AMG 487 - CAS:473719-41-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

0108,0109,0D01,0D03,0D06

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AMG 487

目录号 : SJ-MX0676 纯度：99.82%

AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体 3 (CXCR3) 拮抗剂，对 CXCL10 和 CXCL11 抑制的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

CAS No. :473719-41-4

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 780.00
5 mg	¥ 1015.00
10 mg	¥ 1440.00
25 mg	¥ 3050.00
50 mg	¥ 4390.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

473719-41-4

分子式

C₃₂H₂₈F₃N₅O₄

分子量

603.59

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体 3 (CXCR3) 拮抗剂，对 CXCL10 和 CXCL11 抑制的 IC50 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

相关靶点

CXCR

作用通路

GPCR/G Protein；Immunology/Inflammation

应用领域

肿瘤；免疫/炎症；内分泌

IC50 & Target

IC50	IC50
¹²⁵I-IP10-CXCR3^[1]	¹²⁵I-ITAC-CXCR3 ^[1]
8 nM	8.2 nM

体外研究 (In Vitro)

AMG 487 通过三种 CXCR3 趋化因子抑制 CXCR3 介导的细胞迁移 (IP-10 IC50=8 nM、ITAC IC50=15 nM 和 MIG IC50=36 nM)。此外 AMG 487 抑制 ITAC 的钙动员 (IC50=5 nM) ^[1]。

与溶剂组相比 AMG487 (1 μM) 组的肺转移灶更少，且肺体积显著减小 ^[2]。

AMG487 可消除 C26 肿瘤细胞的增殖和存活^[3]。

体内研究 (In Vivo)

AMG 487 (0.03-10 mg/kg；s.c.) 处理显示肺内细胞浸润且呈剂量依赖性显著减少^[1]。

AMG487 (5 mg/kg；s.c.；每天两次) 处理与溶剂组治疗的小鼠相比，发生的转移较少^[2]。

在两种模型中经 AMG487 (5mg/kg；s.c.) 处理的小鼠比对照组小鼠表现出更少的肺结节，AMG487 减少了肿瘤体积^[3]。

参考文献

[1]. Johnson M, et al. Discovery and optimization of a series of quinazolinone-derived antagonists of CXCR3. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 15;17(12):3339-43.

[2]. Walser TC, et al. Antagonism of CXCR3 inhibits lung metastasis in a murine model of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2006 Aug 1;66(15):7701-7.

[3]. Cambien B, et al. Organ-specific inhibition of metastatic colon carcinoma by CXCR3 antagonism. Br J Cancer. 2009 Jun 2;100(11):1755-64.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (165.68 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6568 mL	8.2838 mL	16.5675 mL
	5 mM	0.3314 mL	1.6568 mL	3.3135 mL
	10 mM	0.1657 mL	0.8284 mL	1.6568 mL
	50 mM	0.0331 mL	0.1657 mL	0.3314 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。