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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0205A U0126

U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
SJ-MX0232A Selumetinib sulfate

Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂， 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。Selumetinib 可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。
SJ-MX0139 Binimetinib (MEK162) 贝美替尼

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 具有细胞渗透性，是一种有效的、非ATP竞争性MEK1/2，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬（autophagy）。
SJ-MX0232 Selumetinib (AZD6244) 司美替尼

Selumetinib (AZD6244)是一种口服活性、高效和选择性MEK 1/2抑制剂，在多种临床前模型中显示出肿瘤抑制活性。对于纯化的MEK1，IC50值为14 nM。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。
SJ-MX0205 U0126-EtOH

U0126-EtOH 是一种有效、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 70 nM 和 60 nM，作用于 ΔN3-S218E/S222D MEK 的亲和力比 PD098059 强 100 倍。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并具有抗病毒活性。
SJ-MX0958 Trametinib (GSK1120212) 曲美替尼游离碱

Trametinib (GSK1120212) 是一种有效的、高特异性的 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中对 MEK1 和 MEK2 抑制的 IC50 分别为 0.92 nM 和 1.8 nM。Trametinib 对 180 多种激酶 (包括 B-Raf、c-Raf 和 ERK1/2 等) 的抑制率较低。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0299 Ro 5126766 Ro 5126766 (CH5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAFV600E，CRAF， MEK，和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM， 56 nM， 160 nM 和 190 nM。
SJ-MX0568 BIX02189 BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为59 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。
SJ-MX0892 TAK-733 TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。
SJ-MX1753 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
SJ-MX2194 Pimasertib

Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，在 MM 骨髓瘤细胞系中 IC50 为 5 nM-2 μM，主要用于癌症研究。
SJ-MX1144 GW284543 GW284543是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 降低 pERK5，并下调内源性MYC 蛋白。
SJ-MX2196 AZD8330 AZD8330 (ARRY-424704) 是一种有效的非竞争性的 MEK1/MEK2 抑制剂，IC50 为 7 nM。
SJ-MX2197 Refametinib Refametinib (BAY 869766; RDEA119) 是一种口服有效，非ATP竞争的，选择性 MEK1/MEK2 变构抑制剂，IC50 分别为 19 nM 和 47 nM。
SJ-MN0639 Erianin 毛兰素

Erianin，常用作退烧药和止疼剂，能够抑制吲哚胺-2，3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。Erianin 是CRAF和MEK1/2激酶的新型双重抑制剂，并抑制MAPK信号通路的组成型激活，有用于黑色素瘤和结直肠癌的临床治疗的潜力。
SJ-MX1292 Lidocaine 利多卡因

Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
SJ-MX1292A Lidocaine hydrochloride 盐酸利多卡因

Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
SJ-MX1377 APS-2-79 hydrochloride APS-2-79 hydrochloride是一种KSR依赖性的MEK拮抗剂。APS-2-79与ATPbiotin竞争性地结台到KSR2-MEK1复合物内的KSR2，1050为 120 nM。APS-2-79与KSR结合可将KSR固定在一个非活性的状态，使其无法再结合RAF和激活MEK，从而阻断了Ras-MAPK信号通路。
SJ-MX2195 SL327

SL-327是 MEK1 和 MEK2 的选择性抑制剂，IC50 值分别为0.18 和0.22 μM。
SJ-MX0958A Trametinib (DMSO solvate) 曲美替尼二甲亚砜

Trametinib (DMSO solvate) (GSK-1120212 (DMSO solvate);JTP-74057 (DMSO solvate)) 是一种有效的，高特异性MEK 1/2抑制剂，无细胞试验中对MEK1和MEK2 抑制的IC50分别为0.92 nM和1.8 nM。其对180多种激酶（包括B-Raf、c-Raf、ERK1/2和MEK5等）的抑制率较低。Trametinib (DMSO solvate) 可以激活自噬(autophagy)，诱导凋亡(apoptosis)。
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