核因子-κB(nuclear factor-κB, NF -κB)是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活,与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关,因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路,可能会成为治疗某些疾病的重要手段。
NF-κB的N端,含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域(RHD域),为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需;NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序(GGGACTTTCC)结合;RelA/c-Rel二聚体,能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。
NF-κB家族有5个成员,包括NF-κB1(p50)、NF-κB2(p52)、RelA(p65)、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在,RelB仅在胸腺和淋巴结中表达,而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组:p50/p52组,分别由p110、p105前体裂解产生,能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组,没有前体。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN3413 | Sodium Houttuyfonate | 鱼腥草素钠 | Sodium Houttuyfonate 是从鱼腥草中分离得到的天然化合物。Sodium Houttuyfonate 具有抗炎和抗纤维化的作用。 |
SJ-BA1047 | Denosumab | 地诺单抗 |
Denosumab (anti-RANK TNFSF11/RANKL/CD254; AMG-162) 是一种全人源单克隆抗体,结合并抑制 RANKL 受体激活因子 (TNFSF11)。Denosumab 可抑制 human RANKL (143–317) 刺激源自鼠 RAW 264.7 细胞的破骨细胞形成的能力,IC50 值为 1.64 nM。Denosumab 可以降低椎骨、非椎骨和髋部骨折的风险,也具有抗癌活性。 |
SJ-BA1061 | Evolocumab | 依洛尤单抗 |
Evolocumab (anti-PCSK9; AMG 145) 是一种抑制 PCSK9 的人源单克隆抗体,可用于高胆固醇血症和动脉粥样硬化性心血管疾病的研究。Evolocumab 与循环的 PCSK9 蛋白结合,抑制其与 LDLR 结合。Evolocumab 对 H2O2 引起的内皮细胞氧化损伤具有抗氧化和细胞保护活性。Evolocumab 还可能负调节 TLR-4/NF-κB 信号通路的激活来预防炎症。 |
SJ-BA1233 | Itepekimab | 伊替佩米单抗 | Itepekimab (Anti-IL-33;REGN-3500;SAR-440340) 是一种 IL-33 的 IgG4 单克隆抗体。Itepekimab 在前期临床研究中可减少气道炎症和相关组织损伤。Itepekimab 在哮喘、慢性阻塞性肺病 (COPD) 和特应性皮炎 (AD) 中具有潜在作用。 |
SJ-MX2487 | Articaine hydrochloride | 盐酸阿替卡因 |
Articaine hydrochloride (Hoe-045) 是一种含酯基的酰胺类麻醉剂,可逆地与神经内腔内电压门控钠通道 (Sodium Channel) 的α亚基结合,能有效缓解疼痛。Articaine hydrochloride 通过抑制 NF-ĸB 的激活和 NLRP3 炎症小体通路改善脂多糖 (LPS) 诱导的急性肾损伤。 |
SJ-MX6269 | Metaxalone | 美他沙酮 |
Metaxalone (AHR438; NSC170959) 是 FDA 批准的一种肌肉松弛剂。Metaxalone 主要作用于中枢神经系统,通过抑制多突触反射弧达到肌肉松弛的效果。此外,Metaxalone 是 MAO-A 的抑制剂,具有抗炎和抗氧化的作用。Metaxalone 在 IL-1β 处理的小胶质细胞中,可抑制 IL-1β 诱导的炎症表型,调节 NF-κB 等相关信号通路以及降低 MAO-A 表达和活性。 |
SJ-MX9262 | Anatabine dicitrate | 柠檬酸新烟草碱 | Anatabine dicitrate 是一种烟草生物碱,可以穿过血脑屏障。Anatabine dicitrate 是一种有效的 α4β2 nAChR 激动剂。Anatabine dicitrate 通过阻止淀粉样蛋白前体蛋白的 β 裂解,抑制 NF-κB 激活,并降低淀粉样 β (Aβ) 的产生。Anatabine dicitrate 具有抗炎作用,可用于神经退行性疾病的研究。 |
SJ-BP0587 | SN52 | SN52 是一种有效的、竞争性的、细胞通透性的 NF-κB2 抑制剂。SN52 是 SN50 肽的变体,抑制 p52-RelB 异二聚体的核易位。SN52 对前列腺癌细胞有很强的放射增敏作用。SN52 可以用于癌症研究。 | |
SJ-MX2205 | Manidipine | 马尼地平 | Manidipine 是一种二氢吡啶类钙通道阻滞剂,有降压作用。 |
SJ-MX2205A | Manidipine dihydrochloride | 盐酸美尼地平 |
Manidipine dihydrochloride 是一种第三代、亲脂性、口服有效且高血管选择性的钙通道 (calcium channel) 拮抗剂 (IC50 = 2.6 nM, 于豚鼠心室细胞中) 与抗高血压剂。Manidipine 能有效降低血压,兼具提高胰岛素敏感度,肾脏保护和抗动脉粥样硬化活性。Manidipine 还发挥出由 NF-κB 介导的抗炎活性以及通过抑制钙通道对多种黄病毒和负链 RNA 病毒具备的抗病毒活性。美尼地平被广泛应用于心血管、代谢性疾病和感染的研究。 |
SJ-MX2799 | Methylthiouracil | 甲硫氧嘧啶 |
Methylthiouracil 是一种抑制甲状腺激素合成的硫脲类药物,可以被用于治疗甲亢。Methylthiouracil 抑制 TNF-α 和 IL-6 的产生以及 NF-κB 和 ERK1/2 的活化。 |
SJ-MX3407 | (R)-(-)-Ibuprofen | (R)-(-)-布洛芬 |
(R)-(-)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 R 型异构体,对 COX 无作用,可以抑制 NF-κB 的活化;(R)-(-)-Ibuprofen 具有抗炎作用,可用于缓解疼痛的研究。 |
SJ-MX2637A | Lercanidipine | 乐卡地平 |
Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂,pIC50 为 7.74 (由 微摩尔浓度 转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用,还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。 |
SJ-MX2637 | Lercanidipine hydrochloride | 盐酸乐卡地平 |
Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用,还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。 |
SJ-MX7644 | TRAF-STOP inhibitor 6877002 | TRAF-STOP inhibitor 6877002,一种抑制 CD40-TRAF6 相互作用的选择性抑制剂,从专利 WO2014033122A1 中获得,抑制 RAW 细胞中 NF-κB 活化,化合物VII。TRAF-STOP 6877002 可阻止小鼠中已发生的动脉粥样硬化恶化,减少白细胞募集并减少巨噬细胞活化;减少动脉粥样硬化斑块中的巨噬细胞增殖。 | |
SJ-MX7927 | NF-κΒ activator 1 |
NF-κΒ activator 1 是一种有效的 NF-κΒ 激活剂,EC50 为 0.9 μM,NF-κΒ activator 1 诱导超氧化物歧化酶 (SOD)2 mRNA表达。 |
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SJ-MX2601 | Erdosteine | 厄多司坦 |
Erdosteine 抑制脂多糖 (LPS) 诱导的 NF-κB 激活。Erdosteine 具有粘液调节,抗菌,抗炎和抗氧化作用。 |
SJ-MX9464 | L6H21 |
L6H21 是 Chalcone 衍生物,是一种口服有效的特异性骨髓分化蛋白 (MD-2) 抑制剂。L6H21 高亲和力地直接与 MD-2 蛋白结合,KD 值为 33.3 μM,阻断 LPS-TLR4/MD-2 复合物形成。L6H21 抑制 LPS 诱导的 RAW264.7 巨噬细胞中 TNF-α 和 IL-6 的表达,IC50 分别为 6.58 和 8.59 μM。L6H21 可用于酒精性肝病、代谢紊乱和神经炎症的研究。 |
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SJ-MX9796 | EN450 |
EN450 是一种靶向 NF-κB 的半胱氨酸反应性共价分子胶降解剂。EN450 与 E2 泛素连接酶 UBE2D 中的变构 C111 相互作用。EN450 诱导 UBE2D 和 NFKB1 之间形成三元复合物。EN450 通过 Cullin E3 连接酶和蛋白酶体依赖性机制发挥抗增殖作用。 |
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SJ-MD0015 | Direct Blue 1 |
Direct Blue 1 (Chicago Sky Blue 6B) 是免疫荧光组织化学中背景自体荧光的一种复染料。Direct Blue 1 在结构上与谷氨酸盐有关,是一种有效且具有竞争性的 VGLUT 抑制剂,不影响质膜转运体。Direct Blue 1 是第一个能够抑制 Aβ 结合的小分子 PrP 配体。Direct Blue 1 具有抗炎活性。 |