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NF-κB

 

核因子-κB（nuclear factor-κB, NF -κB）是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活，与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关，因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路，可能会成为治疗某些疾病的重要手段。


NF-κB的N端，含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域（RHD域），为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需；NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序（GGGACTTTCC）结合；RelA/c-Rel二聚体，能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

 

NF-κB家族有5个成员，包括NF-κB1（p50）、NF-κB2（p52）、RelA（p65）、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在，RelB仅在胸腺和淋巴结中表达，而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组：p50/p52组，分别由p110、p105前体裂解产生，能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组，没有前体。

NF-κB 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN3413 Sodium Houttuyfonate 鱼腥草素钠 Sodium Houttuyfonate 是从鱼腥草中分离得到的天然化合物。Sodium Houttuyfonate 具有抗炎和抗纤维化的作用。
SJ-MX0070 Bortezomib (PS-341) 硼替佐米

Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB，具有抗癌活性。
SJ-MX0800 Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium 吡咯烷二硫代甲酸铵

Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate) 是选择性的、具有血脑屏障通透性的 NF-κB 抑制剂，抑制 IκB 磷酸化，阻止 NF-κB 易位入核并减少下游细胞因子的表达。Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium 可以通过抑制 NOS mRNA 的翻译来抑制一氧化氮合酶 (NOS) 的诱导。
SJ-MN0069 Dihydroartemisinin (DHA) 双氢青蒿素

Dihydroartemisinin (DHA)从传统中药Artemisia annua分离而来的，是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。Dihydroartemisinin 可通过抑制 NF-κB 激活来诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。
SJ-MN0098 Shikonin 紫草素

Shikonin 是一种天然存在的萘醌衍生物，是中草药紫草的主要成分，具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB 途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2 炎性体活化。
SJ-MN0038 Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 佛波酯

Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是 PKC 的激活剂，EC50 为 11.7 nM。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 也是 SphK 和 NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。
SJ-MN0088 Withaferin A 醉茄素A

Withaferin A 是从Withania somnifera中分离到的甾体内酯，通过抑制IKKβ的激活来阻止NF-κB的激活，还可抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂。Withaferin A 可与中间丝状体蛋白(IF) vimentin 结合，并具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
SJ-MN0154 (-)-Parthenolide 小白菊内酯 Parthenolide是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性; 它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他I/II类HDAC。
SJ-MN0192 Berbamine 小檗胺 Berbamine是一种从中药伏牛中提取的天然化合物，具有抗肿瘤，免疫调节和心血管作用。 Berbamine是一种钙通道阻滞剂。Berbamine通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长，并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。
SJ-MN0192A Berbamine dihydrochloride 盐酸小檗胺 Berbamine dihydrochloride 是一种 NF-κB 抑制剂，具有显着的抗骨髓瘤疗效。Berbamine dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长，并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。
SJ-MX1816 Delanzomib (CEP-18770) Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂，IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性，诱导癌细胞凋亡 (apoptotic)，并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。
SJ-MN0269 4-Hydroxychalcone 4-羟基查耳酮 4-Hydroxychalcone是查尔酮代谢物，具有抗血管生成和消炎作用。4-Hydroxychalcone通过抑制生长因子途径抑制血管生成，无细胞毒性迹象。4-Hydroxychalcone抑制TNF-α诱导的途径活化并激活信号传导，通过减轻小鼠的醛固酮过多症和肾脏损伤来降低抵抗性高血压(RH)。
SJ-MN0350 Dehydrodiisoeugenol 脱氢二异丁香酚 Dehydrodiisoeugenol 从 Myristica fragrans Houtt 中分离得到，具有抗炎和抗菌作用。Dehydrodiisoeugenol 抑制 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞中 NF-κB 活化和环氧合酶 (COX)-2 基因的表达。
SJ-MN0365 Juglone 5-羟基-p-萘醌；胡桃醌

Juglone (Regianin, 5-Hydroxy-1,4-naphthoquinone) 是一种天然萘醌，存在于黑核桃等植物中，对多种植物具有中等的抗真菌活性和促生长作用。它有时可以用作除草剂，作为布料和油墨的染料，以及作为食品和化妆品的着色剂。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
SJ-MN0376 Andrographolide 穿心莲内酯

Andrographolide 是一种 NF-κB 抑制剂，通过共价修饰内皮细胞中 p50 的半胱氨酸残基而抑制 NF-κB 活化，而不影响 IκBα 降解或 p50/p65 核易位。Andrographolide 具有抗病毒作用。
SJ-MN0380 Engeletin 黄杞苷 Engeletin 是从 hymenaea martiana 中得到的黄酮苷类物质，能够抑制 NF-κB 信号通路的激活，具有抗炎、缓解疼痛、利尿、消肿、抗菌等作用。
SJ-MN0409 Ethyl caffeate 咖啡酸乙酯 Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质，诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)，环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
SJ-MN0411 Caffeic Acid Phenethyl Ester 咖啡酸苯乙酯 Caffeic acid phenethyl ester 是一种 NF-κB 抑制剂。
SJ-MX2265 SN50

SN50 是可渗透细胞的 NF-κB 易位抑制剂。SN50 可降低炎症和提高疫苗的保护水平。
SJ-MN0433 Baicalin 黄芩苷

Baicalin 作为一种类黄酮糖苷，是脯氨酰寡肽酶 (PREP) 的抑制剂，也是一种肉碱棕榈酰转移酶 1 (CPT1) 的变构激活剂。Baicalin 降低 NF-κB 表达。
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