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MEK

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0205A U0126

U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
SJ-MX0139 Binimetinib (MEK162) 贝美替尼

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 具有细胞渗透性，是一种有效的、非 ATP 竞争性 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 12 nM。Binimetinib 可在人类 NSCLC 细胞系中诱导 G1 细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬 (autophagy)。
SJ-MX0232 Selumetinib (AZD6244) 司美替尼

Selumetinib (AZD6244) 是一种口服活性、高效和选择性 MEK 1/2 抑制剂，在多种临床前模型中显示出肿瘤抑制活性。对于纯化的 MEK1，IC50 值为 14 nM。Selumetinib 可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。
SJ-MX0205 U0126-EtOH

U0126-EtOH 是一种有效、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，无细胞试验中 IC50 分别为 70 nM 和 60 nM。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并具有抗病毒活性。
SJ-MX0276 PD98059

PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新，促进人间充质干细胞分化为成脂细胞，抑制成骨细胞分化。
SJ-MX0958 Trametinib (GSK1120212) 曲美替尼游离碱

Trametinib (GSK1120212) 是一种有效的、高特异性的 MEK1/2 抑制剂，无细胞试验中对 MEK1 和 MEK2 抑制的 IC50 分别为 0.92 nM 和 1.8 nM。Trametinib 对 180 多种激酶 (包括 B-Raf、c-Raf 和 ERK1/2 等) 的抑制率较低。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy)，诱导凋亡 (apoptosis)。
SJ-MX0299 Avutometinib

Avutometinib (Ro 5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAFV600E、CRAF、MEK 和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM、56 nM、160 nM 和 190 nM。
SJ-MX0568 (E/Z)-BIX02189

(E/Z)-BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为59 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。
SJ-MX1753 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
SJ-MX2194 Pimasertib

Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，在 MM 骨髓瘤细胞系中 IC50 为 5 nM-2 μM，主要用于癌症研究。
SJ-MX1144 GW284543

GW284543 是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 降低 pERK5，并下调内源性 MYC 蛋白。
SJ-MX1292 Lidocaine 利多卡因

Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
SJ-MX1292A Lidocaine hydrochloride 盐酸利多卡因

Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
SJ-MX1377 APS-2-79 hydrochloride APS-2-79 hydrochloride是一种KSR依赖性的MEK拮抗剂。APS-2-79与ATPbiotin竞争性地结台到KSR2-MEK1复合物内的KSR2，1050为 120 nM。APS-2-79与KSR结合可将KSR固定在一个非活性的状态，使其无法再结合RAF和激活MEK，从而阻断了Ras-MAPK信号通路。
SJ-MX4411 PD318088 PD318088 是非 ATP 竞争性的 MEK1/2 变构抑制剂，是 PD184352 的结构类似物。PD318088 在 MEK1 活性位点与 ATP 结合位点相邻的区域与 ATP 同时结合，可用于癌症研究。
SJ-MN1413 trans-Zeatin 反-玉米素

trans-Zeatin 是存在于高等植物的一种天然植物细胞分裂素 (cytokinins, CKs)，最初是从幼嫩的玉米芯中发现分离出来的，后来椰汁中也发现该物质及其衍生物。作为植物生长调节剂，功能上不仅促进侧芽生长，刺激细胞分化 (侧端优势)，促进愈伤组织和种子发芽。还能防止叶片衰老，逆转芽部受到的毒素伤害和抑制过度根部形成。高浓度的玉米素还能产生不定芽分化；trans-Zeatin 能够抑制紫外线诱导的 MEK/ERK 的活化。
SJ-MN1550 Gossypetin 棉花素 Gossypetin 是六羟基化的类黄酮，是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂，可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径，具有多种药理活性，包括抗氧化，抗菌和抗癌活性。
SJ-MX5607 Zapnometinib Zapnometinib (PD0184264) 是 CI-1040 的活性代谢物，是一种 MEK 抑制剂，IC50 值为 5.7 nM。Zapnometinib 具有抗流感病毒的抗病毒活性和抗菌活性。
SJ-MX6658 RO4987655 RO4987655 是一种具有口服活性的选择性 MEK 抑制剂，抑制 MEK1/MEK2，IC50 为 5.2 nM。
SJ-MX5552 PD184161 PD184161是一种口服活性MEK抑制剂，其IC50为10-100 nM，呈时间和浓度依赖性，可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡，可产生抑郁样行为。
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