Integrin

整合素

整合素 (Integrin) 是一类普遍存在于脊椎动物细胞表面，依赖于 Ca2⁺或 Mg2⁺的异亲型细胞黏附分子。作为细胞与细胞及细胞与细胞外基质 (ECM) 连接的重要粘附蛋白，整合蛋白作为细胞外基质受体，可将细胞外基质与细胞内肌动蛋白骨架连接为一个整体，具有双向连接的作用。

整合素是跨膜异源二聚体，其分子由 2 个非共价结合的跨膜糖蛋白亚基组成，称为 α 和 β。目前已发现 18 个 α 亚基和 8 个 β 亚基，共24 种整合素二聚体。动物细胞中结合大多数细胞外基质蛋白 (包括胶原蛋白、纤连蛋白和层粘连蛋白) 的主要受体是整合素，以较低的亲和力结合其配体。

Integrin 在正常组织或细胞中可以介导细胞与细胞外基质 (ECM) 以及细胞与细胞之间的粘附。Integrin 在肿瘤细胞中表现为异常的高表达或出现新的 Integrin 表达，这些异常表达的 Integrin 通过内外信号转导通路，一方面影响肿瘤细胞与基质的黏附从而使得细胞更具有侵袭性，另一方面 Integrin 与其配体结合后向细胞内传递信号介导 FAK/Ras/MAPK、FAK/PI3K、FAK/STAT 等通路，最后影响肿瘤细胞 ERK、AKT 等基因的表达，进而影响肿瘤细胞的增殖、基因转导、凋亡等生物学行为。

Integrin 在肿瘤的发生发展中起着关键的作用，随着肿瘤研究进展，Integrin 在肿瘤细胞和肿瘤微环境中的功能被逐步揭示，以 Integrin为靶点进行的抗肿瘤药物的研发及相应治疗方法的开发已成为近几年来肿瘤治疗的热点，并且已经有一些药物进入了临床研究阶段。

Integrin 相关靶点

全部(81) Integrin抑制剂(47) Integrin拮抗剂(21) Integrin激动剂(2) Integrin调节剂(1) Integrin其他(10)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-BP0467A	αvβ1 integrin-IN-1 TFA		αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 integrin 抑制剂，IC50 为 0.63 nM。αvβ1 integrin-IN-1 TFA 具有抗纤维化作用。
SJ-BP0467	αvβ1 integrin-IN-1		αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 Integrin 抑制剂，IC50 为 0.63 nM。αvβ1 integrin-IN-1 具有抗纤维化作用。
SJ-BP0318A	RGD peptide (GRGDNP) TFA		RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。
SJ-MX5867	Surfactin C1		Surfactin C1 是一种两亲性生物表面活性剂。Surfactin C1 抑制白血病细胞 (HL-60) 与人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的粘附。Surfactin C1 抑制粘附分子的表达，如 ICAM-1 和 VCAM-1。
SJ-BP0410	Gly-Arg-Gly-Asp-Ser TFA		Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是一种五肽，构成了糖蛋白，骨桥蛋白与细胞的结合域。Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 与整合素整联蛋白受体 (integrin receptor) αvβ3 和 αvβ5 结合，IC50 估算值为 ∼5 和 ∼6.5 μM。
SJ-BP0410A	Gly-Arg-Gly-Asp-Ser		Gly-Arg-Gly-Asp-Ser 是一种五肽，构成了糖蛋白，骨桥蛋白与细胞的结合域。
SJ-BP0422	GRGDSP		GRGDSP 是一种合成的线性 RGD 肽，是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。
SJ-BA1025	Bersanlimab	贝赛尼姆单抗	Bersanlimab (Anti-ICAM1 / CD54; BI-505) 是一种全人源单克隆抗体，靶向细胞间粘附分子 1(ICAM-1 或 CD54)。 Bersanlimab 具有抗癌作用。
SJ-BA1051	Efalizumab	依法利珠单抗	Efalizumab (Anti-Integrin aL / ITGAL / CD11a) 是一种靶向 T 细胞的调节剂，是 LFA-1 α 亚基 CD11a 的人源化单克隆抗体。依法珠单抗可抑制 T 细胞激活、皮肤T细胞运输和T细胞粘附到角质形成细胞，可用于斑块银屑病研究。
SJ-BA1188	Vedolizumab	维多珠单抗	Vedolizumab(Anti-Integrin α4β7 integrin) 是一种靶向 α4β7 整联蛋白 (integrin) 的人源化 IgG1 单克隆抗体，用于溃疡性结肠炎和克罗恩病的相关研究。
SJ-BA1366	Etrolizumab	依曲利组单抗	Etrolizumab (Anti-Integrin α4β7) (rhuMAb Beta7；RG7413；PRO145223) 是一种肠道选择性人源化单克隆抗体，靶向 β7 整合素，Etrolizuma b 是针对 α4β7 和 αEβ7 整合素的 β7 亚基的特异性靶向活性分子。Etrolizumab 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
SJ-BA1432	Etaracizumab	埃达组单抗	Etaracizumab (Anti-Integrin aVb3 (ITGAV & ITGB3);LM 609; MEDI 523) 是一种人源化的针对 αvβ3 整合素的 IgG1 单克隆抗体。Etaracizumab 抑制血管生成和黑色素瘤生长，可用于研究抗癌。
SJ-BA1486	Volociximab	伏洛昔单抗	Volociximab (Anti-Integrin a5b1 (ITGA5 & ITGB1);M200; Eos 200-4) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1，靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体，与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性，并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
SJ-BA1522	Natalizumab	那他珠单抗	Natalizumab 是一种重组的人源化 IgG4 单克隆抗体，与 α4β1-整联蛋白 (α4β1-integrin) 结合并阻断其与血管细胞粘附分子 1 (VCAM-1) 的相互作用。Natalizumab 可用于复发缓解型多发性硬化症和克罗恩氏病的研究。Natalizumab 也可阻止淋巴细胞进入中枢神经系统，从而防止急性脱髓鞘复发。
SJ-BA1528	Abciximab	阿昔单抗	Abciximab (Anti-glycoprotein (GP) IIb/IIIa; C7E3) 是一种小鼠/人嵌合单克隆抗体，是一种糖蛋白 IIb/IIIa (glycoprotein IIb/IIIa) 抑制剂。 Abciximab 通过与糖蛋白 IIb/IIIa、vitronectin 和 Mac-1 受体结合抑制血小板聚集和白细胞粘附。
SJ-BA1546	Enlimomab	恩莫单抗	Enlimomab (Anti-ICAM-1; BI-RR 0001) 是一种针对人 ICAM-1 的小鼠 IgG2a 单抗，可抑制白细胞粘附到血管内皮，从而减少白细胞外渗漏和炎症性组织损伤。Enlimomab 具有抗炎作用，可用于中风研究。
SJ-BA1640	Rovelizumab	罗维珠单抗	Rovelizumab(Anti-CD11/CD18 ) 是一种人源化单克隆白细胞整合素抗体。Rovelizumab 是一种针对 CD11/CD18 细胞粘附蛋白的单克隆抗体。Rovelizumab 可用于多发性硬化症 (MS)、失血性休克、心肌梗死 (MI) 和中风的研究。
SJ-BA1314	STX-100		STX-100 (Anti-Integrin aVb6 (ITGAV & ITGB6)) 是一种针对 α v beta 6 (αvβ6) 整合素的人源化单克隆抗体。STX-100 有潜力用于特发性肺纤维化（IPF）的研究。
SJ-BA1392	OS2966		OS2966 (Anti-Integrin b1/ITGB1/CD29) 是一种针对人整合素受体 beta-1 亚基 (CD29) 的人源化单克隆抗体，具有潜在的抗肿瘤活性。
SJ-BP0422A	GRGDSP TFA		GRGDSP TFA 是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。