010C0ρ0A06,010E0θ06,010C0ρ0B02,0D08
SKA-31
目录号 : SJ-MX4151 别名 : SKA 31; SKA31 热销产品 纯度:99.70%

SKA-31 是钾离子通道 (potassium channel) 激活剂,作用于 KCa3.1KCa2.2KCa2.1 KCa2.3EC50 值分别为 260 nM、1.9 μM、2.9 μM 和 2.9 μM,能增强内皮源性超极化因子反应,降低血压。

CAS No. : 40172-65-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
5 mg ¥  260.00
10 mg ¥  420.00
25 mg ¥  780.00
50 mg ¥  1260.00
100 mg ¥  2020.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  280.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
40172-65-4
分子式
C11H8N2S
分子量
200.26
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

SKA-31 是钾离子通道 (potassium channel) 激活剂,作用于 KCa3.1KCa2.2KCa2.1 KCa2.3EC50 值分别为 260 nM、1.9 μM、2.9 μM 和 2.9 μM,能增强内皮源性超极化因子反应,降低血压。

相关靶点
Potassium Channel
作用通路
Membrane Transporter/Ion Channel
应用领域
心血管
IC50 & Target
EC50 EC50 EC50 EC50
KCa2.1 [1] KCa2.2 [1] KCa2.3 [1] KCa3.1 [1]
2.9 μM 1.9 μM 2.9 μM 260 nM
体外研究 (In Vitro)

SKA-31 比 PK 26124 更有效地激活 KCa2/3 通道,并且比其他离子通道更具选择性 [1]
SKA-31 在 HCT-116 细胞和 HCT-8 细胞中的 IC50 分别为 5.3 μM 和 46.9 μM [2]
SKA-31 (5 μM) 引起 HCT-116 细胞凋亡,45 μM 时对 HCT-8 细胞作用较小 [2]
SKA-31 增加 HCT-116 和 HCT-8 细胞系 G0/G1 期细胞百分比,浓度分别为 5 μM 和 45 μM [2]
SKA-31 进一步激活 Caspase 3 并减少 CDDP 诱导的 Akt 磷酸化 [2]
SKA-31 与 CDDP 对抑制 HCT-116 细胞增殖具有协同作用 [2]

体内研究 (In Vivo)

SKA-31 具有良好的药代动力学特性,没有急性毒性 [1]
SKA-31 增强小鼠颈动脉内皮细胞中的天然 KCa3.1 和 KCa2.3,EC50 分别为 225 nM 和 1.6 μM [1]
SKA-31 刺激血管内皮细胞中的 KCa3.1 和 KCa2.3,并增加乙酰胆碱诱导的内皮衍生超极化因子 (EDHF) 介导的血管舒张 [1]
SKA-31 增强 EDHF 型血管舒张并降低小鼠的血压,SKA-31 (1-30 mg/kg;ip) 可在 24 小时内降低血压正常的野生型小鼠的 MAP,但不降低 KCa3.1 (-/-) 小鼠 (-/-) MAP [1]

参考文献

[1]. Sankaranarayanan A, et al. Naphtho[1,2-d]thiazol-2-ylamine (SKA-31), a new activator of KCa2 and KCa3.1 potassium channels, potentiates the endothelium-derived hyperpolarizing factor response and lowers blood pressure. Mol Pharmacol. 2009 Feb;75(2):281-95.

[2]. Pillozzi S, et al. The combined activation of KCa3.1 and inhibition of Kv11.1/hERG1 currents contribute to overcome Cisplatin resistance in colorectal cancer cells. Br J Cancer. 2018 Jan;118(2):200-212.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
40 mg/mL (199.74 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.9935 mL 24.9675 mL 49.9351 mL
5 mM 0.9987 mL 4.9935 mL 9.9870 mL
10 mM 0.4994 mL 2.4968 mL 4.9935 mL
50 mM 0.0999 mL 0.4994 mL 0.9987 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.70%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。