01030O0601,010B07,010F0401,0D04,0D08,0D06,0E02010104,0E020205
Aurantiamide
目录号 : SJ-MN2115A 纯度:99.64%

Aurantiamide 是马齿苋的一种活性成分,是一种非共价、口服有效、可透过血脑屏障的 GRPR 选择性拮抗剂,具有多种生物活性,包括抗氧化、抗血小板、抗炎、抗肿瘤活性等。Aurantiamide 通过抑制 GRPR 介导的肾坏死通路 (如 RIPK3/MLKL 信号) 和 NF-κB 炎症通路,减轻肾组织炎症和氧化应激,发挥抗急性肾损伤和改善内皮功能的活性。Aurantiamide 还抑制小胶质细胞发生 M1 型极化,并抑制 NLRP3 激活,而改善 AD 小鼠模型。Aurantiamide 在缺血/再灌注、脓毒症等的急性肾损伤模型,和高血压模型中,均具有体内抑制效力。

CAS No. : 58115-31-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
500 μg ¥  560.00
1 mg ¥  900.00
5 mg ¥  2240.00
10 mg ¥  3280.00

SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
58115-31-4
分子式
C25H26N2O3
分子量
402.49
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   6 个月
 -20℃   1 个月
储存注意事项

-20℃,粉末避光保存,粉末溶成母液后也需避光保存。

生物活性

Aurantiamide 是马齿苋的一种活性成分,是一种非共价、口服有效、可透过血脑屏障的 GRPR 选择性拮抗剂,具有多种生物活性,包括抗氧化、抗血小板、抗炎、抗肿瘤活性等。Aurantiamide 通过抑制 GRPR 介导的肾坏死通路 (如 RIPK3/MLKL 信号) 和 NF-κB 炎症通路,减轻肾组织炎症和氧化应激,发挥抗急性肾损伤和改善内皮功能的活性。Aurantiamide 还抑制小胶质细胞发生 M1 型极化,并抑制 NLRP3 激活,而改善 AD 小鼠模型。Aurantiamide 在缺血/再灌注、脓毒症等的急性肾损伤模型,和高血压模型中,均具有体内抑制效力。

相关靶点
NF-κB;RIP kinase;Mixed Lineage Kinase
作用通路
NF-κB Signaling;Apoptosis;MAPK Signaling Pathway
产品类别
天然产物
应用领域
免疫/炎症;神经科学;心血管
体外研究 (In Vitro)

在人肾近端小管上皮细胞 (HK-2)缺氧/复氧及 LPS (1 mg/mL) 刺激模型中,Aurantiamide (25、50、100 μM;12 小时) 显著降低肾损伤标志物 KIM1 的蛋白及 mRNA 表达,抑制 RIPK3/MLKL 坏死通路及 NF-κB 炎症通路相关蛋白磷酸化,减轻细胞损伤与炎症反应 [1]
在小鼠 BV2 细胞中,Aurantiamide (10、20 μM;24 小时) 抑制 LPS 和 IFN-γ 诱导的 BV2 活化和 M1 型极化,抑制 NLRP3 的激活,从而发挥抗中枢神经炎症的活性 [2]
Aurantiamide 促进小胶质细胞发生 M2 极化改善阿尔茨海默病小鼠认知能力 [3]
Aurantiamide (3 μM;18 小时) 在人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 中,显著上调内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 的 mRNA 和蛋白表达,促进一氧化氮 (NO) 生成,且对细胞活力无显著毒性影响 [4]

体内研究 (In Vivo)

Aurantiamide (2.5、5、10 mg/kg;口服灌胃;共 3 次,每次间隔 24 小时) 在 C57BL/6 小鼠缺血/再灌注 (I/R) 和盲肠结扎穿刺 (CLP) 呈剂量依赖性改善 AD 小鼠的认知障碍,并抑制小胶质细胞的极化和 NLRP3 的激活 [2]
Aurantiamide (0.5 mg/kg;腹腔注射;每日一次,每周 5 天;4 周) 在 Sprague-Dawley 大鼠肾血管性高血压模型中,显著降低平均动脉血压,改善内皮依赖性血管舒张功能,上调主动脉内皮型一氧化氮合酶 (eNOS) 蛋白表达并促进一氧化氮 (NO) 生成 [4]

参考文献

[1]. He RB, et al. Aurantiamide mitigates acute kidney injury by suppressing renal necroptosis and inflammation via GRPR-dependent mechanism. 

[2]. Shen H, et al. Aurantiamide suppresses the activation of NLRP3 inflammasome to improve the cognitive function and central inflammation in mice with Alzheimer's disease. CNS Neurosci Ther. 2023 Apr;29(4):1075-1085.  

[3]. Shen H, et al. Aurantiamide promotes M2 polarization of microglial cells to improve the cognitive ability of mice with Alzheimer's disease. Phytother Res. 2023 Jan;37(1):101-110.

[4]. Aslan M, et al. Effects of aurantiamide on a rat model of renovascular arterial hypertension. Pflugers Arch. 2023 Oct;475(10):1177-1192.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献,确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)

50 mg/mL (124.23 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4845 mL 12.4227 mL 24.8453 mL
5 mM 0.4969 mL 2.4845 mL 4.9691 mL
10 mM 0.2485 mL 1.2423 mL 2.4845 mL
50 mM 0.0497 mL 0.2485 mL 0.4969 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 99.64%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:实验结果可由多种因素影响,相关处理只限于产品本身,不涉及其他赔偿。
7: SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。