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Potassium Channel

Potassium Channel 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX2293 Yoda 1

Yoda 1 是一种 Piezo1 激动剂,小鼠源 EC50 为 17.1 μM,人源 EC50 为 26.6 μM。Yoda 1 激活纯化的 Piezo1 通道。Yoda 1 能有效抑制表皮生长因子 (EGF) 诱导的巨胞饮。Yoda 1 增强 Ca2+ 内流,随后激活钙激活钾通道 KCa3.1 和抑制 Rac1 激活。

SJ-MA0064 Nigericin sodium salt 尼日利亚菌素钠盐

Nigericin sodium salt 是一种抗生素 (antibiotic),源自 Streptomyces hygroscopicus,充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore),促进 K+/H跨线粒体膜交换。Nigericin sodium salt 是 NLRP3 的激活剂。Nigericin sodium salt 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin sodium salt 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。

SJ-MX2655 Minoxidil 米诺地尔

Minoxidil (U10858) 是一种是 ATP 敏感的钾通道 (KATP) 开放剂,是有效的口服降压药和外周血管舒张药,可促进血管扩张并促进头发的生长。Minoxidil 还是一种大豆脂氧合酶的有效抑制剂,其 IC50 值为 20 μM。

SJ-MX5187 Cesium chloride 氯化铯

Cesium chloride 是一种钾通道 (potassium channel) 抑制剂。 Cesium chloride 防止 Alloxan 引起的 Na+ 转运减少。Cesium chloride 诱发心律失常。Cesium chloride 广泛应用于等密度离心,分离多种类型 DNA,也是分析化学试剂。

SJ-MN0477 Tetrandrine 汉防己甲素

Tetrandrine (NSC-77037) 是一种来源于千金藤根部的双苯基异喹啉生物碱,抑制电压门控钙离子通道 (ICa) 和 Ca2+ 激活的 K通道。

SJ-MX4322 Tetraethylammonium chloride 四乙基氯化铵

Tetraethylammonium chloride (TEAC) 属于季铵化合物,作为一种四乙铵离子的来源,已被用于各种药理学和生理学实验。Tetraethylammonium chloride 是一种非选择性的钾通道 (potassium channel) 阻滞剂,具有抗肿瘤特性。

SJ-MX4359 Terfenadine 特非那定

Terfenadine ((±)-Terfenadine) 是一种有效的 hERG 开放通道抑制剂,IC50 为 204 nM。Terfenadine 也是一种 H1 组胺受体 (histamine receptor) 拮抗剂,通过调节 Ca2+ 稳态在黑素瘤细胞中起到有效的细胞凋亡诱导作用。 Terfenadine 诱导 ROS 依赖性细胞凋亡,同时激活 Caspase-4,-2,-9

SJ-MX4151 SKA-31

SKA-31 是钾离子通道 (potassium channel) 激活剂,作用于 KCa3.1KCa2.2KCa2.1 KCa2.3EC50 值分别为 260 nM、1.9 μM、2.9 μM 和 2.9 μM,能增强内皮源性超极化因子反应,降低血压。

SJ-MX1305 Carbamazepine 卡马西平

Carbamazepine 是一种具有口服活性的压敏钠离子通道阻断剂,IC50 为 131 μM。Carbamazepine 可阻断电压门控 Na+、Ca2+ 和 K+ 通道,也是一种 HDAC 抑制剂 (IC50: 2 μM)。Carbamazepine 是一种抗惊厥试剂,可用于癫痫和神经性疼痛的研究。

SJ-MX2782 GW9508

GW9508 是一种有效的选择性 G 蛋白偶联受体 FFA1 (GPR40) 和 GPR120 激动剂,pEC50 值分别为 7.32 和 5.46。GW9508 对 GPR40 的选择性是 GPR120 的 100 倍左右,对其他 GPCR,激酶,蛋白酶,整联蛋白和 PPAR 无活性。GW9508 是一种葡萄糖敏感性胰岛素促分泌剂和 ATP 敏感性钾 (KATP) 通道开放剂。GW9508 具有抗炎和抗动脉粥样硬化活性。

SJ-MX0687 BAPTA-AM

BAPTA-AM 是一种选择性、膜渗透性和细胞内钙螯合剂 (Ca2+ chelator)。在 HEK 293 细胞中,BAPTA-AM 阻断 hERGhKv1.3 hKv1.5 通道,IC50 分别为 1.3,1.45 和 1.23 μM。

SJ-MN0583 20(S)-Ginsenoside Rg3 20(S)-人参皂苷 Rg3

20(S)-Ginsenoside Rg3 是红参的主要成分。20(S)-Ginsenoside Rg3 抑制 Na+ hKv1.4 通道,IC50 分别为 32.2 和 32.6 μM。20(S)-Ginsenoside Rg3 还抑制 NF-κB 活性和 COX-2 表达。

SJ-MN0089 Tannic acid 单宁酸

Tannic acid 是一种多酚化合物,是一种新型的 hERG 通道阻塞剂,其 IC50 值为 3.4 μM。Tannic acid 是一种 CXCL12/CXCR4 的抑制剂,Tannic acid 具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性。

SJ-MA0143 Minocycline hydrochloride 盐酸米诺环素

Minocycline hydrochloride 是一种口服有效、能透过血脑屏障的半合成四环素类抗生素。Minocycline hydrochloride 是一种缺氧诱导因子 (HIF-1α) 抑制剂。Minocycline hydrochloride 具有抗癌(anti-cancer),抗炎(anti-inflammatory) 和谷氨酸 (glutamate) 拮抗作用。Minocycline hydrochloride 降低谷氨酸神经传递,显示神经保护特性和抗抑郁作用。Minocycline hydrochloride 通过与细菌核糖体 30S 亚基结合,抑制细菌蛋白的合成,从而产生抑菌 (bacteriostatic) 作用。

SJ-MA0064A Nigericin 尼日利亚霉素

Nigericin 是一种抗生素 (antibiotic),源自 Streptomyces hygroscopicus,充当 K+/H+ 离子载体 (K+/H+ ionophore),促进 K+/H+ 跨线粒体膜交换。Nigericin 是 NLRP3 的激活剂。Nigericin 通过降低细胞内 pH (pHi) 和 Wnt/β-catenin 通路信号而显示出良好的抗癌活性。Nigericin 在 TNBC 中通过 caspase 1/GSDMD 途径诱导细胞焦亡 (pyroptosis)。

SJ-MX3962 SCH-23390 hydrochloride

SCH-23390 hydrochloride (R-(+)-SCH-23390 hydrochloride) 是一种有效的选择性的多巴胺 D1 样受体拮抗剂,其对 D1 和 D5 受体的 Ki 分别为 0.2 nM 和 0.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 也是一种有效的人 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 9.3 nM。SCH-23390 hydrochloride 与 5-HT2 和 5-HT1C 受体具有高亲和力。SCH-23390 hydrochloride 还抑制 G 蛋白偶联的内向整流钾 (GIRK) 通道,IC50 为 268 nM。

SJ-MN0882 Talatisamine 塔拉萨敏

Talatisamine 是一种乌头生物碱,是一种特异性 K+ 通道阻滞剂。Talatisamine 能减弱 beta- 淀粉样低聚物对培养的皮层神经元的神经毒性。

SJ-MX5928 DCPIB

DCPIB 是一种选择性、可逆、有效的体积调节性阴离子通道 (VRAC) 抑制剂,能够电压依赖性激活钾离子通道 TREK1TRAAK,抑制 TRESKTASK1 TASK3IC50 值分别为 0.14、0.95 和 50.72 μM。DCPIB 同时抑制肿胀激活氯电流 (ICl,swell),在 CPAE 细胞中,IC50 值为 4.1 μM。DCPIB 是研究 K2P 通道的结构功能的工具。

SJ-MX4322A Tetraethylammonium bromide

Tetraethylammonium bromide (TEAB, TEA bromide) 被用作药理学研究和生理研究中四乙铵离子的来源,也被用于有机化学合成。Tetraethylammonium bromide 能选择性地阻滞钾离子通道 (potassium channels)。该化合物通常用作有机化学反应中的相转移催化剂,可促进反应物在不混溶相之间的转移。也可用作合成各种有机化合物的试剂,电化学实验中的电解质,生物化学和药理学研究中的四乙铵离子源。 

SJ-MN1626 Loureirin B 龙血素 B

Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM。Loureirin B 同时可以抑制 KATP,以及 ERKJNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。