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整合素
整合素 (Integrin) 是一类普遍存在于脊椎动物细胞表面，依赖于 Ca2+ 或 Mg2+ 的异亲型细胞黏附分子。作为细胞与细胞及细胞与细胞外基质 (ECM) 连接的重要粘附蛋白，整合蛋白作为细胞外基质受体，可将细胞外基质与细胞内肌动蛋白骨架连接为一个整体，具有双向连接的作用。
整合素是跨膜异源二聚体，其分子由 2 个非共价结合的跨膜糖蛋白亚基组成，称为 α 和 β。目前已发现 18 个 α 亚基和 8 个 β 亚基，共24 种整合素二聚体。动物细胞中结合大多数细胞外基质蛋白 (包括胶原蛋白、纤连蛋白和层粘连蛋白) 的主要受体是整合素，以较低的亲和力结合其配体。
Integrin 在正常组织或细胞中可以介导细胞与细胞外基质 (ECM) 以及细胞与细胞之间的粘附。Integrin 在肿瘤细胞中表现为异常的高表达或出现新的 Integrin 表达，这些异常表达的 Integrin 通过内外信号转导通路，一方面影响肿瘤细胞与基质的黏附从而使得细胞更具有侵袭性，另一方面 Integrin 与其配体结合后向细胞内传递信号介导 FAK/Ras/MAPK、FAK/PI3K、FAK/STAT 等通路，最后影响肿瘤细胞 ERK、AKT 等基因的表达，进而影响肿瘤细胞的增殖、基因转导、凋亡等生物学行为。
Integrin 在肿瘤的发生发展中起着关键的作用，随着肿瘤研究进展，Integrin 在肿瘤细胞和肿瘤微环境中的功能被逐步揭示，以 Integrin为靶点进行的抗肿瘤药物的研发及相应治疗方法的开发已成为近几年来肿瘤治疗的热点，并且已经有一些药物进入了临床研究阶段。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-BP0422 | GRGDSP |
GRGDSP 是一种合成的线性 RGD 肽，是一种整联蛋白 (integrin) 抑制剂。 |
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| SJ-BP0410A | Gly-Arg-Gly-Asp-Ser |
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser 是一种五肽，构成了糖蛋白，骨桥蛋白与细胞的结合域。 |
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| SJ-BP0467A | αvβ1 integrin-IN-1 TFA |
αvβ1 integrin-IN-1 TFA (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 integrin 抑制剂，IC50 为 0.63 nM。αvβ1 integrin-IN-1 TFA 具有抗纤维化作用。 |
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| SJ-BP0467 | αvβ1 integrin-IN-1 |
αvβ1 integrin-IN-1 (Compound C8) 是一种有效的选择性 αvβ1 Integrin 抑制剂，IC50 为 0.63 nM。αvβ1 integrin-IN-1 具有抗纤维化作用。 |
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| SJ-BP0318A | RGD peptide (GRGDNP) TFA | RGD peptide (GRGDNP) TFA 是整合素-配体相互作用的抑制剂。RGD peptide (GRGDNP) TFA 竞争性抑制 α5β1 与细胞外基质 (ECM) 的结合。RGD peptide (GRGDNP) TFA 通过激活增强 pro-caspase-3 激活和自动加工的构象变化来促进细胞凋亡。RGD peptide (GRGDNP) TFA 在细胞粘附、迁移、生长和分化中起重要作用。 | |
| SJ-MX5867 | Surfactin C1 |
Surfactin C1 是一种两亲性生物表面活性剂。Surfactin C1 抑制白血病细胞 (HL-60) 与人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 的粘附。Surfactin C1 抑制粘附分子的表达，如 ICAM-1 和 VCAM-1。 |
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| SJ-BP0410 | Gly-Arg-Gly-Asp-Ser TFA |
Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 是一种五肽，构成了糖蛋白，骨桥蛋白与细胞的结合域。Gly-Arg-Gly-Asp-Ser (TFA) 与整合素整联蛋白受体 (integrin receptor) αvβ3 和 αvβ5 结合，IC50 估算值为 ∼5 和 ∼6.5 μM。 |
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| SJ-MX1785 | OSU-T315 |
请参考：cas 1333146-24-9，货号 SJ-MX3516 |
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| SJ-MX2045 | Cyclo (RGDyK) trifluoroacetate |
Cyclo (RGDyK) trifluoroacetate 是一种有效的选择性αVβ3 整联蛋白 (integrin) 抑制剂，IC50 为 20 nM。 |
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| SJ-BP0111 | Cyclo(-RGDfK) TFA | Cyclo(-RGDfK) TFA 是有效，选择性的整合素αvβ3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面的αvβ3 整合素结合，特异性靶向肿瘤微血管和癌细胞。 | |
| SJ-MX2047 | Leukadherin-1 | Leukadherin-1 是特异性的白细胞表面整合素 CD11b/CD18 的激动剂。Leukadherin-1 可增加 CD11b/CD18 依赖性细胞对血纤蛋白原的粘附，EC50为 4 μM。Leukadherin-1 增强白细胞对配体 (如 ICAM-1) 和血管内皮的粘附，从而减少白细胞跨内皮迁移和流入损伤部位。Leukadherin-1 抑制先天性炎症信号转导。 | |
| SJ-MX3322 | A-205804 | A-205804 是抑制 E-selectin 和 ICAM-1 表达的口服有效的，高效、选择性的先导抑制剂，对 E-selectin 和 ICAM-1 作用的 IC50 分别为 20 nM 和 25 nM。A-205804 可用于慢性炎症疾病的研究。 | |
| SJ-MX4672 | Pyrintegrin |
Pyrintegrin 是一种 β1 整合素 (β1-integrin) 激动剂，也是一种 2,4-二取代的嘧啶，可促进胚胎干细胞存活。Pyrintegrin 能增强细胞-细胞外基质 (ECM) 粘附介导的整联蛋白信号传导。Pyrintegrin 可用作足细胞保护剂，并具有强大的成脂作用。 |
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| SJ-MX3516 | OSU-T315 |
OSU-T315 是整联蛋白连接激酶 (ILK) 的抑制剂 (IC50=0.6 μM), 通过去磷酸化 AKT-Ser473 和其他 ILK 靶标 (GSK-3β和肌球蛋白轻链) 抑制 PI3K/AKT 信号传导。 OSU-T315 通过自噬 (Autophagy) 和凋亡 (Apoptosis) 导致细胞死亡。 |
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| SJ-BP0191 | Eptifibatide | 依替巴肽 | Eptifibatide 是一种环状七肽，为 glycoprotein IIb/IIIa 受体抑制剂，具有抗血小板活性。 |
| SJ-BP0186 | Arg-Gly-Asp-Ser |
Arg-Gly-Asp-Ser 是整联蛋白结合序列，抑制整联蛋白受体 (integrin receptor) 功能。Arg-Gly-Asp-Ser 直接并特异性地结合 pro-caspase-8，pro-caspase-9 和 pro-caspase-3，但不与 pro-caspase-1 结合。 |
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| SJ-MX6456 | ICAM-1-IN-1 | ICAM-1-IN-1 是有效，选择性的 E-selectin 和 ICAM-1 抑制剂，IC50值分别为7和5 nM。 | |
| SJ-MX6576 | BIO-1211 | BIO-1211 是高度选择性的、具有口服活性的 α4β1 (VLA-4) 抑制剂，其对 α4β1 和 α4β7 的 IC50 值分别为 4 nM 和 2 μM。 | |
| SJ-MX6609 | Carotegrast methyl | Carotegrast methyl (AJM300) 是一种口服有效和选择性 α4 整联蛋白 (α4 integrin) 拮抗剂。HCA2969 是 Carotegrast methyl 的活性代谢产物，是一种特异的双重 α4β1/α4β7 整联蛋白拮抗剂。Carotegrast methyl 可预防小鼠结肠炎。 | |
| SJ-BP0111A | Cyclo(-RGDfK) | Cyclo(-RGDfK) 是一种有效，选择性的整合素 αvβ3 抑制剂，其 IC50 值为 0.94 nM。Cyclo(-RGDfK) TFA 通过与细胞表面 αvβ3 整合素的特异性结合，有效靶向肿瘤微血管和癌细胞。 |
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