Mirdametinib (PD0325901) - CAS:391210-10-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010401,010B06,0D01,0D05

您当前的位置：

Mirdametinib (PD0325901)

目录号 : SJ-MX0065 别名 : PD325901 纯度：99.88%

Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 0.33 mM，对 ERK1 和 ERK2 磷酸化抑制作用比 CI-1040 强 500 倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。与 SB431542 联用，提高原代成纤维细胞重编程为 iPS 细胞的效率，维持小鼠 ES 细胞自我更新。

CAS No. :391210-10-9

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
5 mg	¥ 350.00
25 mg	¥ 1175.00
100 mg	¥ 2655.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

391210-10-9

分子式

C₁₆H₁₄F₃IN₂O₄

分子量

482.19

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

MEK；Autophagy；Apoptosis

作用通路

MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Apoptosis

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

Ki	Ki	IC50
MEK1 ^[1]	MEK2 ^[1]	MEK ^[2]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
1 nM	1 nM	0.33 nM

体外研究 (In Vitro)

Mirdametinib 是非 ATP 竞争性的 MAPK 激酶 MEK 抑制剂，抑制 CT-26 细胞的 MEK 时 IC50 为 0.33 nM ^[2]。

Mirdametinib (PD325901；0.0064，0.032， 0.16， 0.8， 4， 20，100 nM；2 天) 抑制甲状腺乳头状癌 (PTC) 细胞系 (TPC-1 细胞和 K2 细胞) 的生长，GC50 分别为 11 nM 和 6.3 nM^[3]。

Mirdametinib (100 nmol/L；持续 4 天) 诱导 K2 细胞或 TPC-1 细胞凋亡 ^[3]。

Mirdametinib (0.1，1，10，100，1000 nM；持续 1 小时) 抑制 P-ERK1/2 在 K2 细胞或 TPC-1 细胞中的表达 ^[3]。

Mirdametinib 可防止黑色素瘤细胞系的生长，Mirdametinib 在极低浓度 (10 nM) 下显著阻止携带 BRAF 突变的 PTC 细胞的生长 ^[3]。

体内研究 (In Vivo)

Mirdametinib 阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长，使异种移植鼠模型的细胞周期停止在 G1 期，引起细胞凋亡。单独口服 Mirdametinib (25 mg/kg) 24 小时后，ERK 的磷酸化作用被阻断达到 50% 以上。Mirdametinib 的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中，在研究的人类肿瘤模型中，有 6/7 被 Mirdametinib 明显抑制 ^[2]。

参考文献

[1]. Barrett SD, et al. The discovery of the benzhydroxamate MEK inhibitors CI-1040 and PD 0325901. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Dec 15;18(24):6501-4.

[2]. Judith S. Sebolt-Leopold, et al. The biological profile of PD 0325901: A second generation analog of CI-1040 with improved pharmaceutical potential.

[3]. Henderson YC, et al. MEK inhibitor PD0325901 significantly reduces the growth of papillary thyroid carcinoma cells in vitro and in vivo. Mol Cancer Ther. 2010 Jul;9(7):1968-76.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	96 mg/mL (199.09 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.0739 mL	10.3694 mL	20.7387 mL
	5 mM	0.4148 mL	2.0739 mL	4.1477 mL
	10 mM	0.2074 mL	1.0369 mL	2.0739 mL
	50 mM	0.0415 mL	0.2074 mL	0.4148 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。