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整合素
整合素 (Integrin) 是一类普遍存在于脊椎动物细胞表面，依赖于Ca2+或Mg2+的异亲型细胞黏附分子。作为细胞与细胞及细胞与细胞外基质（ECM）连接的重要粘附蛋白，整合蛋白作为细胞外基质受体，可将细胞外基质与细胞内肌动蛋白骨架连接为一个整体，具有双向连接的作用。
整合素是跨膜异源二聚体，其分子由2个非共价结合的跨膜糖蛋白亚基组成，称为α和 β。目前已发现18个α亚基和8个β亚基，共24种整合素二聚体。动物细胞中结合大多数细胞外基质蛋白（包括胶原蛋白、纤连蛋白和层粘连蛋白）的主要受体是整合素，以较低的亲和力结合其配体。
Integrin在正常组织或细胞中可以介导细胞与细胞外基质（ECM）以及细胞与细胞之间的粘附。Integrin在肿瘤细胞中表现为异常的高表达或出现新的Integrin表达，这些异常表达的Integrin通过内外信号转导通路，一方面影响肿瘤细胞与基质的黏附从而使得细胞更具有侵袭性，另一方面Integrin与其配体结合后向细胞内传递信号介导FAK/Ras/MAPK、FAK/PI3K、FAK/STAT等通路，最后影响肿瘤细胞ERK、AKT等基因的表达，进而影响肿瘤细胞的增殖、基因转导、凋亡等生物学行为。
Integrin在肿瘤的发生发展中起着关键的作用，随着肿瘤研究进展，Integrin在肿瘤细胞和肿瘤微环境中的功能被逐步揭示，以Integrin为靶点进行的抗肿瘤药物的研发及相应治疗方法的开发已成为近几年来肿瘤治疗的热点，并且已经有一些药物进入了临床研究阶段。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-BP0067 | Eptifibatide Acetate | 醋酸依替巴肽 | Eptifibatide Acetate 是一种环状七肽，由 6 个氨基酸和一个巯基丙酰基残基构成。 在巯基丙酰基和半胱氨酸之间形成二硫键。Eptifibatide可防止血小板聚集。 研究表明在急性冠状动脉综合征中Eptifibatide对血小板糖蛋白 IIb/IIIa 有抑制作用。 |
| SJ-BP0019 | Leuprolide Acetate | 醋酸亮丙瑞林 |
醋酸亮丙瑞林( Leuprorelin /Leuprolide acetate，LA) ，是一种强效的促性腺激素释放激素 ( Gonadotropin-releasinghormone，GnRH) 激动药，是视丘下部所产生的黄体生成激素释放激素( LHRH，或称促性腺激素释放激素，GnRH) 的高活性类似物( LHRH-A，GnRH-A) ，为合成的两端封闭的水溶性九肽，其氨基酸序列为 5-oxo-Pro-His-Trp-Ser-Tyr-D-Leu-Leu-Arg-Pro-NH-C2H5 )，长期应用能有效治疗子宫内膜异位症( Endometriosis，EMT) 。 |
| SJ-BP0046 | RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides | RGD多肽 |
RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides是一种三肽，能够有效的引起细胞黏着，定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；能够与 integrins 结合。 |
| SJ-MX0547 | SB273005 | SB273005 是一种有效的integrin抑制剂，对αvβ3 受体和αvβ5受体的Ki分别为1.2 nM 和 0.3 nM。 | |
| SJ-BP0047 | ATN-161 TFA salt | ATN-161 TFA salt是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂，在肝转移模型小鼠模型中，抑制血管生成。 | |
| SJ-MX1217A | Tirofiban hydrochloride | 盐酸替罗非班 | Tirofiban盐酸盐一水合物是非肽类，糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。 |
| SJ-MX0866 | Lifitegrast | 利非斯特，立他司特 |
Lifitegrast (SAR 1118，SHP-606) 是一种 LFA-1（淋巴细胞功能相关抗原 1）拮抗剂，用于治疗眼部血管并发症。 Lifitegrast 是一种新型 T 细胞整合素 (integrin) 拮抗剂，旨在模拟 ICAM-1 的结合表位。Lifitegrast作为分子诱饵来阻断 LFA-1/ICAM1 的结合并抑制下游炎症过程。 |
| SJ-MX2047 | Leukadherin-1 | Leukadherin-1 是特异性的白细胞表面整合素 CD11b/CD18 的激动剂。Leukadherin-1 可增加 CD11b/CD18 依赖性细胞对血纤蛋白原的粘附，EC50为 4 μM。Leukadherin-1 增强白细胞对配体 (如 ICAM-1) 和血管内皮的粘附，从而减少白细胞跨内皮迁移和流入损伤部位。Leukadherin-1 抑制先天性炎症信号转导。 | |
| SJ-MX4672 | Pyrintegrin | Pyrintegrin, a β1-integrin agonist, is a potent and cell-permeable promoter of the adhesion of individually dissociated hESCs on matrigel- or laminin-, but not gelatin-coated surfaces, substantially reducing trypsinization-induced apoptosis. | |
| SJ-BP0186 | Arg-Gly-Asp-Ser | Arg-Gly-Asp-Ser is an integrin binding sequence that inhibits integrin receptor function, decreases systemic inflammation via inhibition of collagen-triggered activation of leukocytes and attenuates expression of inflammatory cytokines, iNOS and MMP-9. | |
| SJ-MX2859 | TR-14035 | TR-14035 是一种具有口服活性的 α4β7/α4β1 整合素 (α4β7/α4β1 integrin) 双重抑制剂，对 α4β7 和 α4β1 作用的 IC50 值分别为 7 nM 和 87 nM。TR-14035 可用于炎症和自体免疫疾病的研究。 | |
| SJ-MX1217 | Tirofiban | 替罗非班 | Tirofiban是非肽类，糖蛋白IIb/IIIa拮抗剂。 |
| SJ-BP0199 | Cilengitide | 西仑吉肽 | Cilengitide (EMD 121974) 是一种有效的选择性整合素 ανβ3 和 ανβ5 抑制剂。Cilengitide 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。 |
| SJ-MX3322 | A-205804 | A-205804 is a potent and selective inhibitor of E-selectin and ICAM-1 expression with IC50 of 20 nM and 25 nM respectively. | |
| SJ-MX3516 | OSU-T315 | OSU-T315 (1,5-regioisomer) is a novel, potent and specific small molecule inhibitor of Integrin-linked kinase (ILK) with an IC50 of 0.6 μM, suppressing cancer cell proliferation in vitro and in vivo and inhibiting PI3K/AKT signaling by dephosphorylation of AKT-Ser473 and other ILK targets (GSK-3β and myosin light chain). OSU-T315 abrogates AKT activation by impeding AKT localization in lipid rafts and triggers caspase-dependent apoptosis in an ILK-independent manner. OSU-T315 causes cell death through apoptosis and autophagy. | |
| SJ-MN0233 | Cucurbitacin B | 葫芦素 B | Cucurbitacin B，是一种提取自葫芦科植物的氧化四环三萜类物质，用作长效的抗癌药物，可干扰微管聚合。 |
| SJ-MX1785 | OSU-T315 | OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM)，通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。OSU-T315 阻止 AKT 转位到脂筏消除 AKT 的活化，并以 ILK 非依赖性方式触发 Caspase 依赖性细胞凋亡 (Apoptosis)。OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。 | |
| SJ-MN0218 | Irigenin | Irigenin 是一种先导化合物，通过特异性和选择性地阻断 Extra Domain A (EDA) 域的 C-C 环上α9β1 和α4β1 整合素结合位点，介导其抗转移作用。Irigenin 具有抗癌作用。它通过增强胃癌细胞中促凋亡分子的表达来敏化 TRAIL 诱导的凋亡。 | |
| SJ-BP0111 | Cyclo(-RGDfK) TFA | Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效，选择性的整合素αvβ3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。 | |
| SJ-BP0191 | Eptifibatide | 依替巴肽 | Eptifibatide 是一种环状七肽，为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂，具有抗血小板活性。 |
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