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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MA0032 | Staurosporine | 星孢菌素 |
Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC、PKA、c-Fgr 和 Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 在无细胞试验中作用于 PKCα，PKCγ 和 PKCη，IC50 分别为 2 nM、5 nM 和 4 nM，对 PKCδ (20 nM) 和 PKCε (73 nM) 作用较弱，对 PKCζ (1086 nM) 的活性很低。同时 Staurosporine 对其他的激酶 PKG、S6K、CaMKII 和 Cdc2 等也显示抑制活性。Staurosporine 是一个凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Staurosporine 也可以用作 ADC 细胞毒素。 |
| SJ-MA0120 | KT5823 |
KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂，Ki 值为 0.23 μM，KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC，Ki 值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 Staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂，在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na+/I- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。 |
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| SJ-MX0615 | Go 6983 |
Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂，能够作用于 PKCα，PKCβ，PKCγ，PKCδ 和 PKCζ，IC50 值分别为 7 nM，7 nM，6 nM，10 nM 和 60 nM。 |
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| SJ-MA0118 | K-252a |
K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II 型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC50 值分别为 470 nM、140 nM、270 nM 和 1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC50 为 3 nM。 |
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| SJ-MX0841 | Enzastaurin (LY317615) | 恩扎妥林 |
Enzastaurin (LY317615) 是选择性蛋白激酶 C β (PKC-β) 抑制剂，无细胞试验中对 PKC-β、PKCα、PKCγ 和 PKCε，IC50 值分别为 6、39、83 和 110 nM。 |
| SJ-MN1272 | Hypericin | 金丝桃素 |
Hypericin 是贯叶连翘的一种提取物，Hypericin 是 PKC (蛋白激酶 C)、MAO (单胺氧化酶)、DBH (多巴胺-beta-羟化酶)、逆转录酶、端粒酶和 CYP (cytochrome P450) 的抑制剂。Hypericin 具有抗肿瘤、抗病毒和抗抑郁的活性，可诱导细胞凋亡。 |
| SJ-MX0946A | Afuresertib hydrochloride | 阿氟色替盐酸盐 |
Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。Afuresertib hydrochloride 同时也作用于 Akt1 E17K mutant、PKCη、PKC-βI、PKCθ 和 ROCK，IC50 分别为 0.2 nM、210 nM、430 nM、510 nM 和 100 nM。 |
| SJ-MN0034 | Colforsin (Forskolin) | 毛喉素, 佛司可林 |
Colforsin (Forskolin, Coleonol) 是一种天然产生的 labdane 二萜，也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Colforsin 是腺苷酸环化酶（Adenylate cyclase）激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Colforsin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Colforsin 与 CHIR99021，Tranylcypromine，Valproic Acid，3-Deazaneplanocin A 和 E-616452 联用诱导 iPS 细胞。Colforsin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Colforsin 升高 cAMP 水平通过激活细胞外信号调节激酶/MAPK 诱导间充质干细胞分化。Colforsin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MX0520 | Fasudil (HA-1077) hydrochloride | 盐酸法舒地尔 |
Fasudil (HA-1077，AT877) hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA，PKC，PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。 |
| SJ-MX2656 | Mitoxantrone | 米托蒽醌 |
Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC)，其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性，对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。 |
| SJ-MN1456 | Phellodendrine | 黄柏碱 |
Phellodendrine 是一种口服有效的生物碱。Phellodendrine 能通过抑制巨胞饮作用 (macropinocytosis) 和谷氨酰胺代谢、诱导 ROS 积累和线粒体凋亡 (apoptosis) 来抑制 KRAS 突变的胰腺癌细胞的增殖。Phellodendrine 通过激活 AMPK/mTOR 通路促进细胞自噬 (autophagy)，减轻溃疡性结肠炎的肠道损伤。Phellodendrine 通过抑制 IL-6/STAT3 信号通路，可缓解痛风性关节炎。Phellodendrine 通过改变 MRGPRB3/MRGPRX2 蛋白的构象，从而抑制 PKC 的激活和下游的 MAPK 和 NF-κB 信号传导，最终抑制过敏反应。Phellodendrine 抑制 AKT/NF-κB 通路，下调 COX-2 表达，从而保护斑马鱼胚胎氧化应激。Phellodendrine 通过下调 CHRM1、HTR1A 和 PI3K/Akt 信号通路，具有抗重度抑郁症 (MDD) 的作用。 |
| SJ-MN0133 | D-erythro-Sphingosine | 鞘氨醇 |
D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 作为鞘氨醇的天然异构体，是有效的蛋白激酶 PKC 抑制剂，但不抑制 PKA 或肌球蛋白轻链激酶。D-erythro-Sphingosine 还是有效的 p32 激酶活化剂，EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 也是一种 PP2A 激活剂。D-erythro-Sphingosine 已被证实可抑制钙调蛋白依赖性酶、磷脂酸磷酸水解酶、ATP 酶，磷酸胆碱胞苷酰基转移酶 (CTP) 和佛波罗二丁酸在人血小板中的体外结合。D-erythro-Sphingosine 在 HL-60 细胞中诱导细胞凋亡。 |
| SJ-MX5217 | Aurothiomalate sodium | 金硫苹果酸钠 |
Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι 信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0590 | Darovasertib (LXS-196) |
Darovasertib (LXS-196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性，可以用于葡萄膜黑素瘤的研究。 |
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| SJ-MX0877 | Ro 31-8220 mesylate |
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα、PKCβI、PKCβII、PKCγ、PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5、24、14、27、24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b、MSK1、S6K1 和 GSK3β，IC50 为 3、8、15 和 38 nM。 |
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| SJ-MX0262 | Midostaurin (PKC412) | 米哚妥林 |
Midostaurin (PKC412; CGP 41251) 是一种具有口服活性的可逆多靶点蛋白激酶抑制剂。Midostaurin 抑制 PKCα/β/γ、Syk、Flk-1、Akt、PKA、c-Kit、c-Fgr、c-Src、FLT3、PDFRβ 和 VEGFR1/2。Midostaurin 还上调 eNOS 基因表达。Midostaurin 显示出强大的抗癌作用。 |
| SJ-MX0430 | Sotrastaurin |
Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，无细胞试验中 Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。Sotrastaurin是一种通过抑制 PKC 来阻断早期 T 淋巴细胞 (T 细胞) 活化的免疫抑制剂。 |
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| SJ-MN2916 | Procyanidin A1 | 原花青素A1 |
Procyanidin A1 (原花青素) 是一种原花青素二聚体，抑制蛋白激酶 C 激活下游脱粒或 RBL-213 细胞内部储存的 Ca2+ 流入。原花青素 A1 具有抗过敏作用。 |
| SJ-MX1579 | Valrubicin | 戊柔比星 |
Valrubicin 是一种化疗剂，能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化，IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM，具有抗肿瘤和抗炎作用。 |
| SJ-MX0891 | Ruboxistaurin hydrochloride | 鲁伯斯塔盐酸盐;芦波妥林酸盐 |
Ruboxistaurin (LY333531) hydrochloride 是一种具有口服活性，选择性 PKC beta 抑制剂 (Ki=2 nM)，Ruboxistaurin hydrochloride 表现出 ATP 依赖的竞争性抑制 PKC beta I，其 IC50 为 4.7 nM。Ruboxistaurin hydrochloride 对 PKC beta II 的 IC50 为 5.9 nM。 |
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