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PKC抑制剂

PKC抑制剂

PKC抑制剂相关产品(63)
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SJ-MX0520 Fasudil (HA-1077) hydrochloride 盐酸法舒地尔

Fasudil (HA-1077,AT877) hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM,ROCK2 和 PKA,PKC,PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM,12.30 μM,1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

SJ-MA0032 Staurosporine 星孢菌素

Staurosporine 是一种有效,ATP 竞争性的,非选择性蛋白激酶抑制剂,抑制 PKCPKAc-Fgr Phosphorylase kinase 的 IC50 分别为 6 nM,15 nM,2 nM,3 nM。Staurosporine 在无细胞试验中作用于 PKCαPKCγ PKCηIC50 分别为 2 nM、5 nM 和 4 nM,对 PKCδ (20 nM) 和 PKCε (73 nM) 作用较弱,对 PKCζ (1086 nM) 的活性很低。同时 Staurosporine 对其他的激酶 PKG、S6K、CaMKII 和 Cdc2 等也显示抑制活性。Staurosporine 是一个凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Staurosporine 也可以用作 ADC 细胞毒素。

SJ-MX0615 Go 6983

Go 6983 是一种有效的 PKC 抑制剂,能够作用于 PKCα,PKCβ,PKCγ,PKCδ 和 PKCζ,IC50 值分别为 7 nM,7 nM,6 nM,10 nM 和 60 nM。

SJ-MX0946 Afuresertib (GSK2110183) 阿氟色替

Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的,ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂,作用于 Akt1/Akt2/Akt3,Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。

SJ-MX0955 Bisindolylmaleimide I 双吲哚马来酰亚胺 I

Bisindolylmaleimide I (GF109203X) 是一种高度选择、具有细胞渗透性和可逆的 PKC 抑制剂,对 PKCα、PKCβI、PKCβII 和 PKCγ 的 IC50 分别为 20 nM、17 nM、16 nM 和 20 nM。Bisindolylmaleimide I 也是一种 GSK-3 抑制剂。

SJ-MN0133 D-erythro-Sphingosine 鞘氨醇

D-erythro-Sphingosine (Erythrosphingosine) 作为鞘氨醇的天然异构体,是有效的蛋白激酶 C 抑制剂,但不抑制 PKA 或肌球蛋白轻链激酶。D-erythro-Sphingosine 还是有效的 p32 激酶活化剂,EC50 为 8 μM。D-erythro-Sphingosine 也是一种 PP2A 激活剂。D-erythro-Sphingosine 已被证实可抑制钙调蛋白依赖性酶、磷脂酸磷酸水解酶、ATP 酶,磷酸胆碱胞苷酰基转移酶 (CTP) 和佛波罗二丁酸在人血小板中的体外结合。D-erythro-Sphingosine 在 HL-60 细胞中诱导细胞凋亡。

SJ-MX2042 Mitoxantrone dihydrochloride 米托蒽醌二盐酸盐 Mitoxantrone dihydrochloride是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂;也可抑制蛋白激酶C (PKC), IC50值为8.5 μM。
SJ-MX2084 VTX-27 VTX-27是蛋白激酶C θ(PKCθ)的选择性抑制剂,其对 PKCθ和PKC?的Ki值分别为0.08 nM和16 nM。
SJ-MN0539 Chelerythrine chloride 盐酸白屈菜红碱 Chelerythrine chloride 是一种有效,可渗透细胞的蛋白酶 C (protein kinase C) 抑制剂,能够抑制 PKC 活性,IC50 值为 660 nM。Chelerythrine chloride 抑制 Bcl-XL-Bak BH3 肽结合,IC50 为 1.5 μM,并从 Bcl-XL 取代了 Bax。Chelerythrine chloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。
SJ-MN0626 Verbascoside 麦角甾苷 Verbascoside 是从 Lantana camara 中得到的糖苷类物质,为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂,IC50 值为 25 µM,具有抗肿瘤,抗炎,抗神经性疼痛等作用。
SJ-MX1579 Valrubicin 戊柔比星 Valrubicin 是一种化疗剂,能够抑制 TPA 和 PDBu 诱导的 PKC 活化,IC50 值分别为 0.85 和 1.25 μM,具有抗肿瘤和抗炎作用。
SJ-MX0025 PKC-theta inhibitor hydrochloride PKC-theta inhibitor (compound 20) 可抑制PKC-θ,IC50值为18 nM。
SJ-MX0025A PKC-theta inhibitor PKC-theta inhibitor 是 PKC-θ 的选择性抑制剂,其 IC50 值为 12 nM。
SJ-MX0627 Go6976

Go6976 是蛋白激酶C (PKC) 的一个抑制剂,其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM,2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外,也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。

SJ-MX4027 CMPD101 CMPD101 是一种高效、高选择性、膜透性的 GRK3和GRK2小分子抑制剂,IC50 分别为 32 nM 和 54 nM。CMPD101 针对 GRK1、GRK5、ROCK-2 和 PKCα 的选择性较小,IC50 值分别为 3.1 μM,2.3 μM,1.4 μM 和 8.1 μM。CMPD101 可用于心衰疾病的研究。
SJ-MN1006 Daphnetin 瑞香素

Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种来源于 Genus Daphne的香豆素衍生物,是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase),对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC50 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性,并抑制 TNF-α、IL-1ß、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。Daphnetin可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

SJ-MX2656 Mitoxantrone 米托蒽醌

Mitoxantrone 是一种有效的拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 抑制剂。Mitoxantrone 也可抑制蛋白激酶 C (PKC),其 IC50 值为 8.5 μM。Mitoxantrone 诱导 B- 慢性淋巴细胞白血病 (B-CLL) 细胞凋亡 (apoptosis)。Mitoxantrone 具有抗肿瘤活性。Mitoxantrone 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus) 活性,对牛痘和猴痘的 EC50 分别为 0.25 μM 和 0.8 μM。

SJ-MA0120 KT5823

KT5823 是 K-252a 的衍生物,具有细胞渗透性,为蛋白激酶G(PKG)的选择性抑制剂(Ki = 0.234 µM)。在更高的浓度下抑制其他激酶(对 PKA=4 μM,对 MLCK=>10 μM)。

SJ-MX4206 Bisindolylmaleimide X hydrochloride Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的,选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂,IC50 为 200 nM。
SJ-MX4300 Bisindolylmaleimide IV Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂,其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中,是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂,IC50为 0.2 μM。