Mirabegron (YM178) 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC50 为 22.4 nM，对 β3 的选择性是 β1 和 β2 的 440 倍。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 240.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 980.00 | |
| 25 mg | ¥ 1840.00 | |
| 50 mg | ¥ 2860.00 | |
| 100 mg | ¥ 3980.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 620.00 |
| Cas No. |
223673-61-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C21H24N4O2S
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| 分子量 |
396.51
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Mirabegron (YM178) 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂，EC50 为 22.4 nM，对 β3 的选择性是 β1 和 β2 的 440 倍。 |
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| 相关靶点 |
Adrenergic Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Neuronal Signaling
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| 应用领域 |
神经科学；内分泌
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| IC50 & Target |
EC50：22.4 nM (β3-adrenoceptor) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Mirabegron (YM178) 增加表达人 β3-肾上腺素能受体 (AR) 的中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的 cAMP 积累。EC50 值为 22.4 nM。Mirabegron 在用 10-6 M 卡巴胆碱 (CCh) 预收缩的大鼠膀胱条中的 EC50 为 5.1 μM，而在用 10-7 M CCh 预收缩的人膀胱条中的 EC50 为 0.78 μM。Mirabegron 浓度依赖性地增加表达人 β3-ARs 的 CHO 细胞中 cAMP 的积累，EC50 值为 22.4 nM。Mirabegron 对 β1-和 β2-ARs 几乎没有激动作用。Mirabegron 的最大松弛作用为 CCh 的 94±1%，表明 Mirabegron 在大鼠膀胱中起着完全激动剂的作用。Mirabegron 的最大松弛作用为 89.4±2.3% [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Mirabegron (YM178) 在麻醉大鼠中产生剂量依赖性的节律性膀胱收缩频率降低。相反，Mirabegron 在高达 3 mg/kg iv 时不会降低节律性膀胱收缩的幅度。相反，Oxybutynin 在 0.272 mg/kg iv 或更高的剂量下显著增加了节律性膀胱收缩的频率并降低了其振幅 [1]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (199.24 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5220 mL | 12.6100 mL | 25.2200 mL | |
| 5 mM | 0.5044 mL | 2.5220 mL | 5.0440 mL | |
| 10 mM | 0.2522 mL | 1.2610 mL | 2.5220 mL | |
| 50 mM | 0.0504 mL | 0.2522 mL | 0.5044 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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