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p38 MAPK

p38 MAPK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0092 Adezmapimod (SB203580)

Adezmapimod (SB203580) 是一种选择性的、ATP 竞争性的 p38 MAPK 抑制剂，对 SAPK2a/p38 和 SAPK2b/p38β2 的 IC50 分别为 50 nM 和 500 nM。Adezmapimod 可抑制 LCK、GSK3β 和 PKBα，其 IC50 比 SAPK2a/p38 高 100-500 倍。Adezmapimod 不抑制 JNK 活性，是一种细胞自噬 (autophagy) 和线粒体自噬 (mitophagy) 激活剂。Adezmapimod 可以促进人内皮祖细胞增殖，促进人 ES 细胞分化为心肌细胞，还能增强小鼠 ES 细胞增殖和自我更新。
SJ-MX0824 BMS-582949 BMS-582949 (PS540446)是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM，可抑制p38激酶活性和p38的活化。
SJ-MX0947 Skepinone-L (CBS3830)

Skepinone-L (CBS3830) 是一种选择性 p38 MAPK 抑制剂，IC50 为 5 nM。
SJ-MX1716 PD 169316 PD 169316 是一种高效，细胞透过的，有选择性的 p38 MAP kinase 抑制剂，IC50 值为 89 nM。PD169316 选择性地抑制磷酸化 p38 的激酶活性，但不阻碍上游激酶磷酸化 p38。PD169316 显示对 Enterovirus71 有抗病毒活性。
SJ-MX1917 Pexmetinib Pexmetinib 是一种有效的 Tie-2 和 p38 MAPK 双重抑制剂，对 Tie-2，p38α和 p38β的 IC50 值分别为 1 nM，35 nM 和 26 nM，可用于急性骨髓性白血病的研究。
SJ-MX1933 SB 239063 SB 239063 是一种有效、选择性、可口服的 p38 MAPK 抑制剂，对重组纯化的人 p38α的 IC50 值为 44 nM，对 p38α和 p38β的活性等效，但对 p38γ或 p38δ无所用。具有抗哮喘作用，还被用于增强因衰老或疾病受损的记忆，如阿尔茨海默病。
SJ-MX1934 Neflamapimod (VX-745)

Neflamapimod (VX-745) 是有效的、可穿过血脑屏障的、高选择性的 p38α 抑制剂。Neflamapimod (VX-745) 对 p38α 的 IC50 值为 10 nM，对 p38β 的 IC50 值为 220 nM。Neflamapimod (VX-745) 具有抗炎活性。
SJ-MX1935 SD 0006 (SD-06) SD 0006 (SD-06) 是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂，其IC50 值为 110 nM。
SJ-MX1936 Pamapimod Pamapimod (Ro4402257) 是一种有效的，选择性和口服活性的 p38 MAPK 抑制剂，对于 p38α和 p38β的 IC50 分别为 14 nM 和 480 nM，Ki 分别为 1.3 nM 和 120 nM。Pamapimod 对 p38δ或 p38γ亚型没有活性。Pamapimod 可用于类风湿关节炎和其他自身免疫性疾病的研究。
SJ-MN0485 Esculin 秦皮甲素

Esculin 是一种荧光香豆素葡萄糖苷，是灰树皮的有效成分。Esculin 通过信号通路改善实验性糖尿病肾病 (DN) 的认知障碍，并发挥抗氧化应激和抗炎作用。
SJ-MX1938 PH-797804

PH-797804 是一种 ATP 竞争性的、新型吡啶酮 p38α/p38β 抑制剂，对 p38α 的 IC50 为 26 nM，Ki 值为 5.8 nM。对 p38β 的 Ki 值为 40 nM，对 JNK2 没有抑制作用。
SJ-MX1939 VX-702 VX-702 是 p38α MAPK 选择性抑制剂，选择性是 p38β MAPK 的 14 倍。
SJ-MN0612 Hesperetin 橙皮素 Hesperetin 是一种天然黄烷酮类物质，为有效的，广谱的人μgT 抑制剂。Hesperetin 可诱导凋亡。
SJ-MX1960 Oxidopamine hydrobromide 羟多巴胺（氢溴酸盐）；6-羟基多巴胺氢溴酸盐

Oxidopamine hydrobromide (6-OHDA hydrobromide) 是神经递质多巴胺 (neurotransmitter dopamine) 拮抗剂，是一种广泛使用的神经毒素，可选择性地破坏多巴胺能神经元。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配 (避光)，并在短期内尽快用完。
SJ-MX1613 TA 02

TA-02 是 SB 203580 的一个类似物，是 p38 MAPK 的抑制剂，其 IC50 值为 20 nM。TA-02 可抑制 TGFBR-2。TA-02 和 SB 203580、SB 202190 具有相似的心源活性。
SJ-MN1035 DL-Syringaresinol DL-丁香树脂酚

DL-Syringaresinol  是一种木质素，通过抑制人 HaCaT 角质形成细胞和真皮成纤维细胞 (HDF) 中的 MAPK/AP-1 信号来抑制 UVA 诱导的 MMP-1 上调。DL-Syringaresinol 具有抗光老化特性，可对抗 UVA 引起的皮肤老化。DL-Syringaresinol 对结核分枝杆菌 H37Rv 表现出弱的抗分枝杆菌活性。DL-Syringaresinol 对幽门螺杆菌有抑制活性，IC50值为50 μg/ml。
SJ-MX2551 Carbimazole 卡比马唑 Carbimazole 是一种咪唑类甲状腺拮抗试剂 (antithyroid agent)，可用于 Graves 病的研究。Carbimazole 在体内快速转化为 MMI 而发挥作用，在体外可转化为甲咪唑。
SJ-MX2637 Lercanidipine hydrochloride 盐酸乐卡地平 Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine hydrochloride 具有持久的降压作用和对肾脏的保护作用。
SJ-MX2995 R1487 hydrochloride R1487 Hydrochloride 是强效、选择性的 p38α 抑制剂，其对 p38α 和 p38β 的 Kd 值分别为 0.2 nM 和 29 nM。
SJ-MX3852 Acumapimod

Acumapimod (BCT197) 是口服活性的p38 MAP激酶抑制剂，对p38α的IC50值小于1 μM。BCT-197 具有抗炎的功效。
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