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货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0205A U0126

U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

SJ-MX0232A Selumetinib sulfate

Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的,非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂, 抑制 MEK1 的 IC50 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。Selumetinib 可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。

SJ-MX0065 Mirdametinib (PD0325901)

Mirdametinib (PD0325901)是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 0.33 mM,对 ERK1 和 ERK2 磷酸化抑制作用比 CI-1040 强 500 倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。与 SB431542 联用,提高原代成纤维细胞重编程为 iPS 细胞的效率,维持小鼠 ES 细胞自我更新。

SJ-MX0139 Binimetinib (MEK162) 贝美替尼

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 具有细胞渗透性,是一种有效的、非ATP竞争性MEK1/2,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬(autophagy)。

SJ-MX0900 PD184352 (CI-1040)

PD184352 (CI-1040)是一种口服活性、ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0232 Selumetinib (AZD6244) 司美替尼

Selumetinib (AZD6244)是一种口服活性、高效和选择性MEK 1/2抑制剂,在多种临床前模型中显示出肿瘤抑制活性。对于纯化的MEK1,IC50值为14 nM。Selumetinib可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。

SJ-MX0205 U0126-EtOH

U0126-EtOH 是一种有效、非 ATP 竞争性的、选择性的 MEK1MEK2 抑制剂,无细胞试验中 IC50 分别为 70 nM 和 60 nM,作用于 ΔN3-S218E/S222D MEK 的亲和力比 PD098059 强 100 倍。U0126-EtOH 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂,并具有抗病毒活性。

SJ-MX0276 PD98059

PD98059 是一种非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,PD98059 与 MEK 的无活性形式结合,从而阻止上游激酶激活 MEK1 (IC50 为 4 µM) 和 MEK2 (IC50 为 50 µM)。PD98059 是一种 ERK1/2 信号的抑制剂 (不直接抑制 ERK1 或 ERK2)。PD98059 是一种芳烃受体 (AHR) 的配体,可抑制细胞中 TCDD 结合 (IC50 为 4 µM) 和 AHR 转化 (IC50 为 1 µM)。PD98059 还可抑制细胞自噬 (autophagy)。PD98059 提高 ES 细胞生长及自我更新,促进人间充质干细胞分化为成脂细胞,抑制成骨细胞分化。

SJ-MX0958 Trametinib (GSK1120212) 曲美替尼游离碱

Trametinib (GSK1120212) 是一种有效的、高特异性的 MEK1/2 抑制剂,无细胞试验中对 MEK1 和 MEK2 抑制的 IC50 分别为 0.92 nM 和 1.8 nM。Trametinib 对 180 多种激酶 (包括 B-Raf、c-Raf 和 ERK1/2 等) 的抑制率较低。Trametinib 可以激活自噬 (autophagy),诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX0299 Ro 5126766 Ro 5126766 (CH5126766) 是一种有效的双重 MEK/RAF 抑制剂,抑制 BRAFV600E,CRAF, MEK,和 BRAF,IC50 分别为 8.2 nM, 56 nM, 160 nM 和 190 nM。
SJ-MX0568 BIX02189 BIX02189是一种选择性的MEK5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为59 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
SJ-MN0639 Erianin 毛兰素

Erianin,常用作退烧药和止疼剂,能够抑制吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 诱导的肿瘤血管生成。Erianin 是CRAF和MEK1/2激酶的新型双重抑制剂,并抑制MAPK信号通路的组成型激活,有用于黑色素瘤和结直肠癌的临床治疗的潜力。

SJ-MX1292 Lidocaine 利多卡因

Lidocaine 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine 是一种酰胺衍生物,可用于研究室性心律失常。

SJ-MX1292A Lidocaine hydrochloride 盐酸利多卡因

Lidocaine hydrochloride 抑制涉及复杂电压和依赖性的钠通道 (sodium channels)。Lidocaine hydrochloride 通过调节 miR-145 表达和进一步抑制 MEK/ERK 和 NF-κB 信号通路来减少胃癌细胞的生长,迁移和侵袭。Lidocaine hydrochloride 是一种酰胺衍生物,是一种研究室性心律失常的药物和有效的肿瘤抑制剂。

SJ-MX1377 APS-2-79 hydrochloride APS-2-79 hydrochloride是一种KSR依赖性的MEK拮抗剂。APS-2-79与ATPbiotin竞争性地结台到KSR2-MEK1复合物内的KSR2,1050为 120 nM。APS-2-79与KSR结合可将KSR固定在一个非活性的状态,使其无法再结合RAF和激活MEK,从而阻断了Ras-MAPK信号通路。
SJ-MX0892 TAK-733 TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
SJ-MX1753 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
SJ-MX1757 BI-847325 BI-847325是MEK 和极光激酶 (AK)的ATP竞争性双重抑制剂,对人类MEK2和AK-C的IC50值分别为4和15 nM。
SJ-MX2194 Pimasertib

Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,在 MM 骨髓瘤细胞系中 IC50 为 5 nM-2 μM,主要用于癌症研究。

SJ-MX1144 GW284543 GW284543是一个选择性的 MEK5 抑制剂。GW284543 降低 pERK5,并下调内源性MYC 蛋白。