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信号通路

Anti-infection

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV Enterovirus Filovirus Fungal HBV HCV HCV Protease HIV HIV Integrase HIV Protease HSV Influenza Virus Orthopoxvirus Parasite TMV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV Virus Protease
Apoptosis

Apoptosis Bcl-2 Family Caspase c-Myc Ferroptosis FKBP IAP Family MDM-2/p53 PKD Necroptosis Pyroptosis RIP kinase Thymidylate Synthase TNF Receptor TRADD Cuproptosis
Autophagy

Autophagy FKBP LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle/DNA Damage

Antifolate APC ATM/ATR Aurora Kinase BMI-1 Casein Kinase CDK Checkpoint Kinase (Chk) CRISPR/Cas9 Deubiquitinase DNA Alkylator/Crosslinker DNA/RNA Synthesis DNA-PK Early 2 Factor (E2F) Eukaryotic Initiation Factor (eIF) GAK G-quadruplex HDAC HSP IRE1 Kinesin LIM Kinase (LIMK) Microtubule/Tubulin Mps1 DNA Stain Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p97 PAK PARP PERK Polo-like Kinase (PLK) PPAR RAD51 Cyclin G-associated Kinase (GAK) ROCK ATF6 Haspin Kinase Sirtuin SRPK PDI Telomerase TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK
Endocrinology/Hormones

Adrenergic Receptor Androgen Receptor Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Aromatase Cholecystokinin Receptor TSH Receptor Estrogen Receptor/ERR GHSR Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor Mineralocorticoid Receptor Opioid Receptor PGD synthase PGE synthase Progesterone Receptor Thyroid Hormone Receptor
Epigenetics

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain HDAC Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase MicroRNA PARP PKC Protein Arginine Deiminase Methionine Adenosyltransferase (MAT) Sirtuin JAK
GPCR/G Protein

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase (AC) Adiponectin Receptor Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor Bombesin Receptor Bradykinin Receptor Cannabinoid Receptor CaSR CCR CGRP Receptor Cholecystokinin Receptor CRFR CXCR TSH Receptor Neuropeptide Y Receptor Dopamine Receptor EBI2/GPR183 Endothelin Receptor Formyl peptide receptor (FPR) GHSR Glucagon Receptor Glucocorticoid Receptor GNRH Receptor GPR109A GPR119 GPR139 GPR27 GPR55 GPR84 Guanylate Cyclase Histamine Receptor Imidazoline Receptor Leukotriene Receptor LPL Receptor mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Neurokinin Receptor Neurotensin Receptor Opioid Receptor Orexin Receptor (OX Receptor) Oxytocin Receptor P2Y Receptor PKG Prostaglandin Receptor Protease-Activated Receptor (PAR) Apelin Receptor (APJ) Ras GPR88 Free Fatty Acid Receptor E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates RGS GPR4 Secretin Receptor Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) GPR35 GPR52 MCHR1 (GPR24) Leukotriene Receptor GLP Receptor Somatostatin Receptor Arrestin Platelet-activating Factor Receptor (PAFR) Mas-related G-protein-coupled Receptor (MRGPR) Kisspeptin Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Succinate Receptor 1 Protease Activated Receptor (PAR) Vasopressin Receptor

-收起全部分类

NF-κB

核因子-κB（nuclear factor-κB, NF -κB）是细胞内重要的核转录因子。它参与机体的炎症反应、免疫应答、细胞凋亡及其应激反应等。NF-κB过度激活，与人类许多疾病如类风湿关节炎、肿瘤和移植排斥反应等相关，因此通过药物来抑制NF-κB信号转导通路，可能会成为治疗某些疾病的重要手段。

NF-κB的N端，含约300个氨基酸残基组成的Rel同源域（RHD域），为与DNA结合、二聚体化、与IκB相互作用所需；NF-κB还有核输出域(NES域)、核定位域、转位活性域等,C端有反式转录激活域。p50/p65NF-κB二聚体等能与免疫球蛋白κ轻链基因增强子κB基序（GGGACTTTCC）结合；RelA/c-Rel二聚体，能与靶基因增强子的HGGARNYYAA的κB基序结合。

NF-κB家族有5个成员，包括NF-κB1（p50）、NF-κB2（p52）、RelA（p65）、RelB和c-Rel,p50和p65在细胞中广泛存在，RelB仅在胸腺和淋巴结中表达，而c-Rel只在造血细胞和淋巴细胞中表达。NF-κB信号通路的作用主要由p65/p50二聚体等引发。两个单体的RHD域相互作用后可二聚化。NF-κB 可分两组：p50/p52组，分别由p110、p105前体裂解产生，能与NF-κB其他成员形成二聚体并存留于胞质。其余三者一组，没有前体。

NF-κB相关产品（122）

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0333	CBL0137 hydrochloride		CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) hydrochloride 是组蛋白分子伴侣 FACT 的抑制剂，FACT促进染色质转录复合体的形成。CBL0137 hydrochlorideye 也可以激活 p53 并抑制 NF-κB，对于它们的 EC50 值分别为 0.37 和 0.47 μM。
SJ-MX0070	Bortezomib (PS-341)	硼替佐米	Bortezomib (PS-341) 是一种可逆性和选择性的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂，通过靶向苏氨酸残基有效抑制 20S 蛋白酶体 (K_i=0.6 nM)。Bortezomib 破坏细胞周期、诱导细胞凋亡以及抑制核因子 NF-κB，具有抗癌活性。
SJ-MX0874	SC75741		SC75741是一种有效的NF-κ b抑制剂，EC50 = 200 nM。SC-75741的作用机制涉及NF-κ b亚基p65的DNA结合受损，导致细胞因子，趋化因子和促凋亡因子的表达降低，随后抑制caspase激活并阻断caspase介导的病毒核糖核蛋白的核输出。
SJ-MX0800	Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium	吡咯烷二硫代甲酸铵	Pyrrolidinedithiocarbamate ammonium (Ammonium pyrrolidinedithiocarbamate) 是选择性的、具有血脑屏障通透性的 NF-κB 抑制剂，抑制 IκB 磷酸化、阻止 NF-κB 易位入核并减少下游细胞因子的表达。可以通过抑制 NOS mRNA 的翻译来抑制一氧化氮合酶 (NOS) 的诱导。
SJ-MN0085	Triptolide (PG490)	雷公藤多甙	Triptolide (PG490)是一种从中草药雷公藤中提取的二萜类化合物。它是一种NF-κB抑制剂，抑制NF-κB转录活性，破坏p65/CBP的相互作用，减少p65蛋白。Triptolide (PG490) 可抑制 heat shock transcription factor 1 (HSF1) 的反式激活。Triptolide 可抑制 MDM2 并通过一个p53非依赖性通路来诱导凋亡（apoptosis）。Triptolide具有免疫抑制，抗炎，抗增殖和抗肿瘤作用，经常被用做ADC分子的一部分。
SJ-MN0069	Dihydroartemisinin (DHA)	双氢青蒿素	Dihydroartemisinin (DHA)从传统中药Artemisia annua分离而来的，是一种有效的抗疟疾 (anti-malaria) 药物。Dihydroartemisinin 可通过抑制 NF-κB 激活来诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。
SJ-MN0098	Shikonin	紫草素	Shikonin是一种天然存在的萘醌衍生物，是中草药紫草的主要成分，具有抗炎和抗肿瘤特性。Shikonin 是一种有效的 TMEM16A 氯化物通道 (chloride channel) 抑制剂，IC50 为 6.5 μM。Shikonin 是一种特异的丙酮酸激酶 M2 (PKM2) 抑制剂，还可以抑制 TNF-α 和 NF-κB途径。Shikonin 通过抑制糖酵解降低外泌体 (exosome) 的分泌。Shikonin 抑制 AIM2炎性体活化。
SJ-MN0038	Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA)	佛波酯	Phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 是一种佛波酯，是蛋白激酶 C (PKC) 和 SphK 的激活剂，同时也是 NF-κB 的激活剂，可诱导 THP1 细胞分化。
SJ-MA0089	Sulfasalazine	柳氮磺胺吡啶	Sulfasalazine (NSC 667219; Azulfidine; Salazopyrin; Sulphasalazine) 是一种有新应用的旧药物，它一种 20 世纪 50 年代开发的磺胺类药物，用于治疗炎症性肠病和类风湿性关节炎。Sulfasalazine (SSZ) 是一种有效的和选择性的 NF-κB 活化抑制剂，通过其能够阻断 κB (IκB) 激酶 α 和 β 抑制剂 (IKKα和IKKβ) 的活性。Sulfasalazine 是 type 1 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂。
SJ-MN0088	Withaferin A	醉茄素A	Withaferin A 是从Withania somnifera中分离到的甾体内酯，通过抑制IKKβ的激活来阻止NF-κB的激活，还可抑制20S蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性。Withaferin A 是内皮蛋白 C 受体 (EPCR) 脱落的抑制剂。Withaferin A 可与中间丝状体蛋白(IF) vimentin 结合，并具有抗肿瘤和抗血管生成活性。
SJ-MX0514	JSH-23		JSH-23是NF-κB 转录和 p65 核易位的抑制剂（抑制 LPS 诱导的 NF-κB 转录活性， IC50 值为 7.1 µM）而不影响 IκBα 降解，这是一非常罕见的作用方式。JSH 23 不仅抑制 LPS 诱导的肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素 (IL)-1β、IL-6 和诱导型一氧化氮合酶和环氧合酶-2 的表达，而且抑制 LPS 诱导的 RAW 264.7 细胞凋亡。JSF 23 还抑制 LPS 刺激的巨噬细胞 RAW 264.7 中的NO的产生（IC50 值为 14.4 µM）。
SJ-MX1218	NIK SMI1		NIK SMI1 是一种有效的选择性 NF-κB 诱导激酶 (NIK) 抑制剂，可抑制 NIK 催化的 ATP 水解为 ADP，Ki 为 0.23 nM。NIK SMI1选择性地抑制LTβR依赖性p52易位和NF-κB2相关基因的转录。NIK SMI1在体内抑制BAFF信号传导。
SJ-MX1002	CBL0137		CBL0137 (Curaxin-137) 是一种代谢稳定的curaxin。CBL0137是组蛋白分子伴侣 FACT (facilitates chromatin transcription) 的抑制剂，可同时抑制 NF-κB 并激活 p53，对应的EC50值分别为0.47 μM和0.37 μM。
SJ-MX0243	TAK-243 (MLN7243)		TAK-243 (MLN7243) 是一种首创的、选择性的泛素激活酶，UAE (UBA1) 抑制剂 (IC50=1 nM)，其阻断了泛素结合，破坏了单泛素信号传导和全蛋白泛素化。TAK-243 (MLN7243) 诱导内质网应激 (ER) 反应，消除 NF-κB 通路活化，促进细胞凋亡。
SJ-MN0343	Saikosaponin D	柴胡皂苷D	Saikosaponin D 是从柴胡中分离到的三萜皂苷类，具有抗炎，抗菌，抗肿瘤，抗过敏活性;Saikosaponin D 可以抑制选择素、STAT3 和 NF-kB 的活性，活化 Estrogen receptor-β。Saikosaponin D 是视神经素（opteneurin，OPTN）抑制剂，有效抑制 DC 的免疫刺激功能和小鼠 EAE 的疾病进展。
SJ-MN0360	Betulinic acid	白桦脂酸	Betulinic acid 是一种天然的五环三萜类化合物，为真核细胞拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 的抑制剂，IC50 值为 5 μM，具有抗炎，抗疟疾，抗艾滋病和抗肿瘤等活性。Betulinic acid 也是一种新的 NF-kB 的激动剂。
SJ-MN0380	Engeletin	黄杞苷	Engeletin 是从 hymenaea martiana 中得到的黄酮苷类物质，能够抑制 NF-κB 信号通路的激活，具有抗炎、缓解疼痛、利尿、消肿、抗菌等作用。
SJ-MN0409	Ethyl caffeate	咖啡酸乙酯	Ethyl Caffeate 是一种从 Bidens pilosa 分离的天然酚类化合物。Ethyl Caffeate 在体外或在小鼠皮肤中抑制 NF-κB 活化及其下游炎症介质，诱导型一氧化氮合酶 (iNOS)，环氧合酶 2 (COX-2) 和前列腺素 E2 (PGE2)。
SJ-MN0411	Caffeic Acid Phenethyl Ester	咖啡酸苯乙酯	Caffeic acid phenethyl ester 是一种 NF-κB 抑制剂。
SJ-MN0414	Nitidine Chloride	氯化两面针碱	Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。