Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 0.33 mM，对 ERK1 和 ERK2 磷酸化抑制作用比 CI-1040 强 500 倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。与 SB431542 联用，提高原代成纤维细胞重编程为 iPS 细胞的效率，维持小鼠 ES 细胞自我更新。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 350.00 | |
| 10 mg | ¥ 620.00 | |
| 25 mg | ¥ 1175.00 | |
| 50 mg | ¥ 1840.00 | |
| 100 mg | ¥ 2655.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
391210-10-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H14F3IN2O4
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| 分子量 |
482.19
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Mirdametinib (PD0325901) 是一种具有口服活性，选择性和非 ATP 竞争性的 MEK 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 0.33 mM，对 ERK1 和 ERK2 磷酸化抑制作用比 CI-1040 强 500 倍左右。Mirdametinib 抑制 p-ERK1/2 的表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mirdametinib 对多种人类肿瘤异种移植物具有抗癌活性。与 SB431542 联用，提高原代成纤维细胞重编程为 iPS 细胞的效率，维持小鼠 ES 细胞自我更新。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
MEK；Autophagy；Apoptosis
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Autophagy；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Mirdametinib 是非 ATP 竞争性的 MAPK 激酶 MEK 抑制剂，抑制 CT-26 细胞的 MEK 时 IC50 为 0.33 nM [2]。 Mirdametinib (PD325901；0.0064，0.032， 0.16， 0.8， 4， 20，100 nM；2 天) 抑制甲状腺乳头状癌 (PTC) 细胞系 (TPC-1 细胞和 K2 细胞) 的生长，GC50 分别为 11 nM 和 6.3 nM [3]。 Mirdametinib (100 nmol/L；持续 4 天) 诱导 K2 细胞或 TPC-1 细胞凋亡 [3]。 Mirdametinib (0.1，1，10，100，1000 nM；持续 1 小时) 抑制 P-ERK1/2 在 K2 细胞或 TPC-1 细胞中的表达 [3]。 Mirdametinib 可防止黑色素瘤细胞系的生长，Mirdametinib 在极低浓度 (10 nM) 下显著阻止携带 BRAF 突变的 PTC 细胞的生长 [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Mirdametinib 阻止细胞黑色素瘤细胞系的生长，使异种移植鼠模型的细胞周期停止在 G1 期，引起细胞凋亡。单独口服 Mirdametinib (25 mg/kg) 24 小时后，ERK 的磷酸化作用被阻断达到 50% 以上。Mirdametinib 的抗癌活性已经被用于更广泛的人类移植瘤的研究中，在研究的人类肿瘤模型中，有 6/7 被 Mirdametinib 明显抑制 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
96 mg/mL (199.09 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0739 mL | 10.3694 mL | 20.7387 mL | |
| 5 mM | 0.4148 mL | 2.0739 mL | 4.1477 mL | |
| 10 mM | 0.2074 mL | 1.0369 mL | 2.0739 mL | |
| 50 mM | 0.0415 mL | 0.2074 mL | 0.4148 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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