| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
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| SJ-MX0314A | Plerixafor (AMD3100) | 普乐沙福 |
Plerixafor (AMD3100,JM 3100,SID791) 是一种趋化因子受体拮抗剂,作用于 CXCR4 和 CXCL12 介导的趋化性,无细胞试验中 IC50 分别为 44 nM 和 5.7 nM。Plerixafor 是一种免疫刺激剂和造血干细胞 (HSC) 动员剂,Plerixafor 抑制 HIV-1 和 HIV-2 的复制,EC50 为 1-10 nM。 |
| SJ-MN0089 | Tannic acid | 单宁酸 |
Tannic acid 是一种多酚化合物,是一种新型的 hERG 通道阻塞剂,其 IC50 值为 3.4 μM。Tannic acid 是一种 CXCL12/CXCR4 的抑制剂,Tannic acid 具有抗血管生成,抗炎和抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX0676 | AMG 487 |
AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体 3 (CXCR3) 拮抗剂,对 CXCL10 和 CXCL11 抑制的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。 |
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| SJ-BP0340A | Balixafortide TFA |
Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 小于 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。 |
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| SJ-MX0207 | Reparixin (Repertaxin) | 瑞帕利辛 |
Reparixin (Repertaxin) 是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂,IC50 分别为 1 nM 和 100 nM。Reparixin (Repertaxin) 能够阻断一系列活动,包括白细胞募集和 IL-8 信号通路。 |
| SJ-MX0902 | AZD5069 |
AZD5069 是有效、选择性可逆 (时间和温度依赖性) 的趋化因子 CXCR2 受体拮抗剂,具有潜在的抗炎和抗肿瘤活性。 |
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| SJ-BP0029 | Motixafortide (BL-8040) |
Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50 值约为 1 nM。Motixafortide (BL-8040) 通过改变的 miR-15a/16-1 的表达,下调 ERK、BCL-2、MCL-1 和 cyclin-D1,诱导 AML 胚的凋亡。 |
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| SJ-MX0314B | Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride | 普乐沙福八盐酸盐 |
Plerixafor (AMD3100) octahydrochloride 是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。 |
| SJ-MX0736 | LIT-927 |
LIT-927 是一种选择性、局部和口服活性 CXCL12 中性配体,抑制 CXCL12 和德州红染料的结合(Ki 值为 267 nM),它对 CXCL12 具有高选择性。此外,LIT927 在过敏性气道嗜酸性粒细胞增多的小鼠模型中显示出抗炎作用。 |
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| SJ-MX0521 | SB225002 |
SB225002 是一种有效的趋化因子受体 CXCR2 非肽拮抗剂,抑制 125I-IL-8 和 CXCR2 结合,IC50 为 22 nM,选择性比其它测试的 7-TMRs 高 150 多倍。SB225002 对癌症进展至关重要,并参与炎症性疾病,如 COPD、类风湿性关节炎和溃疡性结肠炎。 |
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| SJ-MA0240 | Artemotil | 蒿乙醚 |
Artemotil (β-Arteether) 具有抗疟疾活性,可用于研究耐 Plasmodium falciparum 的恶性疟原虫疟疾,IC50 值为 1.61 nM。Artemotiltil 对大鼠,狗和猴子具有 CNS 神经毒性和厌食毒性。 |
| SJ-MN0874 | Decursin | 紫花前胡素 |
Decursin ((+)-Decursin) 是一种细胞毒性剂,是一种来自 Angelica gigas 根的有效蛋白激酶 C (protein kinase C,PKC) 激活剂。Decursin 通过下调 CXCR7 表达来抑制胃癌中的肿瘤生长,迁移和侵袭。Decursin 通过 Hippo/YAP 信号通路抑制 HepG2 细胞的生长。Decursin可以抑制 PIN1 的活性。 |
| SJ-MX4214B | Mavorixafor hydrochloride |
Mavorixafor hydrochloride (AMD-070 hydrochloride) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor hydrochloride (AMD-070 hydrochloride) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。 |
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| SJ-MX4214A | Mavorixafor |
Mavorixafor (AMD-070) 是一种有效的,选择性的,可口服的 CXCR4 拮抗剂,能够拮抗 125I-SDF 与 CXCR4 结合,IC50 值为 13 nM;Mavorixafor (AMD-070) 能够抑制 HIV-1 (NL4.3 strain) 的复制,在 MT-4 和 PBMCs 细胞中,IC50 值分别为 1 和 9 nM。 |
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| SJ-MX5770 | TAK-779 |
TAK-779 是一种有效的,选择性的,非肽类 CCR5 和 CXCR3 拮抗剂,对 CCR5 的 Ki 值为 1.1 nM,同时可以有效地,选择性地抑制 R5 HIV-1,在 MAGI-CCR5 细胞中,EC50 和 EC90 值分别为 1.2 nM 和 5.7 nM。 |
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| SJ-MX2116 | Navarixin |
Navarixin (SCH 527123) 是一种有效的,具有口服活性的变构的 CXCR1 和 CXCR2 拮抗剂,对猕猴 CXCR1 的 Kd 值为 41 nM,对小鼠,大鼠和猕猴 CXCR2 的 Kd 值分别为 0.20 nM,0.20 nM 和 0.08 nM。 |
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| SJ-MX3695 | MSX-127 |
MSX-127 是一种新型的强效 CXCR4 受体拮抗剂。MSX-127 可抑制肿瘤转移。 |
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| SJ-MX4780 | Ladarixin |
Ladarixin (DF 2156A free base) 是一种具有口服活性的,非竞争性的 CXCR1 和 CXCR2 的变构抑制剂。Ladarixin 可用于 COPD 和哮喘的研究。 |
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| SJ-MX10081 | CXCR7 antagonist-1 |
CXCR7 antagonist-1 是一种 CXCR7 拮抗剂,可抑制 SDF-1 趋化因子 (也称为 CXCL12 趋化因子) 或 I-TAC (也称为 CXCL11) 与趋化因子受体 CXCR7 的结合。CXCR7 antagonist-1 用于预防肿瘤细胞增殖,肿瘤形成,炎症疾病和许多其他疾病 (信息来自专利 WO2014085490A1,化合物 1.128)。 |
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| SJ-MN1493 | Kynurenic acid | 犬尿酸 |
Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物,是针对靶点 NMDA、glutamate 和 α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂。Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。 |