |
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Autophagy |
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Vemurafenib (PLX4032) 选择性阻断 BRAF 突变细胞中的 RAF/MEK/ERK 通路[1]。 Vemurafenib（PLX4032）在17种表达 RAFV600E 但不表达 BRAFWT 黑色素瘤细胞系中抑制细胞增殖。 Vemurafenib（PLX4032）在 CHL-1 细胞中以高浓度诱导 MEK 和 ERK 磷酸化[2]。 黑色素瘤细胞中EGFR的异位表达足以引起对Vemurafenib（PLX4032）的耐药[3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Vemurafenib (PLX4032， 20， 25， 75 mg/kg, p.o.) 对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制，较高的暴露量会导致 BRAF 突变异种移植物的肿瘤消退[1]。 Vemurafenib (PLX4032，12.5、25 和 75 mg/kg，p.o.）显着抑制携带 LOX 肿瘤异种移植物的小鼠的肿瘤生长和诱导肿瘤消退[2]。 |
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| 参考文献 |
[1]. Bollag G, et al. Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma. Nature, 2010, 467(7315), 596-599. [2]. Yang H, et al. RG7204 (PLX4032), a selective BRAFV600E inhibitor, displays potent antitumor activity in preclinical melanoma models. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527. [3]. Prahallad A, et al. Unresponsiveness of colon cancer to BRAF(V600E) inhibition through feedback activation of EGFR. Nature, 2012, 483(7387), 100-103. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
69 mg/mL(140.84 mM)超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0411 mL | 10.2057 mL | 20.4115 mL | |
| 5 mM | 0.4082 mL | 2.0411 mL | 4.0823 mL | |
| 10 mM | 0.2041 mL | 1.0206 mL | 2.0411 mL | |
| 50 mM | 0.0408 mL | 0.2041 mL | 0.4082 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Bollag G, et al. Clinical efficacy of a RAF inhibitor needs broad target blockade in BRAF-mutant melanoma. Nature, 2010, 467(7315), 596-599.
[2]. Yang H, et al. RG7204 (PLX4032), a selective BRAFV600E inhibitor, displays potent antitumor activity in preclinical melanoma models. Cancer Res, 2010, 70(13), 5518-5527.
[3]. Prahallad A, et al. Unresponsiveness of colon cancer to BRAF(V600E) inhibition through feedback activation of EGFR. Nature, 2012, 483(7387), 100-103.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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