肾上腺素能受体
肾上腺素能受体(Adrenergic receptor)是一种受内源性儿茶酚胺(肾上腺素,去甲肾上腺素)激活,介导生理活动的G蛋白偶联受体(G-protein coupled receptor, GPCR)。在哺乳动物中,肾上腺素能受体共有9个成员,分为三类:α1(α1A, α1B和α1D)类受体,α2(α2A, α2B和α2C)类受体,和β(β1,β2,β3)类受体,其中α2类受体能够调节一系列生理功能,包括心率、血压、血糖调节、胰岛素稳态和镇痛作用,同时介导去甲肾上腺素能神经末端突触前膜神经递质释放的反馈抑制。α2类受体主要与Gi/o偶联抑制环磷酸腺苷(CAMP)的产生,也有证据表明其能和Gs偶联】,同时该类受体也可通过激动剂相关的GRK(G 蛋白偶联受体激酶)磷酸化作用和β抑制蛋白偶联,实现受体内化和独立于G蛋白的信号传导。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MN0569 | D-Mannitol | D-甘露醇 |
D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖,可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留,同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成,提升胰岛素效应,降低血糖水平,并通过启动 β3-肾上腺素能受体 (β3-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。D-Mannitol 通常用于维持植物细胞质和培养基之间的渗透压,并在细胞壁被削弱甚至去除时保护细胞。 |
| SJ-MX2579 | Dexmedetomidine | 右美托咪定 |
Dexmedetomidine ((+)-Medetomidine) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine 对 α2 肾上腺素受体的选择性是 α1 肾上腺素受体的 1620 倍。Dexmedetomidine 具有抗焦虑作用,可用于促进睡眠和缓解疼痛的研究。 |
| SJ-MN0284 | Norepinephrine | 去甲肾上腺素 |
Norepinephrine (Levarterenol;L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受体。 |
| SJ-MN0284A | Norepinephrine bitartrate monohydrate | 重酒石酸去甲肾上腺素 |
Norepinephrine bitartrate monohydrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受体。Noradrenaline bitartrate monohydrate 是一种在大脑和身体中作为激素和神经递质发挥作用的儿茶酚胺。 |
| SJ-MX2100 | Isoprenaline hydrochloride | 盐酸异丙肾上腺素 |
Isoprenaline hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素能受体激动剂,具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性。Isoprenaline hydrochloride 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。 |
| SJ-MX1344A | Propranolol | 普萘洛尔 |
Propranolol 是一种非选择性的 β-adrenergic receptor (βAR) 拮抗剂,对 β1AR 和 β2AR 具有高亲和力,Ki 值分别为 1.8 nM 和 0.8 nM。Propranolol 抑制 [3H]-DHA 与大鼠脑膜制剂的结合,IC50 为 12 nM。Propranolol 用于高血压,嗜铬细胞瘤,心肌梗塞,心律不齐,心绞痛和肥大心肌病的相关研究。 |
| SJ-MX1327 | Olanzapine (LY170053) | 奥氮平 |
Olanzapine (LY170053) 是一种选择性的、具有口服活性的单胺能拮抗剂。 Olanzapine 高亲和力结合 5-HT1,5-HT2A/2C,5-HT3,5-HT6,Ki 分别为 7、4、11、57 和 5 nM),也可以结合多巴胺 D1-4 (Ki=11-31 nM),毒蕈碱 (Muscarine) M1-5 (Ki=1.9-25 nM) 和肾上腺素 α1 受体 (Ki=19 nM)。Olanzapine 是一种非典型的抗精神病剂。 |
| SJ-MN3270 | Harmane | 哈尔满碱 |
Harmane 是苯二氮卓类受体抑制剂 (IC50=7 μM),对 mACh、Opioid Receptor、MAO-A/B、α2-肾上腺素受体的 IC50 分别为 24 μM、2.8 μM、0.5 μM、5 μM 和 18 μM。Harmane 抑制 I1 咪唑啉受体 (IC50 = 30 nM) 来降低血压并具有抗抑郁、抗焦虑、抗惊厥、镇痛作用。Harmane 通过降低酪氨酸羟化酶 (TH) 活性和增强左旋多巴 (L-DOPA) 诱导的 PC12 细胞毒性来抑制多巴胺的生物合成。Harmane 还能提高 2-乙酰氨基芴 (AAF) 诱导的致突变作用。 |
| SJ-MX1571 | Metoprolol | 美托洛尔 |
Metoprolol 是一种具有口服活性的、选择性的 β1-肾上腺素受体 (β1-adrenoceptor) 拮抗剂。Metoprolol 具有抗炎、抗肿瘤和抗血管生成的特性。 |
| SJ-MX2885 | Mirabegron | 米拉贝隆 |
Mirabegron (YM178) 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 22.4 nM,对 β3 的选择性是 β1 和 β2 的 440 倍。 |
| SJ-MX5810A | Betaxolol | 倍他洛尔 |
Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (β1 adrenergic receptor) 阻断剂,可用于高血压和青光眼的研究。 |
| SJ-MX4543A | Salmeterol | 沙美特罗 |
Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2,β1 和 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。 |
| SJ-MX1425 | Tizanidine hydrochloride | 盐酸替扎尼定 |
Tizanidine hydrochloride,骨骼肌松弛剂,是一种口服有效的中枢 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine hydrochloride 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine hydrochloride 具有抗伤害活性,可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine hydrochloride可通过上调 Nischarin,抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tizanidine hydrochloride 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。 |
| SJ-MX1425A | Tizanidine | 替扎尼定 |
Tizanidine,骨骼肌松弛剂,是一种口服有效的中枢 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine 具有抗伤害活性,可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine 可通过上调 Nischarin,抑制 AKT 和 Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tizanidine 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。 |
| SJ-MX2538 | Isoferulic acid | 异阿魏酸 |
Isoferulic acid (3-Hydroxy-4-methoxycinnamic acid) 是一种肉桂酸类似物,具有抗糖尿病活性。Isoferulic acid结合并激活α1-肾上腺素能受体(IC50=1.4 μM),增强 β-内啡肽的分泌 (EC50=52.2 nM) 并增加体外葡萄糖的使用。Isoferulic acid 还具有抗流感病毒的活性。 |
| SJ-MX5238A | Midodrine hydrochloride | 盐酸米多君 |
Midodrine hydrochloride ((±)-Midodrine hydrochloride) 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine hydrochloride 可增强血管收缩作用。Midodrine hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如直立性低血压。 |
| SJ-MX5238 | Midodrine | 米多君 |
Midodrine 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine 可增强血管收缩作用。Midodrine 可用于心血管疾病的研究,如直立性低血压。 |
| SJ-MX0536 | Labetalol hydrochloride | 盐酸拉贝洛尔 |
Labetalol (AH5158) hydrochloride 是一种口服有效的、选择性 α1- 和非选择性 β-肾上腺素能受体 (adrenergic receptor) 竞争性拮抗剂。Labetalol hydrochloride 是一种抗高血压活性分子,可部分透过血脑屏障,且对心输出量影响较小。Labetalol hydrochloride 可用于心血管疾病的研究,如妊娠期高血压。 |
| SJ-MX2103A | Vilanterol | 维兰特罗 |
Vilanterol (GW642444) 是一种长效 β2-AR 激动剂。Vilanterol 对 β2-AR,β1-AR 和 β3-AR 的 pEC50 分别为 9.4,6.4,6.1。Vilanterol 选择性激活气道 β2-AR 受体,升高 cAMP 从而舒张支气管平滑肌。Vilanterol 可用于哮喘的相关研究。 |
| SJ-MX2619 | Guanabenz acetate | 醋酸胍那苄 |
Guanabenz acetate 是一种 α2a/b/c-肾上腺素能受体激动剂,具有抗高血压作用。对 α2a/b/c-肾上腺素能受体有抑制作用,pEC50 值分别为 8.25、7.01 和 5。Guanabenz 被用作治疗高血压的降压药。 |