您当前的位置：

信号通路

Anti-infection

Antibiotic Bacterial Fungal Parasite Virus
Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

NF-κB

核因子-κB（nuclear factor-κB, NF -κB）是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活，与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关，因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路，可能会成为治疗某些疾病的重要手段。

NF-κB的N端，含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域（RHD域），为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需；NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序（GGGACTTTCC）结合；RelA/c-Rel二聚体，能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

NF-κB家族有5个成员，包括NF-κB1（p50）、NF-κB2（p52）、RelA（p65）、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在，RelB仅在胸腺和淋巴结中表达，而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组：p50/p52组，分别由p110、p105前体裂解产生，能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组，没有前体。

NF-κB 相关靶点

全部(516) NF-κB抑制剂(379) NF-κB激活剂(18) NF-κB调节剂(8) NF-κB激动剂(1) NF-κB降解剂(1) NF-κB其他(104)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN1087A	Beta-Sitosterol (purity>80%)	β-谷甾醇 (purity>80%)	Beta-Sitosterol (purity>80%) 具有口服活性。Beta-Sitosterol 具有抗炎、抗癌、抗氧化、抗菌、抗糖尿病、抗氧化酶、镇痛等多种活性。Beta-Sitosterol 通过降低 ROS、TNF-α、IL-1β、NF-κB p65 的水平以及恢复 HIF-1α/mTOR 信号通路活力来抑制牛乳腺上皮细胞炎症和脂肪生成障碍。Beta-Sitosterol 通过 ROS 介导的线粒体失调和 p53 激活诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Beta-Sitosterol 在癌细胞中通过激活 caspase-3、caspase-8、caspase-9，介导 PARP 失活、MMP 缺失、Bcl-2-Bax 比例改变以及细胞色素 c 释放发挥抗癌作用。Beta-Sitosterol 调节巨噬细胞极化并减轻小鼠类风湿性炎症。Beta-Sitosterol 在多种癌症小鼠模型中抑制肿瘤生长。Beta-Sitosterol 可用于关节炎、肺癌、乳腺癌等多种癌症、糖尿病等的研究。
SJ-MN1201	Uridine	尿苷	Uridine (β-Uridine) 是一种核苷化合物, 由尿嘧啶与核糖环组成, 两者由 β-N1-配糖键相连。
SJ-MX2265	SN50		SN50 是可渗透细胞的 NF-κB 易位抑制剂。SN50 可降低炎症和提高疫苗的保护水平。
SJ-MN0459	Maslinic acid	山楂酸	Maslinic acid 可抑制 NF-κB p65 的 DNA 结合活性，并消除 IκB-α 磷酸化。
SJ-MN0065	Rocaglamide	楝酰胺	Rocaglamide (Roc-A) 是从 Aglaia 中分离出来，可用于咳嗽，受伤，哮喘和炎症性皮肤病。Rocaglamide 是 T 细胞中一种有效的 NF-κB 活化抑制剂。Rocaglamide 是一种有效的选择性热休克因子 1 (HSF1) 活化抑制剂，IC50 约为 50 nM。Rocaglamide 还抑制翻译起始因子 eIF4A 的功能。Rocaglamide 还具有抗癌特性。
SJ-MX0243	TAK-243 (MLN7243)		TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶，是 UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50 = 1 nM)。TAK-243 (MLN7243) 阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ER) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
SJ-MN0154	(-)-Parthenolide	小白菊内酯	Parthenolide 是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide 通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性；它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他 I/II 类 HDAC。
SJ-MX6076	Linsidomine hydrochloride	林西多明盐酸盐	Linsidomine hydrochloride (SIN-1) 是一种自发的 ROS/RNS 发生器和过氧亚硝酸盐供体。Linsidomine hydrochloride 是一种血管舒张剂和血小板聚集抑制剂。Linsidomine hydrochloride 可诱导氧化应激导致的软骨细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)。Linsidomine hydrochloride 通过抑制膜联蛋白 A2 (annexin A2) 的表达，抑制血管平滑肌细胞迁移、增殖及新内膜形成。此外，低剂量的 Linsidomine hydrochloride 对 Zn²⁺ 处理的神经细胞具有保护作用。
SJ-MN0038	Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)	佛波酯	Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是 PKC 的激活剂，EC50 为 11.7 nM。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 也是 SphK 和 NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。
SJ-MN2957	Quercetagitrin	槲皮万寿菊苷	Quercetagitrin (Quercetagetin-7-O-glucoside) 是一种从非洲万寿菊 (Tagetes erecta) 中分离得到的天然产物。Quercetagitrin 具有抗炎活性。Quercetagitrin 可抑制 Tau 的积累。Quercetagitrin 可通过抑制 NF-κB 的活化来逆转 P301S-Tau 转基因小鼠模型中的神经炎症和认知缺陷。Quercetagitrin 是 PTPN6 (IC50 = 1 μM) 和 PTPN9 (IC50 = 1.7 μM) 的双靶点抑制剂。Quercetagitrin 可增强成熟 C2C12 成肌细胞对葡萄糖的吸收。Quercetagitrin 可用于研究阿尔茨海默病和 2 型糖尿病。
SJ-MN1355	Raffinose	棉籽糖	Raffinose (Melitose) 是一种不可消化的短链寡糖，是由半乳糖，葡萄糖和果糖组成的三糖，可在许多植物中找到。Raffinose (Melitose) 可以被 α-半乳糖苷酶 (α-GAL) 水解为 D-半乳糖和蔗糖。Raffinose (Melitose) 可调节肠道菌群，抑制 TLR4-MyD88-NF-κB 信号通路，并激活 Nrf2 信号通路。Raffinose 具有抗炎、抗氧化和免疫调节活性。Raffinose 具有口服活性。
SJ-MN0362	Bergenin	岩白菜素	Bergenin 是一种细胞保护和抗氧化多酚在许多药用植物中发现。Bergenin 具有广泛的保肝、抗炎、免疫调节、抗肿瘤、抗病毒以及抗真菌作用。
SJ-MN0612	Hesperetin	橙皮素	Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人 UGT 抑制剂。Hesperetin 可调节凋亡途径。
SJ-MX0800	Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium	吡咯烷二硫代甲酸铵	Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate) 是选择性的、具有血脑屏障通透性的 NF-κB 抑制剂，抑制 IκB 磷酸化，阻止 NF-κB 易位入核并减少下游细胞因子的表达。Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium 可以通过抑制 NOS mRNA 的翻译来抑制一氧化氮合酶 (NOS) 的诱导。
SJ-MX5956	GYY4137		GYY4137 是一种缓释 H2S 供体，具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GYY4137 能通过阻断 STAT3 通路，从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞，表现出强效的抗癌活性。
SJ-MN5620	β-Glucogallin		β-Glucogallin 是一种口服活性和选择性醛糖还原酶 (AKR1B1) 抑制剂，当使用 Glyceraldehyde 作为 AKR1B1 底物时，IC50 值为 58 μM。β-Glucogallin 可降低 ROS、PDGF、RAGE 和 NF-κB。β-Glucogallin 增加 SOD。β-Glucogallin 具有抗氧化和保肝作用。β-Glucogallin 可用于视网膜研究。
SJ-MX3972	Ethacrynic acid	依他尼酸	Ethacrynic acid 具有抗炎抗癌活性。Ethacrynic acid 是一种口服有效的利尿剂。Ethacrynic acid 是谷胱甘肽 S-转移酶 (GSTs) 和 Wnt 信号通路的抑制剂。Ethacrynic acid 是一种放射增敏剂。Ethacrynic acid 可以抑制小鼠气道平滑肌 (ASM) 收缩。 Ethacrynic acid 可以增加眼睛房水流出用于青光眼的研究。
SJ-MX1463	Ginsenoside Rd	人参皂苷 Rd	Ginsenoside Rd 抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 转录活性，IC50 为 12.05 μM。Ginsenoside Rd 抑制 COX-2 和 iNOS mRNA 的表达。Ginsenoside Rd 还抑制 Ca²⁺ 内流。Ginsenoside Rd 抑制 CYP2D6、CYP1A2、CYP3A4 和 CYP2C9，IC50 分别为 58.0 μM、78.4 μM、81.7 μM 和 85.1 μM。
SJ-MX1292A	Lidocaine hydrochloride	盐酸利多卡因	Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
SJ-MX0070	Bortezomib (PS-341)	硼替佐米	Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki = 0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及抑制核因子 NF-κB，具有抗癌活性。