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| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0946 | Afuresertib (GSK2110183) | 阿氟色替 |
Afuresertib (GSK2110183) 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。 |
| SJ-MX0946A | Afuresertib hydrochloride | 阿氟色替盐酸盐 |
Afuresertib hydrochloride 是一个口服有效的，ATP 竞争性的选择性 pan-Akt 抑制剂，作用于 Akt1/Akt2/Akt3，Ki 值分别为 0.08、2 和 2.6 nM。同时也作用于 Akt1 E17K mutant、PKCη、PKC-βI、PKCθ 和 ROCK，IC50 分别为 0.2 nM、210 nM、430 nM、510 nM 和 100 nM。 |
| SJ-MX0590 | Darovasertib (LXS-196) |
Darovasertib (LXS-196, IDE-196) 是有效的、选择性的和具有口服活性的蛋白激酶C (PKC) 抑制剂，对 PKCα、PKCθ 和 GSK3β 的 IC50 值分别为 1.9 nM、0.4 nM 和 3.1 μM。Darovasertib 具有潜在的免疫抑制和抗肿瘤活性，可以用于葡萄膜黑素瘤的研究。 |
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| SJ-MX0877 | Ro 31-8220 mesylate |
Ro 31-8220 mesylate 是一种有效的 PKC 抑制剂，抑制 PKCα，PKCβI，PKCβII，PKCγ，PKCε 和大鼠大脑 PKC 的 IC50 值为 5，24，14，27，24 和 23 nM，也可抑制 MAPKAP-K1b，MSK1，S6K1 和 GSK3β，IC50 为 3，8，15，38 nM。 |
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| SJ-MX0430 | Sotrastaurin |
Sotrastaurin (AEB071) 是一种有效的，选择性的 pan-PKC 抑制剂，作用于 PKCθ，PKCβ，PKCα，PKCη，PKCδ 和 PKCε，无细胞试验中 Ki 分别为 0.22 nM，0.64 nM，0.95 nM，1.8 nM，2.1 nM 和 3.2 nM。Sotrastaurin是一种通过抑制 PKC 来阻断早期 T 淋巴细胞 (T 细胞) 活化的免疫抑制剂。 |
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| SJ-MA0120 | KT5823 |
KT5823 是 K-252a 的衍生物，具有细胞渗透性，为蛋白激酶G（PKG）的选择性抑制剂（Ki = 0.234 µM）。在更高的浓度下抑制其他激酶（对 PKA=4 μM，对 MLCK=>10 μM）。 |
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| SJ-MX4206 | Bisindolylmaleimide X hydrochloride | Bisindolylmaleimide X hydrochloride (BIM-X hydrochloride) 是一种有效的，选择性的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。Bisindolylmaleimide X hydrochloride 也是一种有效的细胞周期蛋白依赖性激酶 2 (CDK2) 拮抗剂，IC50 为 200 nM。 | |
| SJ-MX4300 | Bisindolylmaleimide IV | Bisindolylmaleimide IV (Arcyriarubin A) 是一种有效的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，其 IC50 范围为 0.1-0.55 μM。Bisindolylmaleimide IV 也抑制 PKA (IC50=3.1-11.8 μM)。Bisindolylmaleimide IV 在细胞培养中，是有效的人巨细胞病毒 (HCMV) 复制的抑制剂，IC50为 0.2 μM。 | |
| SJ-MX0520A | Fasudil (HA-1077) | 法舒地尔 |
Fasudil (HA-1077，AT877) 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，对蛋白激酶也有抑制作用，ROCK1 的 Ki 值为 0.33 μM，ROCK2 和 PKA，PKC，PKG 的 IC50 值分别 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil (HA-1077) 也是一种有效的 Ca2+ 通道拮抗剂和血管扩张剂。 |
| SJ-MX4778 | HA-100 | HA-100 是一种有效的蛋白激酶抑制剂，抑制 PKG、PKA、PKC 和 MLC 激酶的 IC50 值分别为 4 μM、8 μM、12 μM 和 240 μM。HA-100 也用作 ROCK 抑制剂。 | |
| SJ-MX4991 | PKC-iota inhibitor 1 | PKC-iota inhibitor 1 (化合物 19) 是一种蛋白激酶 C-iota (PKC-ι ℩) 抑制剂，IC50 值为 0.34 μM。 | |
| SJ-MX5217 | Aurothiomalate sodium | 金硫丁二钠 | Aurothiomalate sodium 是一种有效的和选择性的致癌 PKCι信号传导抑制剂。Aurothiomalate sodium 抑制肿瘤细胞增殖，而不抑制细胞凋亡。Aurothiomalate sodium 是一种有效的硫氧还蛋白还原酶 (TrxR) 抑制剂。Aurothiomalate sodium 是一种抗风湿剂，显示出有效的抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN2300 | Desmethylglycitein | 6,7,4'-三羟基异黄酮 | Desmethylglycitein (4',6,7-Trihydroxyisoflavone)，大豆苷元的代谢产物，来源于大豆 Glycine max，具有抗氧化性和抗癌活性。Desmethylglycitein 在体内直接结合 CDK1 和 CDK2，抑制 CDK1 和 CDK2 活性。Desmethylglycitein 是蛋白激酶 C (PKC)α 的直接抑制剂，抑制正常人皮肤成纤维细胞中的太阳紫外线 (sUV) 诱导的基质金属蛋白酶1 (MMP1)。Desmethylglycitein 以 ATP 竞争方式与细胞质中的 PI3K 结合，抑制 PI3K 和下游信号级联的活性，从而抑制 3T3-L1 前脂肪细胞中的脂肪形成。 |
| SJ-MN2525 | hypocrellin A | 竹红菌甲素 | hypocrellin A，一种天然的 PKC 抑制剂，具有许多生物学和药理学特性，如抗肿瘤、抗病毒、抗菌和抗利尿活性。Hypocrellin A 是一种很有前途的抗癌光动力疗法 (PDT) 光敏剂。 |
| SJ-MN2621 | Leucosceptoside A | 米团花苷A | Leucosceptoside A 是一种苯乙醇苷，具有抗高血糖和抗高血压活性。 Leucosceptoside 抑制 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 和 PKCα 的活性 (IC50 为 19.0 μM)。 |
| SJ-BP0321 | ZIP | ZIP 是一种选择性的 PKMζ 肽抑制剂。 ZIP 可以阻止吗啡条件性位置偏爱诱导的损伤。 | |
| SJ-MX5838 | N-Desmethyltamoxifen | N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。 | |
| SJ-MX6035 | Bisindolylmaleimide VIII acetate | Bisindolylmaleimide VIII acetate (Ro 31-7549 acetate) 是一种有效的选择性蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂，对大鼠脑 PKC 的 IC50 为 158 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 对 PKC-α，PKC-βI，PKC-βII，PKC-γ，PKC-ε 的 IC50 分别为 53、195、163、213 和 175 nM。Bisindolylmaleimide VIII acetate 促进 Fas 介导的细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制 T 细胞介导的自身免疫性疾病。 | |
| SJ-MX5838A | N-Desmethyltamoxifen hydrochloride | N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen，较弱的抗雌激素，是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子，限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。 | |
| SJ-BP0333 | Epsilon-V1-2 | Epsilon-V1-2 (ε-V1-2) 是一种 PKCε 衍生肽，是一种选择性 PKCε 抑制剂。Epsilon-V1-2 抑制 PKCε 的转运，但不抑制 α-，β- 和 δPKC 的转运。 |
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