Mepenzolate bromide 是一种有效的、具有口服活性的毒蕈碱受体拮抗剂，对 hM2R 和 hM3R 的 Ki 分别为 0.68 和 2.6 nM。Mepenzolate bromide 可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。Mepenzolate bromide 是一种 GPR109A 抑制剂。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 100 mg | ¥ 240.00 | |
| 500 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 140.00 |
| Cas No. |
76-90-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H26BrNO3
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| 分子量 |
420.34
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Mepenzolate bromide 是一种有效的、具有口服活性的毒蕈碱受体拮抗剂，对 hM2R 和 hM3R 的 Ki 分别为 0.68 和 2.6 nM。Mepenzolate bromide 可用于抑制与肠易激综合征相关的胃肠道过度运动。Mepenzolate bromide 是一种 GPR109A 抑制剂。 |
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| 相关靶点 |
mAChR；GPR109A
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
免疫/炎症
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| IC50 & Target |
mAChR [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Mepenzolate bromide 不仅通过毒蕈碱受体非依赖性机制发挥抗炎作用，而且通过毒蕈碱受体依赖性机制发挥支气管扩张作用。Mepenzolate bromide 是一种亚型非特异性毒蕈碱拮抗剂，其支气管扩张作用和对肠蠕动的抑制作用可通过其对 M3R 的拮抗作用来解释 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Mepenzolate bromide (通过气管内给药或吸入) 可以减轻弹性蛋白酶诱导的小鼠肺泡空间扩大和呼吸功能障碍的严重程度 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
250 mg/mL (594.76 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
10 mg/mL (23.79 mM) 60℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3790 mL | 11.8951 mL | 23.7903 mL | |
| 5 mM | 0.4758 mL | 2.3790 mL | 4.7581 mL | |
| 10 mM | 0.2379 mL | 1.1895 mL | 2.3790 mL | |
| 50 mM | 0.0476 mL | 0.2379 mL | 0.4758 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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