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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related (IL) IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

Integrin

整合素

整合素 (Integrin) 是一类普遍存在于脊椎动物细胞表面，依赖于 Ca2⁺或 Mg2⁺的异亲型细胞黏附分子。作为细胞与细胞及细胞与细胞外基质 (ECM) 连接的重要粘附蛋白，整合蛋白作为细胞外基质受体，可将细胞外基质与细胞内肌动蛋白骨架连接为一个整体，具有双向连接的作用。

整合素是跨膜异源二聚体，其分子由 2 个非共价结合的跨膜糖蛋白亚基组成，称为 α 和 β。目前已发现 18 个 α 亚基和 8 个 β 亚基，共24 种整合素二聚体。动物细胞中结合大多数细胞外基质蛋白 (包括胶原蛋白、纤连蛋白和层粘连蛋白) 的主要受体是整合素，以较低的亲和力结合其配体。

Integrin 在正常组织或细胞中可以介导细胞与细胞外基质 (ECM) 以及细胞与细胞之间的粘附。Integrin 在肿瘤细胞中表现为异常的高表达或出现新的 Integrin 表达，这些异常表达的 Integrin 通过内外信号转导通路，一方面影响肿瘤细胞与基质的黏附从而使得细胞更具有侵袭性，另一方面 Integrin 与其配体结合后向细胞内传递信号介导 FAK/Ras/MAPK、FAK/PI3K、FAK/STAT 等通路，最后影响肿瘤细胞 ERK、AKT 等基因的表达，进而影响肿瘤细胞的增殖、基因转导、凋亡等生物学行为。

Integrin 在肿瘤的发生发展中起着关键的作用，随着肿瘤研究进展，Integrin 在肿瘤细胞和肿瘤微环境中的功能被逐步揭示，以 Integrin为靶点进行的抗肿瘤药物的研发及相应治疗方法的开发已成为近几年来肿瘤治疗的热点，并且已经有一些药物进入了临床研究阶段。

Integrin 相关靶点

全部(110) Integrin抑制剂(60) Integrin拮抗剂(23) Integrin激动剂(2) Integrin调节剂(1) Integrin其他(23)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0547	SB273005		SB273005 是一种有效的有效的口服活性非肽整合素 (integrin) 抑制剂，对 αvβ3 受体和 αvβ5 受体的 Ki 分别为 1.2 nM 和 0.3 nM。SB273005 阻断整合素与细胞外基质中 RGD 序列的结合。SB273005 抑制 Rictor 磷酸化、减少 IL-10 分泌。SB273005 抑制炎症、预防骨丢失、调控血管平滑肌功能、逆转妊娠诱导的免疫偏差。SB273005 可用于类风湿关节炎、骨质疏松、动脉瘤的研究。
SJ-BP0302	iRGD peptide		iRGD peptide 是一种由 9 个氨基酸组成的环肽，先与 αv integrins 结合，随后酶解产生 CRGDK/R 与神经纤毛蛋白-1 (neuropilin-1) 相互作用，从而促进活性分子的组织渗透，具有靶向肿瘤、肿瘤渗透的作用。iRGD peptide 修饰的溶瘤腺病毒显示增强的肿瘤转导、肿瘤内传播和抗肿瘤功效，因此 iRGD peptide 也可用于基因疗法。
SJ-BA1528	Abciximab	阿昔单抗	Abciximab (Anti-glycoprotein (GP) IIb/IIIa; C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体，是一种糖蛋白 IIb/IIIa (glycoprotein IIb/IIIa) 抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
SJ-MX3516	ILK-IN-2		ILK-IN-2 (OSU-T315 analog) 是一种可口服的 PDK2 抑制剂，也是一种 ILK 抑制剂，IC50 为 0.6 μM。ILK-IN-2 诱导细胞自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis)，有抗肿瘤活性。ILK-IN-2 通过阻止 AKT 向脂筏的转位直接废除 AKT 的激活，触发慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 中 Caspase 依赖性凋亡，延长 TCL1 小鼠模型的生存期。
SJ-BP0199	Cilengitide	西仑吉肽	Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素 (integrin) 拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (α_νβ₃)、8.4 nM (α_νβ₅) 和 14.9 nM (α₅β₁)。Cilengitide 抑制 α_νβ₃ 和 α_νβ₅ 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
SJ-BP0186	Arg-Gly-Asp-Ser		Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列，抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8，pro-caspase-9 和 pro-caspase-3，但不与 pro-caspase-1 结合。
SJ-BP0046	RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides	RGD多肽	RGD (Arg-Gly-Asp) Peptides 是一种三肽，能够有效的引起细胞黏着，定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；能够与 integrins 结合。
SJ-BP0023	Cilengitide TFA	西仑吉肽三氟醋酸	Cilengitide TFA 是一种强效的整合素（integrin）拮抗剂，IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3)，8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide TFA 抑制 ανβ3 和 ανβ5 与玻连蛋白结合，IC50 值分别为 4 nM 和 79 nM。Cilengitide TFA 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路，调节 PD-L1 表达。Cilengitide TFA 诱导凋亡 (apoptosis)，在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
SJ-BP0422	GRGDSP		GRGDSP 是一种合成的线性 RGD 肽，是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。
SJ-MX4672	Pyrintegrin		Pyrintegrin 是一种 β1 整合素 (β1-integrin) 激动剂，也是一种 2,4-二取代的嘧啶，可促进胚胎干细胞存活。Pyrintegrin 能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导。Pyrintegrin 可用作足细胞保护剂，并具有强大的成脂作用。
SJ-BP0046A	RGD trifluoroacetate		RGD trifluoroacetate 是一种三肽，能够有效的引起细胞黏着，定位某种特定细胞系并产生特定的细胞反应；RGD Trifluoroacetate 能够与 integrins 结合。
SJ-BP0191	Eptifibatide	依替巴肽	Eptifibatide 是一种环状七肽，为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂，具有抗血小板活性。
SJ-MX6019	TCS 2314		TCS 2314 (compound 3) 是一种具有口服活性、选择性的极迟抗原 4 (VLA-4, α4β1, CD49d/CD29) 拮抗剂，其 IC50 为 4.4 nM。
SJ-BA1188	Vedolizumab	维多珠单抗	Vedolizumab(Anti-Integrin α4β7 integrin) 是一种靶向 α4β7 整联蛋白 (integrin) 的人源化 IgG1 单克隆抗体，用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的相关研究。
SJ-BA1522	Natalizumab	那他珠单抗	Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
SJ-MX2045	Cyclo (RGDyK) trifluoroacetate		Cyclo (RGDyK) trifluoroacetate 是一种有效的选择性 α_Vβ₃ 整联蛋白 (integrin) 抑制剂，IC50 为 20 nM。
SJ-BP0111	Cyclo(-RGDfK) TFA		Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效，选择性的整合素 αvβ3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的 αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。
SJ-MX0866	Lifitegrast	利非斯特，立他司特	Lifitegrast (SAR 1118，SHP-606) 是一种 LFA-1（淋巴细胞功能相关抗原 1）拮抗剂，用于治疗眼部血管并发症。 Lifitegrast 是一种新型 T 细胞整合素 (integrin) 拮抗剂，旨在模拟 ICAM-1 的结合表位。Lifitegrast作为分子诱饵来阻断 LFA-1/ICAM1 的结合并抑制下游炎症过程。
SJ-MX3720	E7820		E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物，是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成，IC50 为 0.11 μg/mL。E7820 调节 α-1，α-2，α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
SJ-MX7106	CWHM-12		CWHM-12 是 αV 整联蛋白的有效抑制剂，抑制 αvβ8、αvβ3、αvβ6 和 αvβ1 的 IC50 值分别为0.2、0.8、1.5、1.8 nM。