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MEK

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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0205A U0126

U0126 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。
SJ-MX0065 Mirdametinib (PD0325901)

Mirdametinib (PD0325901)是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 0.33 mM，对 ERK1 和 ERK2 磷酸化抑制作用比 CI-1040 强 500 倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。与 SB431542 联用，提高原代成纤维细胞重编程为 iPS 细胞的效率，维持小鼠 ES 细胞自我更新。
SJ-MX0139 Binimetinib (MEK162) 贝美替尼

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 具有细胞渗透性，是一种有效的、非ATP竞争性MEK1/2，无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡，并诱导自噬（autophagy）。
SJ-MX0900 PD184352 (CI-1040)

PD184352 (CI-1040)是一种口服活性、ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂，无细胞试验中IC50为17 nM，对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡（apoptosis）。
SJ-MX0232 Selumetinib (AZD6244) 司美替尼

Selumetinib (AZD6244)是一种口服活性、高效和选择性MEK 1/2抑制剂，在多种临床前模型中显示出肿瘤抑制活性。对于纯化的MEK1，IC50值为14 nM。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。
SJ-MX0205 U0126-EtOH

U0126-EtOH 是一种有效，非 ATP 竞争性的，选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂，无细胞试验中IC50 分别为 70 nM 和 60 nM，作用于ΔN3-S218E/S222D MEK的亲和力比PD098059强100倍。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂，并具有抗病毒的活性。
SJ-MX0276 PD98059

PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，PD98059 与 MEK 的无活性形式结合，从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体，可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新，促进人间充质干细胞分化为成脂细胞，抑制成骨细胞分化。
SJ-MX0958 Trametinib (GSK1120212) 曲美替尼游离碱 Trametinib (GSK1120212)是一种有效的，高特异性MEK 1/2抑制剂，无细胞试验中对MEK1和MEK2 抑制的IC50分别为0.92 nM和1.8 nM。其对180多种激酶（包括B-Raf、c-Raf、ERK1/2和MEK5等）的抑制率较低。Trametinib可以激活自噬(autophagy)，诱导凋亡(apoptosis)。
SJ-MX0158 Cobimetinib (GDC-0973) 考比替尼

Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂，IC50 为 4.2 nM。Cobimetinib对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上，对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡（apoptosis）。
SJ-MX0299 Ro 5126766 Ro 5126766 (CH5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂，抑制 BRAFV600E，CRAF， MEK，和 BRAF，IC50 分别为 8.2 nM， 56 nM， 160 nM 和 190 nM。
SJ-MX0568 BIX02189 BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂，无细胞试验中IC50为1.5 nM，也抑制ERK5催化活性，IC50为59 nM，且不抑制密切相关的激酶MEK1，MEK2，ERK2，和JNK2。
SJ-MN0639 Erianin 毛兰素

Erianin，常用作退烧药和止疼剂，能够抑制吲哚胺-2，3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。Erianin 是CRAF和MEK1/2激酶的新型双重抑制剂，并抑制MAPK信号通路的组成型激活，有用于黑色素瘤和结直肠癌的临床治疗的潜力。
SJ-MX1292 Lidocaine 利多卡因 Lidocaine (Lignocaine) 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，可用于研究室性心律失常。
SJ-MX1292A Lidocaine hydrochloride 盐酸利多卡因 Lidocaine (Lignocaine) hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长，迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物，是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。
SJ-MX1377 APS-2-79 hydrochloride APS-2-79 hydrochloride是一种KSR依赖性的MEK拮抗剂。APS-2-79与ATPbiotin竞争性地结台到KSR2-MEK1复合物内的KSR2，1050为 120 nM。APS-2-79与KSR结合可将KSR固定在一个非活性的状态，使其无法再结合RAF和激活MEK，从而阻断了Ras-MAPK信号通路。
SJ-MX0892 TAK-733 TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。
SJ-MX1753 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的，ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂，Ki值为 0.13 nM，对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM，而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
SJ-MX1757 BI-847325 BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂，对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。
SJ-MX2194 Pimasertib Pimasertib (AS703026) 是一种高效，具有选择性，ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂，主要用于癌症研究。
SJ-MX1144 GW284543 GW284543是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 降低 pERK5，并下调内源性MYC 蛋白。
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