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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease RABV HPV RABV EBV Dengue Virus β-lactamase Flavivirus VSV Penicillin-binding protein (PBP)
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis DAPK Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK Beclin1 Atg4 p62 PINK1/Parkin
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1 YB-1 poly (ADP ribose) glycohydrolase (PARG) OGG1 STK33 NEKs ClpP
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK TET Protein SF3B1 METTL3 WDR5 Glycosyltransferase
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 Protease Activated Receptor (PAR) Urotensin Receptor Vasopressin Receptor Motilin Receptor TF RXFP Receptor RGS Protein GPR68 Taste Receptor PACAP Receptor GPR81 GPR171 Trace Amine-associated Receptor (TAAR)
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

NF-κB

核因子-κB（nuclear factor-κB, NF -κB）是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活，与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关，因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路，可能会成为治疗某些疾病的重要手段。

NF-κB的N端，含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域（RHD域），为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需；NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序（GGGACTTTCC）结合；RelA/c-Rel二聚体，能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

NF-κB家族有5个成员，包括NF-κB1（p50）、NF-κB2（p52）、RelA（p65）、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在，RelB仅在胸腺和淋巴结中表达，而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组：p50/p52组，分别由p110、p105前体裂解产生，能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组，没有前体。

NF-κB 相关靶点

全部(398) NF-κB抑制剂(298) NF-κB激活剂(15) NF-κB调节剂(6) NF-κB激动剂(1) NF-κB降解剂(1) NF-κB其他(72)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MN3413	Sodium Houttuyfonate	鱼腥草素钠	Sodium Houttuyfonate 是从鱼腥草中分离得到的天然化合物。Sodium Houttuyfonate 具有抗炎和抗纤维化的作用。
SJ-BA1047	Denosumab	地诺单抗	Denosumab (anti-RANK TNFSF11/RANKL/CD254; AMG-162) 是一种全人源单克隆抗体，结合并抑制 RANKL 受体激活因子 (TNFSF11)。Denosumab 可抑制 human RANKL (143–317) 刺激源自鼠 RAW 264.7 细胞的破骨细胞形成的能力，IC50 值为 1.64 nM。Denosumab 可以降低椎骨、非椎骨和髋部骨折的风险，也具有抗癌活性。
SJ-BA1061	Evolocumab	依洛尤单抗	Evolocumab (anti-PCSK9; AMG 145) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体，可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合，抑制其与 LDLR 结合。Evolocumab 对 H₂O₂ 引起的内皮细胞氧化损伤具有抗氧化和细胞保护活性。Evolocumab 还可能负调节 TLR-4/NF-κB 信号通路的激活来预防炎症。
SJ-BA1233	Itepekimab	伊替佩米单抗	Itepekimab (Anti-IL-33;REGN-3500；SAR-440340) 是一种 IL-33 的 IgG4 单克隆抗体。Itepekimab 在前期临床研究中可减少气道炎症和相关组织损伤。Itepekimab 在哮喘、慢性阻塞性肺病 (COPD) 和特应性皮炎 (AD) 中具有潜在作用。
SJ-MX2487	Articaine hydrochloride	盐酸阿替卡因	Articaine hydrochloride (Hoe-045) 是一种含酯基的酰胺类麻醉剂，可逆地与神经内腔内电压门控钠通道 (Sodium Channel) 的α亚基结合，能有效缓解疼痛。Articaine hydrochloride 通过抑制 NF-ĸB 的激活和 NLRP3 炎症小体通路改善脂多糖 (LPS) 诱导的急性肾损伤。
SJ-MX6269	Metaxalone	美他沙酮	Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统，通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外，Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂，具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中，可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型，调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。
SJ-MX9262	Anatabine dicitrate	柠檬酸新烟草碱	Anatabine dicitrate 是一种烟草生物碱，可以穿过血脑屏障。Anatabine dicitrate 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine dicitrate 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解，抑制 NF-κB 激活，并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine dicitrate 具有抗炎作用，可用于神经退行性疾病的研究。
SJ-BP0587	SN52		SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体，抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。
SJ-MX2205	Manidipine	马尼地平	Manidipine 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂，有降压作用。
SJ-MX2205A	Manidipine dihydrochloride	盐酸美尼地平	Manidipine dihydrochloride 是一种第三代、亲脂性、口服有效且高血管选择性的钙通道 (calcium channel) 拮抗剂 (IC50 = 2.6 nM, 于豚鼠心室细胞中) 与抗高血压剂。Manidipine 能有效降低血压，兼具提高胰岛素敏感度，肾脏保护和抗动脉粥样硬化活性。Manidipine 还发挥出由 NF-κB 介导的抗炎活性以及通过抑制钙通道对多种黄病毒和负链 RNA 病毒具备的抗病毒活性。美尼地平被广泛应用于心血管、代谢性疾病和感染的研究。
SJ-MX2799	Methylthiouracil	甲硫氧嘧啶	Methylthiouracil 是一种抑制甲状腺激素合成的硫脲类药物，可以被用于治疗甲亢。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。
SJ-MX3407	(R)-(-)-Ibuprofen	(R)-(-)-布洛芬	(R)-(-)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 R 型异构体，对 COX 无作用，可以抑制 NF-κB 的活化;(R)-(-)-Ibuprofen 具有抗炎作用，可用于缓解疼痛的研究。
SJ-MX2637A	Lercanidipine	乐卡地平	Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂，pIC50 为 7.74 (由微摩尔浓度转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用，还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。
SJ-MX2637	Lercanidipine hydrochloride	盐酸乐卡地平	Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用，还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。
SJ-MX7644	TRAF-STOP inhibitor 6877002		TRAF-STOP inhibitor 6877002，一种抑制 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂，从专利 WO2014033122A1 中获得，抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化，化合物VII。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠中已发生的动脉粥样硬化恶化，减少白细胞募集并减少巨噬细胞活化；减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。
SJ-MX7927	NF-κΒ activator 1		NF-κΒ activator 1 是一种有效的 NF-κΒ 激活剂，EC50 为 0.9 μM，NF-κΒ activator 1 诱导超氧化物歧化酶 (SOD)2 mRNA表达。
SJ-MX2601	Erdosteine	厄多司坦	Erdosteine 抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 NF-κB 激活。Erdosteine 具有粘液调节，抗菌，抗炎和抗氧化作用。
SJ-MX9464	L6H21		L6H21 是 Chalcone 衍生物，是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合，KD 值为 33.3 μM，阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达，IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。
SJ-MX9796	EN450		EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。
SJ-MD0015	Direct Blue 1		Direct Blue 1 (Chicago Sky Blue 6B) 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1 在结构上与谷氨酸盐有关，是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂，不影响质膜转运体。Direct Blue 1 是第一个能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体。Direct Blue 1 具有抗炎活性。