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Mixed Lineage Kinase

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Mixed Lineage Kinase相关产品(6)
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX1220 URMC-099

URMC-099 是一种口服生物有效的混合谱系激酶 (MLK) 抑制剂,具有优异的血脑屏障穿透性。URMC-099 对 MLK1、MLK2、MLK3 和 DLK 的 IC50 分别为 19 nM、42 nM、14 nM 和 150 nM,也能抑制 LRRK2 和 ABL1 的活性,IC50 分别为 11 nM 和 6.8 nM。URMC-099 可诱导自噬。

SJ-MX3803 TC13172

TC13172是一种混合谱系激酶结构域样蛋白(MLKL)抑制剂,作用于 HT-29 细胞,其 EC50 值为 2 nM。TC13172可能为研究MLKL的生物学功能提供了有力的工具,并证明MLKL应被视为一种可药靶点。

SJ-MX4881 GW806742X

GW806742X 是一种 ATP 模拟物,是一种有效的 MLKL 抑制剂,结合 MLKL 假激酶结构域,Kd 值为 9.3 μM。GW806742X 具有抗 VEGFR2 的活性 (IC50=2 nM)。GW806742X 延缓 MLKL 膜移位并抑制坏死。

SJ-MX0502 Necrosulfonamide

Necrosulfonamide,一种细胞坏死 (necroptosis) 抑制剂,通过选择性靶向 (MLKL)发挥其作用。Necrosulfonamide 阻止 MLKL-RIP1-RIP3 坏死小体复合体与其下游效应子相互作用。MLKL 是诱导坏死过程中 RIP3 的重要底物。

SJ-MX9568 NecroIr1 NecroIr1 是一种铱 (III) 复合物,是顺铂 (Cisplatin) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr1 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr1 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL),调节 CDK4 表达。
SJ-MX9587 NecroIr2 NecroIr2 是一种铱 (III) 复合物,是顺铂 (Cisplatin) 耐药肺癌细胞 (A549R) 的坏死诱导剂。NecroIr2 选择性积累在线粒体中,导致氧化应激和线粒体膜电位 (MMP) 的损失。NecroIr2 能够激活受体相互作用的丝氨酸苏氨酸激酶 3 (RIPK3) 和混合谱系激酶结构域样假激酶 (MLKL),调节 CDK4 表达。