Mirabegron - CAS:223673-61-8 - 山东思科捷生物技术有限公司

010805,010E0M,0D03,0D04

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Mirabegron

目录号 : SJ-MX2885 别名 : YM178 中文名称 : 米拉贝隆 纯度：99.90%

Mirabegron (YM178) 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC50 为 22.4 nM，对 β3 的选择性是 β1 和 β2 的 440 倍。Mirabegron 在降低收缩频率的剂量下不影响膀胱节律性收缩的幅度。

CAS No. :223673-61-8

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 640.00
10 mg	¥ 1100.00
50 mg	¥ 3465.00
100 mg	¥ 4985.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

223673-61-8

分子式

C₂₁H₂₄N₄O₂S

分子量

396.51

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Mirabegron (YM178) 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC50 为 22.4 nM，对 β3 的选择性是 β1 和 β2 的 440 倍。Mirabegron 在降低收缩频率的剂量下不影响膀胱节律性收缩的幅度。
相关靶点	Adrenergic Receptor
作用通路	GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
应用领域	神经科学；内分泌
IC50 & Target	EC50：22.4 nM (β3-adrenoceptor) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Mirabegron 浓度依赖性增加 cAMP 在表达人 B 肾上腺素受体 (ARs) 的 CHO 细胞中的积累，I.A.为0.8。Mirabegron 对 β1-adrenoceptor 和 β2-adrenoceptor 具有较小的拮抗作用。Mirabegron 浓度依赖性松弛大鼠和人类膀胱平滑肌带，10^-6 M 或10^-7 M卡巴胆碱 (carbachol) 预处理，EC50值分别为 5.1 μM和0.78 μM。Mirabegro n的最大松弛效应分别是卡巴胆碱的 94.0% 和 89.4% ^[1]。 Mirabegron 是 CYP2D6 的时间依赖性抑制剂，NADPH 存在下，30 分钟预培养后，人类肝微粒体中 IC50 值从13 μM下降到4.3 μM。Mirabegron 一定程度上是不可逆或类似不可逆的代谢依赖性 CYP2D6 抑制剂 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	Mirabegron 剂量依赖性降低麻醉大鼠体内节律性膀胱收缩的频率。Mirabegron（3 mg/kg；静脉注射）能够抑制膀胱收缩的频率到 2次/10分钟。Mirabegron不会减少节律性膀胱收缩的幅度。相反，奥施布宁(Oxybutynin) 在0.272 mg/kg 或更高剂量时，可显著增加节律性膀胱收缩的频率，并降低其幅度 ^[1]。 Mirabegron 减少大鼠体内初级膀胱传入活性和膀胱微收缩。Mirabegron（0.3 和1mg/kg）抑制 Aδ 纤维响应膀胱充盈的机械敏感性单元传入活性(SAAs)。C纤维的SAAs 仅在1 mg/kg 浓度的Mirabegron治疗下减少。在膀胱等容条件下，Mirabegron 给药抑制平均膀胱压力和微收缩数量 ^[3] 。 Mirabegron 能够有效促进膀胱存储。Mirabegron 剂量依赖性降低静息膀胱内压。Mirabegron 剂量依赖性减少非空收缩的频率，被认为是膀胱存储中异常反应的指标。Mirabegron 对非空收缩，启动压力，排尿量，残气量，或膀胱容量的幅度没有显著影响 ^[4]。
参考文献	[1]. Takasu T, et al. Effect of (R)-2-(2-aminothiazol-4-yl)-4'-{2-[(2-hydroxy-2-phenylethyl)amino]ethyl} acetanilide (YM178), a novel selective beta3-adrenoceptor agonist, on bladder function. J Pharmacol Exp Ther. 2007 May;321(2):642-7. [2]. Takusagawa S, et al. In vitro inhibition and induction of human cytochrome P450 enzymes by mirabegron, a potent and selective β3-adrenoceptor agonist. Xenobiotica, 2012, 42(12), 1187-1196. [3]. Aizawa N, et al. Effects of mirabegron, a novel β3-adrenoceptor agonist, on primary bladder afferent activity and bladder microcontractions in rats compared with the effects of oxybutynin. Eur Urol, 2012, 62(6):1165-1173. [4]. Hatanaka T, et al. Effect of mirabegron, a novel β3-adrenoceptor agonist, on bladder function during storage phase in rats. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 2013, 386(1), 71-78.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	79 mg/mL (199.24 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.5220 mL	12.6100 mL	25.2200 mL
	5 mM	0.5044 mL	2.5220 mL	5.0440 mL
	10 mM	0.2522 mL	1.2610 mL	2.5220 mL
	50 mM	0.0504 mL	0.2522 mL	0.5044 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。