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p38 MAPK

p38 MAPK相关产品（52）
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0190 BI-3406

BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
SJ-MX0617 Losmapimod (GW856553X) 洛批莫德

Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) 是一种有效的，具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂，抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。
SJ-MX0218 Doramapimod (BIRB 796) 达马莫德

Doramapimod (BIRB 796) 是一种具有口服活性的，高效的泛p38 MAPK抑制剂抑制剂，在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM，65 nM，200 nM 和520 nM。Doramapimod 对 p38 激酶具有皮摩尔亲和力 (Kd=0.1 nM)。Doramapimod 也抑制 B-Raf 和 Abl，IC50 分别为 83 nM 和 14.6 μM。
SJ-MX0202 SB202190 (FHPI)

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂，靶向作用于p38α/β，无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM，有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。SB202190 可通过诱导自噬和血红素氧化酶1来抑制内皮细胞的凋亡。SB 202190 与重组人活性 p38 激酶的 ATP 袋结合，Kd 值为 38 nM。SB 202190 具有抗癌活性并可以挽救记忆障碍。SB202190可显著抑制Erastin依赖的铁死亡（ferroptosis）。
SJ-MX0644 Ralimetinib dimesylate 雷美替尼二甲磺酸盐

Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种新型有效的、选择性，ATP竞争性的 p38 MAPK抑制剂，无细胞试验中IC50为7 nM，不改变p38 MAPK的活化。
SJ-MX1613 TA 02

TA-02 是 SB 203580 的一个类似物，是 p38 MAPK 的抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。TA-02 可抑制 TGFBR-2。TA-02 和 SB 203580、SB 202190 具有相似的心源活性。
SJ-BP0099 Muramyl dipeptide Muramyl dipeptide (MDP)，是一种合成的免疫反应肽 (immunoreactive peptide)，由 N-乙酰壁酸与 L-Ala-D-isoGln 的短氨基酸链相连。Muramyl dipeptide 是通过 Runx2 诱导骨形成的诱导因子。Muramyl dipeptide 通过 MAPK 途径上调 Runx2 基因表达，直接促进成骨细胞分化，通过降低 RANKL/OPG 比值间接抑制破骨细胞分化。Muramyl dipeptide 是 NLRP1 激动剂。
SJ-MX1668 TA 01 TA 01 是一种有效的 CK1 和 p38 MAPK 抑制剂，对 CK1ε，CK1δ和 p38 MAPK 的 IC50 值分别为 6.4 nM，6.8 nM 和 6.7 nM。TA-01 是一种心源性抑制剂。
SJ-MX1716 PD 169316 PD 169316 是一种高效，细胞透过的，有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
SJ-MX1917 Pexmetinib Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂，对 Tie-2，p38α和 p38β的 IC50 值分别为 1 nM，35 nM 和 26 nM，可用于急性骨髓性白血病的研究。
SJ-MN0004 Ferulic acid methyl ester 阿魏酸甲酯 Ferulic acid methyl ester (Methyl ferulate) 是从 Stemona tuberosa 中分到的阿魏酸衍生物，具有抗氧化、抗炎作用。Ferulic acid methyl ester 能够透过细胞膜和血脑屏障，清除自由基，可用于神经退行性疾病的研究。在原发性骨髓源性巨噬细胞中，Ferulic acid methyl ester 抑制 COX-2 的表达，降低 p-p38 和 p-JNK 的水平。
SJ-MN1550 Gossypetin 棉花素 Gossypetin 是六羟基化的类黄酮，是一种有效的 MKK3 和 MKK6 抑制剂，可强烈减弱 MKK3/6-p38 信号传导途径，具有多种药理活性，包括抗氧化，抗菌和抗癌活性。
SJ-MN1125 Skatole 3-甲基吲哚 Skatole 是肠道菌群产生的物质，通过激活芳基烃受体 (aryl hydrocarbon receptors) 和 p38 调节肠上皮细胞功能。
SJ-MX0947 Skepinone-L (CBS3830) Skepinone-L (CBS3830) 是选择性p38 MAPK抑制剂。
SJ-MN0126 Bakuchiol 补骨脂酚 补骨脂酚(Bakuchiol)是一种从补骨脂种子中植物雌激素，具有抗肿瘤等作用。
SJ-MN0414 Nitidine Chloride 氯化两面针碱 Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
SJ-MX1933 SB 239063 SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂，对重组纯化的人 p38α的 IC50 值为 44 nM，对 p38α和 p38β的活性等效，但对 p38γ或 p38δ无所用。具有抗哮喘作用，还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆，如阿尔茨海默病。
SJ-MX1934 Neflamapimod (VX-745) Neflamapimod (VX-745) 是有效的，可穿过血脑屏障的，高选择性的 p38α抑制剂，对 p38α的 IC50 值为 10 nM，p38β的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
SJ-MX1935 SD 0006 (SD-06) SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂，其IC50 值为 110 nM。
SJ-MX1966 TAK-715 TAK-715 是一种具有口服活性，有效的 p38 MAPK 抑制剂，对 p38α和 p38β的 IC50 分别为 7.1 nM，200 nM。TAK-715 抑制酪蛋白激酶 I (CK1δ/ε)，从而调节 Wnt/β-catenin 信号传导的激活。TAK-715 在大鼠关节炎模型中显示出良好的作用。
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