核因子-κB(nuclear factor-κB, NF -κB)是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活,与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关,因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路,可能会成为治疗某些疾病的重要手段。
NF-κB的N端,含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域(RHD域),为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需;NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序(GGGACTTTCC)结合;RelA/c-Rel二聚体,能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。
NF-κB家族有5个成员,包括NF-κB1(p50)、NF-κB2(p52)、RelA(p65)、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在,RelB仅在胸腺和淋巴结中表达,而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组:p50/p52组,分别由p110、p105前体裂解产生,能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组,没有前体。
货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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SJ-MN3413 | Sodium Houttuyfonate | 鱼腥草素钠 | Sodium Houttuyfonate 是从鱼腥草中分离得到的天然化合物。Sodium Houttuyfonate 具有抗炎和抗纤维化的作用。 |
SJ-MX0070 | Bortezomib (PS-341) | 硼替佐米 |
Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (Ki=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡 (apoptosis) 以及抑制核因子 NF-κB,具有抗癌活性。 |
SJ-MN0069 | Dihydroartemisinin (DHA) | 双氢青蒿素 |
Dihydroartemisinin (DHA) 从传统中药 Artemisia annua 分离而来的,是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。Dihydroartemisinin 可通过抑制 NF-κB 激活来诱导自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。 |
SJ-MN0038 | Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) | 佛波酯 |
Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯,是 PKC 的激活剂,EC50 为 11.7 nM。Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 也是 SphK 和 NF-κB 的激活剂。Phorbol 12-myristate 13-acetate 可诱导 THP1 细胞分化。 |
SJ-MX0363 | BAY 11-7082 |
BAY 11-7082 (BAY 11-7821) 是一种 IκBα 磷酸化和 NF-κB 的抑制剂,选择性且不可逆地抑制 TNF-α 诱导的 IκB-α 磷酸化,并减少 NF-κB 和粘附分子的表达。BAY 11-7082 抑制泛素特异性蛋白酶 USP7 和 USP21,对应的 IC50 分别为 0.19 和 0.96 μM。BAY 11-7082 抑制脂质体中的 gasdermin D (GSDMD) 孔形成以及炎性体介导的细胞凋亡和人和小鼠细胞中 IL-1β 的分泌。 |
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SJ-MN0154 | (-)-Parthenolide | 小白菊内酯 |
Parthenolide 是在药草短舌匹菊中发现的倍半萜内酯。 Parthenolide 通过抑制 NF-κB 活化而表现出抗炎活性;它还可抑制 HDAC1 蛋白而不影响其他 I/II 类 HDAC。 |
SJ-MN0173 | Aristolochic acid A | 马兜铃酸 |
Aristolochic acid A(Aristolochic acid I;TR 1736)是植物提取物 Aristolochic acids 的主要成分,其存在于 Aristolochia 和 Asarum 草本植物中。Aristolochic acid A 显著降低激活蛋白1 (AP-1) 和 NF-κB 活性。Aristolochic acid A 降低人细胞中膀胱癌相关 BLCAP 基因表达。 |
SJ-MN0182 | Triacetylresveratrol | 三乙酰基白藜芦醇 |
Triacetylresveratrol 是 Resveratrol 的乙酰化类似物。Triacetylresveratrol 降低 STAT3 和 NF-κB 磷酸化。具有抗癌作用。 |
SJ-MN0192 | Berbamine | 小檗胺 |
Berbamine 是一种从中药伏牛中提取的天然化合物,具有抗肿瘤,免疫调节和心血管作用。 Berbamine 是一种钙通道阻滞剂。Berbamine 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。 |
SJ-MN0219 | Embelin | 恩贝酸 |
Embelin (Embelic acid) 是一种有效的、非肽类的细胞渗透性 XIAP 抑制剂 (IC50 = 4.1 μM),在高水平 XIAP 的前列腺癌细胞中抑制细胞生长,诱导凋亡 (apoptosis),并激活 caspase-9。Embelin 阻断 NF-kappaB 信号通路,从而抑制 NF-kappaB 调节的抗凋亡和转移基因产物。Embelin 诱导口腔鳞癌细胞自噬和凋亡。 |
SJ-MN0192A | Berbamine dihydrochloride | 盐酸小檗胺 |
Berbamine dihydrochloride 是一种 NF-κB 抑制剂,具有显著的抗骨髓瘤疗效。Berbamine dihydrochloride 通过靶向 Ca²⁺/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII) 抑制癌细胞的生长,并诱导人骨髓瘤细胞凋亡。 |
SJ-MX1816 | Delanzomib (CEP-18770) | Delanzomib (CEP-18770) 是一种强效的具有口服活性的蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性 (chymotrypsin-like activity of the proteasome) 抑制剂,IC50 为 3.8 nM。Delanzomib 抑制 NF-κB 活性,诱导癌细胞凋亡 (apoptotic),并具有很强的抗血管生成和抗癌活性。 | |
SJ-MN0269 | 4-Hydroxychalcone | 4-羟基查耳酮 |
4-Hydroxychalcone 是查尔酮代谢物,具有抗血管生成和消炎作用。4-Hydroxychalcone 通过抑制生长因子途径抑制血管生成,无细胞毒性迹象。4-Hydroxychalcone 抑制 TNF-α 诱导的 NF-κB 途径活化并激活 BMP 信号传导,通过减轻小鼠的醛固酮过多症和肾脏损伤来降低抵抗性高血压 (RH)。 |
SJ-MN0279 | Astaxanthin | 虾青素 |
Astaxanthin,红色膳食类胡萝卜素,是一种口服有效的强效抗氧化剂。Astaxanthin 可抑制 NF-κB,能在蛋白质水平下调高血糖中的 VEGF。Astaxanthin 通过激活 PPARγ 并减少 STAT3 和相关通路蛋白的表达,发挥抗癌细胞增殖、增加凋亡以及削弱迁移和侵袭的活性。Astaxanthin 还具有神经保护和抗炎活性可用于癌症,糖尿病视网膜病变,心血管疾病等研究以及动物饲料的着色。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。 |
SJ-MN0343 | Saikosaponin D | 柴胡皂苷D |
Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类,具有抗炎,抗菌,抗肿瘤,抗过敏活性;Saikosaponin D 可以抑制 selectin、STAT3 和 NF-kB 的活性,活化 Estrogen receptor-β。Saikosaponin D 是视神经素 (opteneurin,OPTN) 抑制剂,有效抑制 DC 的免疫刺激功能和小鼠 EAE 的疾病进展。 |
SJ-MN0350 | Dehydrodiisoeugenol | 脱氢二异丁香酚 |
Dehydrodiisoeugenol 从 Myristica fragrans Houtt 中分离得到,具有抗炎和抗菌作用。Dehydrodiisoeugenol 抑制 LPS 刺激的小鼠巨噬细胞中 NF-κB 活化和环氧合酶 (COX)-2 基因的表达。 |
SJ-MN0360 | Betulinic acid | 白桦脂酸 |
Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物,为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂,IC50 值为 5 μM,具有抗炎,抗疟疾,抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。 |
SJ-MN0365 | Juglone | 5-羟基-p-萘醌;胡桃醌 |
Juglone (Regianin, 5-Hydroxy-1,4-naphthoquinone) 是一种天然萘醌,存在于黑核桃等植物中,对多种植物具有中等的抗真菌活性和促生长作用。它有时可以用作除草剂,作为布料和油墨的染料,以及作为食品和化妆品的着色剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。 |
SJ-MN0380 | Engeletin | 黄杞苷 |
Engeletin 是从 hymenaea martiana 中得到的黄酮苷类物质,能够抑制 NF-κB 信号通路的激活,具有抗炎、缓解疼痛、利尿、消肿、抗菌等作用。 |
SJ-MN0409 | Ethyl caffeate | 咖啡酸乙酯 |
Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质,诱导型一氧化氮合酶 (iNOS),环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。 |