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Adrenergic Receptor激动剂

Adrenergic Receptor激动剂

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SJ-MN0284A Norepinephrine bitartrate monohydrate 重酒石酸去甲肾上腺素

Norepinephrine bitartrate monohydrate 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受体。Noradrenaline bitartrate monohydrate 是一种在大脑和身体中作为激素和神经递质发挥作用的儿茶酚胺。

SJ-MX2100 Isoprenaline hydrochloride 盐酸异丙肾上腺素

Isoprenaline hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素能受体激动剂,具有有效的外周血管扩张剂、支气管扩张剂和心脏刺激活性。Isoprenaline hydrochloride 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。

SJ-MX2885 Mirabegron 米拉贝隆

Mirabegron (YM178) 是一种选择性的肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 22.4 nM,对 β3 的选择性是 β1 和 β2 的 440 倍。

SJ-MN0284 Norepinephrine 去甲肾上腺素

Norepinephrine (Levarterenol;L-Noradrenaline) 是一种有效的肾上腺素能受体 (AR) 激动剂。Norepinephrine 可以激活 α1、α2、β1 受体。

SJ-MX2579 Dexmedetomidine 右美托咪定

Dexmedetomidine ((+)-Medetomidine) 是一种有效,选择性和具有口服活性的 α2 肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂,Ki 值为 1.08 nM。Dexmedetomidine 对 α2 肾上腺素受体的选择性是 α1 肾上腺素受体的 1620 倍。Dexmedetomidine 具有抗焦虑作用,可用于促进睡眠和缓解疼痛的研究。

SJ-MN0295A Phenylephrine 去氧肾上腺素

Phenylephrine 是选择性的 α1-肾上腺素受体激动剂,主要用作减充血剂。

SJ-MX4543A Salmeterol 沙美特罗

Salmeterol (GR33343X) 是一种有效的选择性人 β2 肾上腺素受体激动剂。Salmeterol 有效刺激 cAMP 积累。作用于 CHO 细胞,对人 β2β1 β3 肾上腺素受体的 pEC50 分别为 9.6、6.1 和 5.9。

SJ-MX2619 Guanabenz acetate 醋酸胍那苄

Guanabenz acetate 是一种 α2a/b/c-肾上腺素能受体激动剂,具有抗高血压作用。对 α2a/b/c-肾上腺素能受体有抑制作用,pEC50 值分别为 8.25、7.01 和 5。Guanabenz 被用作治疗高血压的降压药。

SJ-MX4157 Octopamine hydrochloride 章胺盐酸盐

Octopamine ((±)-p-Octopamine) hydrochloride 是一种与去甲肾上腺素结构相关的生物单胺类物质,在无脊椎动物中起着神经激素、神经调节剂和神经递质的作用。Octopamine hydrochloride 对转染人 alpha2-肾上腺素受体(ARs) 的中国仓鼠卵巢细胞 α2-ARs 有刺激作用。Octopamine hydrochloride 增加糖原分解、糖酵解、摄氧量、糖异生和门脉灌注压。

SJ-MX4691 CL 316243

CL 316243 是一种高效的选择性 β3-肾上腺素受体 (β3-adrenoceptor) 激动剂,EC50 为 3 nM,但其对 β1/2-受体选择性却比较差。CL 316243 是一种有效的脂肪细胞脂解刺激剂,可增加棕色脂肪组织的生热作用和代谢率。CL 316243 具有有潜力用于肥胖症,糖尿病和尿失禁的相关研究。

SJ-MX5238 Midodrine 米多君

Midodrine 是一种选择性且具有口服活性的肾上腺 α1 受体激动剂。Midodrine 可增强血管收缩作用。Midodrine 可用于心血管疾病的研究,如直立性低血压。

SJ-MX3891A Tetrahydrozoline 四氢唑林

Tetrahydrozoline (Tetryzoline) 是咪唑啉的衍生物,是一种 α-肾上腺素能 (α-adrenergic) 激动剂, 能引起血管收缩。Tetrahydrozoline 广泛用于鼻充血、结膜充血的研究。

SJ-MX2709 Rilmenidine phosphate

Rilmenidine phosphate 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine phosphate 也是一种 α2 肾上腺素(α2-adrenergic)受体激动剂。Rilmenidine phosphate 诱导自噬 (autophagy)。Rilmenidine phosphate 可通过减少交感神经过度活跃而发挥中枢作用,并通过抑制 Na+/H+ 反向转运而在肾脏中发挥作用。Rilmenidine phosphate 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。

SJ-MX6806 Isoetharine mesylate

Isoetharine (Isoetarine) mesylate 是一种具有口服活性的选择性 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptors) 激动剂。Isoetharine mesylate 是一种儿茶酚类活性分子,儿茶酚 O-甲基转移酶(COMT)可介导其甲基化作用。Isoetharine mesylate 也可以促进 cAMP 的生成,从而刺激平滑肌细胞松弛,可用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂。

SJ-MX2420A Xylometazoline 赛洛唑啉

Xylometazoline 是一种 α-肾上腺素能受体激动剂 (Ki = 0.05-1.7 μM)。Xylometazoline 可收缩鼻腔血管,增加鼻腔气流。Xylometazoline 可用于鼻塞和流鼻涕的研究。

SJ-MH0109 Hydrocortisone 17-butyrate 丁酸氢化可的松

Hydrocortisone 17-butyrate 是一种非氟化外用皮质类固醇,可用于牛皮癣、湿疹和其他炎症性皮肤病。Hydrocortisone 17-butyrate 可抑制大鼠肉芽肿的形成。Hydrocortisone 17-butyrate 可诱发血管收缩。

SJ-MX6794A Naphazoline 萘甲唑啉

Naphazoline (Naphthazoline) 是一种有效的 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline 可用于非细菌性结膜炎的研究。

SJ-MX6798 Levalbuterol tartrate 左沙丁胺醇酒石酸盐

Levalbuterol ((R)-Albuterol) hydrochloride 是短效 β2 肾上腺素受体激动剂 (β2-adrenergic receptor) 和 salbutamol 的 R 型对映体。Levalbuterol hydrochloride 是一种比 Salbutamol 更有效的支气管扩张试剂,可用于哮喘和慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 的研究。

SJ-MX6794 Naphazoline hydrochloride 盐酸萘甲唑啉

Naphazoline (Naphthazoline) hydrochloride 是一种有效的 α- 肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 激动剂。Naphazoline hydrochloride 能降低血管通透性和促进血管收缩。Naphazoline hydrochloride 可降低炎症因子 (TNF-α、IL-1β 和 IL-6)、细胞因子 (IFN-γ 和 IL-4)、IgE、GMCSF 和 NGF 的水平。Naphazoline hydrochloride 可用于非细菌性结膜炎的研究。

SJ-MX1425A Tizanidine 替扎尼定

Tizanidine,骨骼肌松弛剂,是一种口服有效的中枢 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenoceptor) 激动剂 (IC50 = 6.9 nmol)。Tizanidine 主要通过抑制脊髓中间神经元突触前末端释放兴奋性氨基酸 (谷氨酸和天冬氨酸) 发挥肌松作用。Tizanidine 具有抗伤害活性,可抑制胃肠道 (GI) 转运。Tizanidine 可通过上调 Nischarin,抑制 AKT Wnt3a/β-catenin 信号通路抑制肺癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tizanidine 可用于多发性硬化症 (MS)、中风和脊髓损伤 (SCI) 等疾病引起的痉挛。