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mAChR

mAChR 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0581A Scopolamine 东莨菪碱

Scopolamine 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。

SJ-MN0084B Pilocarpine 毛果芸香碱;匹罗卡品

Pilocarpine 是一种选择性的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。

SJ-MX3792 Deschloroclozapine 氯氮平杂质

Deschloroclozapine 是氯氮平的代谢物,是一种高效的毒蕈碱 DREADDs 激动剂。Deschloroclozapine 对 DREADD 受体亚型 hM3Dq 和 hM4Di 结合 Ki 值分别为 6.3 和 4.2 nM。[11C]-Deschloroclozapine 是一种有前途的 PET 示踪剂,可用于 DREADD 的影像学检查。

SJ-MX1520 Atropine sulfate 硫酸阿托品; 硫酸阿妥品; 硫酸阿托平; 硫酸阿脱品

Atropine (Tropine tropate) sulfate 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine sulfate 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine sulfate 可用于抗近视和心动过缓研究。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX1520A Atropine 阿托品;阿妥品;阿托平;阿脱品

Atropine (Tropine tropate) 是一种竞争性的毒碱乙酰胆碱受体 (mAChR) 拮抗剂,拮抗 Human mAChR M4 和 Chicken mAChR M4 的 IC50 值分别为 0.39 nM 和 0.71 nM。Atropine 抑制 ACh 诱导的人肺静脉松弛。Atropine 可用于抗近视和心动过缓研究。

 

SJ-MX1458 Methacholine chloride 醋甲胆碱

Methacholine (Acetyl-β-methylcholine) chloride 在副交感神经系统中起毒蕈碱-3 受体 (muscarinic M3 receptor) 激动剂的作用。Methacholine chloride 直接作用于平滑肌上的乙酰胆碱受体,引起收缩和气道狭窄。Methacholine challenges 被广泛用于测量气道高反应性 (AHR),作为评估哮喘样症状和正常静息呼气流速的诊断辅助手段。

SJ-MX1327 Olanzapine (LY170053) 奥氮平

Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT15-HT2A/2C5-HT35-HT6Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。

SJ-MX2648 Mepenzolate bromide 溴美喷酯;溴化甲哌佐酯

Mepenzolate bromide 是一种有效的、具有口服活性的毒蕈碱受体拮抗剂,对 hM2RhM3R Ki 分别为 0.68 和 2.6 nM。Mepenzolate bromide 可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。Mepenzolate bromide 是一种 GPR109A 抑制剂。

SJ-MN5502 Methscopolamine 甲溴东莨菪碱

Methscopolamine (Hyoscine methyl bromide) 作为一种天然植物生物碱。Methscopolamine 是一种不能透过血脑屏障的外周作用型毒蕈碱受体 (mAChR) 拮抗剂。Methscopolamine 能够阻断纹状体胆碱能末梢释放乙酰胆碱的毒蕈碱型负反馈调控,从而增加自由活动大鼠纹状体中的乙酰胆碱释放量。

SJ-MN0533 Arecoline hydrobromide 氢溴酸槟榔碱

Arecoline hydrobromide 是一种天然生物碱,是烟碱和毒蕈碱乙酰胆碱受体的部分激动剂。Arecoline hydrobromide 具有刺激、警觉、抗焦虑和抗寄生虫作用。Arecoline hydrobromide 也可以诱导氧化应激。

SJ-MN0581 Scopolamine hydrobromide 氢溴酸东莨菪碱

Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine hydrobromide 可逆抑制 5-HT3 受体反应,IC50 为 2.09 μM。Scopolamine hydrobromide 能够诱导动物认知记忆缺陷。Scopolamine hydrobromide 可用于预防术后恶心呕吐、晕动病和神经系统等疾病的研究。

SJ-MN0015A Clozapine N-oxide dihydrochloride 氯氮平N-氧化盐酸

Clozapine N-oxide dihydrochloride 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可激活 DREADD 受体 hM3DqhM4Di。Clozapine N-oxide dihydrochloride 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性毒蕈碱 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) (EC50 为 11 nM) 激动剂。

SJ-MN0015 Clozapine N-oxide 氯氮平N-氧化物

Clozapine N-oxide 是一种 Clozapine 的主要代谢产物,也是一种人毒蕈碱设计受体 (DREADDs) 激动剂。Clozapine N-oxide 可激活 DREADD 受体 hM3DqhM4Di。Clozapine N-oxide 可以穿过血脑屏障。Clozapine 是一种有效的多巴胺拮抗剂,也一种是有效的选择性 mAChR4 (EC50 为 11 nM) 激动剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完。

SJ-MN0084 Pilocarpine hydrochloride 盐酸毛果芸香碱

Pilocarpine hydrochloride 是一种有效的 M3 型毒蕈碱乙酰胆碱受体 (M3 muscarinic receptor) 激动剂。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MN3939A Anisodamine hydrobromide 氢溴酸山莨菪碱

Anisodamine hydrobromide (6-Hydroxyhyoscyamine hydrobromide),颠茄生物碱,也是一种非亚型的选择性毒蕈碱 (muscarinic) 和烟碱类胆碱受体 (nicotinic cholinoceptor) 拮抗剂。Anisodamine hydrobromide 具有抗氧化、抗炎活性。

SJ-MX3429 Promethazine hydrochloride 盐酸异丙嗪

Promethazine hydrochloride 是抗组胺药物,是 H1 受体的强拮抗剂和 mACh 受体的中度拮抗剂,对 5-HT2A、5-HT2C、D2 和 α1-肾上腺素能受体具有中等亲和力。该产品在溶液状态不稳定,建议现用现配,并在短期内尽快用完

SJ-MX1454 Darifenacin hydrobromide 氢溴酸达非那新

Darifenacin hydrobromide (UK-88525 hydrobromide) 是选择性 M3 蕈毒碱受体拮抗剂,pKi 为 8.9。Darifenacin hydrobromide 与 M3R 结合特异性是其他毒蕈碱受体的 20 倍以上。Darifenacin hydrobromide 可用于尿失禁和其他膀胱过度活动症状的研究。Darifenacin 能降低大鼠膀胱 Aδ 和 C 纤维的传入活动,可用于膀胱过度活动症的研究。Darifenacin 可以抑制结直肠癌细胞的活力和增殖,具有抗肿瘤的作用。此外,Darifenacin 能够加重 Azoxymethane 引起的肝损伤。

SJ-MX3669 Batefenterol

Batefenterol (GSK961081;TD-5959) 是一种具有毒蕈碱(muscarinic)受体拮抗和 β2-肾上腺素受体激动剂的双功能分子。GSK-961081 对 hM2(Ki = 1.4 nM)、hM3(Ki = 1.3 nM)和 hβ2 肾上腺素能受体(Ki = 3.7 nM)具有较高的亲和力。

SJ-MX8787 Oxyphencyclimine hydrochloride 盐酸奥西克利平 Oxyphencyclimine hydrochloride 是一种新的叔胺,有效作用于外围副交感神经系统,有效抑制胃液分泌。
SJ-MN2473A Guvacoline hydrobromide 去甲槟榔碱氢溴酸盐

Guvacoline hydrobromide 是可在 Areca triandra 中发现的一种吡啶生物碱,可作为心房和回肠毒蕈碱受体 (mAChR) 的全激动剂。