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MEK

MEK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0205A U0126

U0126 是一种有效,非 ATP 竞争性的,选择性的 MEK1 和 MEK2 抑制剂,IC50 分别为 72 nM 和 58 nM。U0126 是一种自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 抑制剂。

SJ-MX0139 Binimetinib (MEK162) 贝美替尼

Binimetinib (MEK162, ARRY-162, ARRY-438162) 具有细胞渗透性,是一种有效的、非ATP竞争性MEK1/2,无细胞试验中IC50为12 nM。Binimetinib可在人类NSCLC细胞系中诱导G1细胞周期阻滞和凋亡,并诱导自噬(autophagy)。

SJ-MX0232 Selumetinib (AZD6244) 司美替尼

Selumetinib (AZD6244) 是一种口服活性、高效和选择性 MEK 1/2 抑制剂,在多种临床前模型中显示出肿瘤抑制活性。对于纯化的 MEK1,IC50 值为 14 nM。Selumetinib 可抑制细胞增殖、迁移并诱导凋亡。

SJ-MX0892 TAK-733 TAK-733 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂,IC50 为 3.2 nM。
SJ-MX1753 GDC-0623 GDC-0623 (RG 7421) 是一种有效的,ATP 竞争性的 MEK1 抑制剂,Ki值为 0.13 nM,对 HCT116 细胞中 KRAS (G13D)的 EC50 值为 42 nM,而对 A375 细胞中 BRAFV600E的 EC50 值为 7 nM。
SJ-MX2194 Pimasertib

Pimasertib (AS703026) 是一种高效,具有选择性,ATP 非竞争性的 MEK1/2 别构抑制剂,在 MM 骨髓瘤细胞系中 IC50 为 5 nM-2 μM,主要用于癌症研究。

SJ-MX0065 Mirdametinib (PD0325901)

Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性,选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 0.33 mM,对 ERK1 和 ERK2 磷酸化抑制作用比 CI-1040 强 500 倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。与 SB431542 联用,提高原代成纤维细胞重编程为 iPS 细胞的效率,维持小鼠 ES 细胞自我更新。

SJ-MX0900 PD184352 (CI-1040)

PD184352 (CI-1040)是一种口服活性、ATP非竞争性的MEK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为17 nM,对MEK1/2的选择性比MEK5高100倍。PD184352 (CI-1040)可选择性地诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0913 Pelitinib 培利替尼

Pelitinib (EKB-569; WAY-EKB 569) 是可逆的 EGFR 抑制剂,IC50 值为 38.5 nM。Pelitinib 也可轻微抑制 SrcMEK/ERKHER2IC50 值分别为 282、800 和 1255 nM。

SJ-MN1286 Isorhamnetin 异鼠李素 Isorhamnetin 是从中草药沙棘 (Hippophae rhamnoides L.) 中提取的类黄酮化合物。Isorhamnetin 可通过直接抑制 MEK1 和 PI3K 来抑制皮肤癌。
SJ-MX0158 Cobimetinib (GDC-0973) 考比替尼

Cobimetinib (GDC-0973,RG7420) 是一种有效的高选择性 MEK1 抑制剂,IC50 为 4.2 nM。Cobimetinib 对 MEK1 的选择性比对 MEK2 高 100 倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡 (apoptosis)。

SJ-MX9624 CHMFL-EGFR-202

CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFRT790M 和 EGFRWT 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFRL858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。

SJ-MX9638 MAP855 MAP855 是一种高效、具有选择性且口服有效的 ATP 竞争性 MEK1/2 激酶抑制剂 (MEK1 ERK2 cascade IC50=3 nM, pERK EC50=5 nM)。MAP855 对野生型和突变型 MEK1/2 具有同等的抑制作用。
SJ-MX9717 MEK-IN-6 MEK-IN-6 (Example 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-6 在 A375 细胞中抑制 ERK1/2 (THR202/Tyr204) 磷酸化 (IC50: 2 nM)。MEK-IN-6 可用于癌症研究。
SJ-MX1377A APS-2-79 APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2,IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态,使其无法再结合 RAF 和激活 MEK,从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
SJ-MX7730 MEK inhibitor MEK inhibitor 是一种 MEK 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
SJ-MX0158A Cobimetinib hemifumarate 考比替尼半富马酸盐 Cobimetinib hemifumarate 是一种有效的具有选择性的 MEK1 抑制剂,能够抑制MEK1的活性,IC50 值为 4.2 nM。
SJ-MX7783 Cobimetinib racemate 考比替尼 Cobimetinib racemate (GDC-0973 racemate; XL518 racemate) 是 Cobimetinib 的外消旋体。Cobimetinib 是一种有效的选择性 MEK 抑制剂。
SJ-MX6080A RGB-286638 RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
SJ-MX1377 APS-2-79 hydrochloride APS-2-79 hydrochloride是一种KSR依赖性的MEK拮抗剂。APS-2-79与ATPbiotin竞争性地结台到KSR2-MEK1复合物内的KSR2,1050为 120 nM。APS-2-79与KSR结合可将KSR固定在一个非活性的状态,使其无法再结合RAF和激活MEK,从而阻断了Ras-MAPK信号通路。