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Apoptosis

Apoptosis Extrinsic Pathway Intrinsic Pathway Ferroptosis Necrotic Cell Death Disulfidptosis
Autophagy

Autophagy Atg and Atg-related Protein
Cell Cycle/DNA Damage

Cell Cycle DNA Damage Unfolded Protein Response
Cytoskeletal Signaling

Arp2/3 Complex Dynamin Gap Junction Protein Integrin Kinesin Microtubule/Tubulin Mps1 Myosin PAK ROCK Annexin A
Epigenetics

Histone Modification DNA Methylation Epigenetic Reader Domain Non-coding RNA
GPCR/G Protein

Class A GPCR Class B GPCR Class C GPCR G Protein Related
Immunology/Inflammation

Arginase Aryl Hydrocarbon Receptor (AhR) CCR Complement System COX CXCR Cyclic GMP-AMP Synthase (cGAS) TIM-3 TIGIT CTLA-4 FKBP FLAP Galectin IFNAR Interleukin Related IRAK MIF MyD88 NO Synthase NOD-like Receptor (NLR) PD-1/PD-L1 PGE synthase CX3CR1 Pyroptosis Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Reactive Oxygen Species AP-1 Salt-inducible Kinase (SIK) SOD SPHK STING Thrombopoietin Receptor Toll-like Receptor (TLR) PSMA Glucocorticoid Receptor (GR) FAP Histamine Receptor Macrophage migration inhibitory factor (MIF) LAG-3 Mucin Mesothelin Nectin-4 P-selectin TROP2 DPEP3 BCMA MUC16 BAFF CD markers FcRn CSF2 IgE Glycoprotein VI Kallikrein CD47 BCL6

MEK

MEK 相关靶点

全部(57) MEK抑制剂(52) MEK拮抗剂(2) MEK激活剂(1) MEK其他(1)

货号	产品名	中文名称	产品描述
SJ-MX0205A	U0126		U0126 是一种有效的、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
SJ-MX5624	C16-PAF		C16-PAF (PAF (C16)) 是一种磷脂介质，是血小板活化因子，也是 PAF G 蛋白偶联受体 (PAFR) 的配体。C16-PAF 表现出抗凋亡作用，并通过激活 PAFR 来抑制 caspase 依赖性死亡。C16-PAF 是有效的 MAPK 和 MEK/ERK 激活剂。C16-PAF 诱导血管通透性增加。
SJ-MX0232	Selumetinib (AZD6244)	司美替尼	Selumetinib (AZD6244) 是一种口服活性、高效和选择性 MEK 1/2 抑制剂，在多种临床前模型中显示出肿瘤抑制活性。对于纯化的 MEK1，IC50 值为 14 nM。Selumetinib 可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。
SJ-MN1413	trans-Zeatin	反-玉米素	trans-Zeatin 是存在于高等植物的一种天然植物细胞分裂素 (cytokinins, CKs)，最初是从幼嫩的玉米芯中发现分离出来的，后来椰汁中也发现该物质及其衍生物。作为植物生长调节剂，功能上不仅促进侧芽生长，刺激细胞分化 (侧端优势)，促进愈伤组织和种子发芽。还能防止叶片衰老，逆转芽部受到的毒素伤害和抑制过度根部形成。高浓度的玉米素还能产生不定芽分化；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
SJ-MX0958	Trametinib (GSK1120212)	曲美替尼游离碱	Trametinib (GSK1120212) 是一种有效的、高特异性的 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中对 MEK1 和 MEK2 抑制的 IC50 分别为 0.92 nM 和 1.8 nM。Trametinib 对 180 多种激酶 (包括 B-Raf、c-Raf 和 ERK1/2 等) 的抑制率较低。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0065	Mirdametinib (PD0325901)		Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 0.33 mM，对 ERK1 和 ERK2 磷酸化抑制作用比 CI-1040 强 500 倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。与 SB431542 联用，提高原代成纤维细胞重编程为 iPS 细胞的效率，维持小鼠 ES 细胞自我更新。
SJ-MX0276	PD98059		PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新，促进人间充质干细胞分化为成脂细胞，抑制成骨细胞分化。
SJ-MX0205	U0126-EtOH		U0126-EtOH 是一种有效、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 70 nM 和 60 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并具有抗病毒活性。
SJ-MX4158A	Lixisenatide acetate	利西拉肽醋酸盐	Lixisenatide acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂，可用于 2 型糖尿病的研究。在体外受体结合研究中，其激活 GLP-1R 的 IC50 值为 1.4 nM。Lixisenatide acetate 通过下调促炎细胞因子来抑制炎症反应，并抑制 Akt-MEK1/2 信号通路。Lixisenatide acetate 能够抑制氧化应激、线粒体功能障碍和细胞凋亡 (apoptosis)。Lixisenatide acetate 可用于炎症、代谢性疾病、神经系统疾病和心血管疾病的研究，如类风湿性关节炎、糖尿病、阿尔茨海默病和动脉粥样硬化。
SJ-MX9866	TAC (TERT activator compound)		TAC (TERT activator compound) 是 TERT 的激活剂，可通过 MEK/ERK/AP-1 级联上调 TERT 转录。TAC (TERT activator compound) 可增强端粒合成，减少衰老标志物、炎症和衰老，并保持脑功能，凸显了 TERT 在抗衰老和相关疾病方面的潜力。
SJ-MX0299	Avutometinib		Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAF^V600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM、56 nM、160 nM 和 190 nM。
SJ-MX1144	GW284543		GW284543 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 降低 pERK5，并下调内源性 MYC 蛋白。
SJ-MN0639	Erianin	毛兰素	Erianin，常用作退烧药和止疼剂，能够抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。Erianin 是 CRAF 和 MEK1/2 激酶的新型双重抑制剂，并抑制 MAPK 信号通路的组成型激活，有用于黑色素瘤和结直肠癌的临床治疗的潜力。
SJ-MX1292	Lidocaine	利多卡因	Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
SJ-MX1292A	Lidocaine hydrochloride	盐酸利多卡因	Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
SJ-MX1292B	Lidocaine hydrochloride hydrate	盐酸利多卡因水合物	Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride hydrate 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride hydrate 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride hydrate 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
SJ-MX2202	Azelnidipine	阿折地平	Azelnidipine (CS 905) 是一种二氢吡啶类钙通道阻断剂，口服有效。Azelnidipine 通过选择性阻断血管平滑肌细胞膜上的 L 型钙通道，抑制细胞外钙离子内流，发挥降血压的作用。Azelnidipine 可通过 MEK1/2 抑制食管鳞状细胞癌的增殖。Azelnidipine 还具有抗炎抗氧化和神经保护的作用。
SJ-MX0913	Pelitinib	培利替尼	Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂，IC50 值为 38.5 nM。Pelitinib 也可轻微抑制 Src、MEK/ERK 和 HER2，IC50 值分别为 282、800 和 1255 nM。
SJ-MX2194	Pimasertib		Pimasertib (AS703026) 是一种高效、具有选择性、ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，在 MM 骨髓瘤细胞系中 IC50 为 5 nM-2 μM。Pimasertib 主要用于癌症研究。
SJ-MX4576	BIX02189		BIX02189 是一种有效的选择性 MEK5 抑制剂，IC50 为 1.5 nM。BIX02189 也抑制 ERK5 活性，IC50 为 59 nM。