Enzastaurin (LY317615) - CAS:170364-57-5 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Enzastaurin (LY317615)

目录号 : SJ-MX0841 中文名称 : 恩扎妥林 纯度：98.31%

Enzastaurin (LY317615) 是选择性蛋白激酶 C β (PKC-β) 抑制剂，无细胞试验中对 PKC-β、PKCα、PKCγ 和 PKCε，IC50 值分别为 6、39、83 和 110 nM。

CAS No. :170364-57-5

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 395.00
50 mg	¥ 1905.00
200 mg	¥ 5045.00
500 mg	咨询
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

170364-57-5

分子式

C₃₂H₂₉N₅O₂

分子量

515.61

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

Enzastaurin (LY317615) 是选择性蛋白激酶 C β (PKC-β) 抑制剂，无细胞试验中对 PKC-β、PKCα、PKCγ 和 PKCε，IC50 值分别为 6、39、83 和 110 nM。

相关靶点

PKC；Autophagy

作用通路

Epigenetics；TGF-beta/Smad；Autophagy

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50
PKCβ ^[1]	PKCα ^[1]	PKCγ ^[1]	PKCε ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
6 nM	39 nM	83 nM	110 nM

体外研究 (In Vitro)

Enzastaurin (LY317615) 呈剂量依赖性显著抑制所有研究的 MM 细胞系生长，包括 MM.1S、MM.1R、RPMI 8226 (RPMI)、RPMI-Dox40 (Dox40)、NCI-H929、KMS- 11、OPM-2 和 U266，IC50 为 0.6-1.6 μM ^[1]。

Enzastaurin 直接影响人类肿瘤细胞，在培养的肿瘤细胞中诱导细胞凋亡并抑制增殖。 Enzastaurin 还抑制 GSK3β ^ser9、核糖体蛋白 S6 ^S240/244 和 AKT ^Thr308的磷酸化，而对 VEGFR 磷酸化没有直接影响 ^[1]。

Enzastaurin 增加 CTCL 恶性淋巴细胞凋亡。当与 GSK3 抑制剂联合使用时，Enzastaurin 显示出细胞毒性水平的增强。Enzastaurin 和 GSK3 抑制剂 AR-A014418 联合治疗导致 β-catenin 总蛋白和 β-catenin 介导的转录水平升高。阻断 β-catenin 介导的转录或敲低 β-catenin 的小发夹 RNA (shRNA) 可诱导与 Enzastaurin 联合 AR-A014418 相同的细胞毒性作用。此外，Enzastaurin 和 AR-A014418 可降低 CD44 mRNA 水平和细胞表面表达^[2]。

体内研究 (In Vivo)

用 Enzastaurin 和放射治疗法治疗异种移植瘤比单独使用任何一种治疗都可以更大程度地降低微血管的密度。微血管密度的降低对应于延迟的肿瘤生长 ^[3]。

参考文献

[1]. Graff JR, et al. The protein kinase Cbeta-selective inhibitor, Enzastaurin (LY317615.HCl), suppresses signaling through the AKT pathway, induces apoptosis, and suppresses growth of human colon cancer and glioblastoma xenografts. Cancer Res. 2005 Aug 15;65(16):7462-9.

[2]. Rovedo MA, et al. Inhibition of glycogen synthase kinase-3 increases the cytotoxicity of enzastaurin. J Invest Dermatol, 2011, 131(7), 1442-1449.

[3]. Podar K, et al. Targeting PKC in multiple myeloma: in vitro and in vivo effects of the novel, orally available small-molecule inhibitor enzastaurin (LY317615.HCl). Blood, 2007, 109(4), 1669-1677.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	14 mg/mL (27.15 mM) 50℃ 水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9395 mL	9.6973 mL	19.3945 mL
	5 mM	0.3879 mL	1.9395 mL	3.8789 mL
	10 mM	0.1939 mL	0.9697 mL	1.9395 mL
	50 mM	0.0388 mL	0.1939 mL	0.3879 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。