您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

p38 MAPK

p38 MAPK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MN0889 Bilobetin 白果素

Bilobetin 是一种 Ginkgo biloba 活性成分,可以降低血脂,改善胰岛素的作用。 Bilobetin 改善胰岛素抵抗,增加肝脏对脂质的吸收和氧化,降低极低密度脂蛋白甘油三酯分泌和血液甘油三酯水平,增强组织中 β-氧化的酶的表达和活性,并减弱甘油三酯及其代谢产物的积累。Bilobetin 还增加了 PPARα 的磷酸化,核转位和活性,同时伴随着 cAMP 水平和 PKA 活性的升高。

SJ-MN0880 Rotundic acid 铁冬青酸

Rotundic acid 是一种从铁冬青 (Ilex rotunda Thunb) 中获得的三萜类化合物,可通过 AKT/mTORMAPK 途径在肝细胞癌中诱导 DNA 损伤和细胞凋亡。Rotundic acid 具有抗炎和保护心脏的能力。

SJ-MX9260 AMG-548 dihydrochloride

AMG-548 dihydrochloride 是一种口服有效的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG-548 dihydrochloride 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 dihydrochloride 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。

SJ-MA0326 Rafoxanide 雷复尼特

Rafoxanide 是一种具有口服活性的强效卤代水杨苯胺,具有抗寄生虫活性。Rafoxanide 通过解偶联氧化磷酸化来干扰吸虫的能量代谢。Rafoxanide 还被发现是 BRAF V600E 突变蛋白 的有效抑制剂,该蛋白在结直肠癌中很重要。Rafoxanide 可用于控制羊和牛的血吸虫和片吸虫感染以及嗜羊狂蝇感染。Rafoxanide 也可用于癌症研究。

SJ-MN2072 Andrograpanin 新穿心莲内酯苷元 Andrograpanin 是来自穿心莲的活性化合物,具有抗炎和抗感染性能。
SJ-MN1790 Isoliquiritin apioside 芹糖异甘草苷

Isoliquiritin apioside 显著降低了 PMA 诱导的 MMP9 活性增加,并抑制了 PMA 诱导的 MAPKNF-κB 活化。Isoliquiritin apioside 抑制癌细胞和内皮细胞的侵袭和血管生成。

SJ-MN1646 Sesamolin 芝麻林素

Sesaminol 可从 Justicia orbiculata 中分离得到,具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化,具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNKp38 MAPKs caspase-3 磷酸化,抑制 MAPK 的级联反应。

SJ-MN4339 Ergothioneine 麦角硫因

Ergothioneine 是一种具有口服活性的组氨酸甜菜碱的咪唑-2-硫酮衍生物。Ergothioneine 是 p38-MAPKAkt 的特异性抑制剂,在细胞免于应激诱导的凋亡中发挥保护作用。Ergothioneine 具有抗氧化活性。

SJ-MN1549A Dehydrocorydaline nitrate 硝酸脱氢紫堇碱

Dehydrocorydaline nitrate (13-Methylpalmatine nitrate) 是一种生物碱。Dehydrocorydaline 调节 BaxBcl-2 蛋白表达;激活 caspase-7caspase-8,并使 PARP 失活。Dehydrocorydaline nitrate 能增强 p38 MAPK 活化,具有抗炎、抗癌等功效。Dehydrocorydaline nitrate 具有强大的抗疟疾作用,并具低细胞毒性 (细胞生存力 > 90%), P. falciparum 3D7 strain (IC50 = 38 nM)。

SJ-MN1212 Paris saponin VII 重楼皂苷Ⅶ

Paris saponin VII (Chonglou Saponin VII) 是从延龄草 (Trillium tschonoskii Maxim) 的根和根茎中分离的甾体皂苷。Paris saponin VII 诱导的 K562/ADR 细胞凋亡与 Akt/p38 MAPKP-gp 的抑制有关。Paris saponin VII 减弱线粒体膜电位,增加凋亡相关蛋白 (Bax 和细胞色素 c) 的表达,并降低 Bcl-2caspase-9caspase-3PARP-1p-Akt 的蛋白表达水平。Paris saponin VII 在 K562/ADR 细胞中诱导强烈的自噬,可用于白血病的研究。

SJ-MN2234 Cornuside 山茱萸新苷I;山茱萸新苷

Cornuside 是一种从山茱萸 (Cornus officinalis Sieb. et Zucc.) 的果实中分离出的环烯醚萜苷,山茱萸是一种传统的东方医药,可用于炎症疾病的研究和促进血液循环。 Cornuside 通过下调 MAPK NF-κB 信号通路抑制肥大细胞介导的过敏反应。Cornuside 的体内和体外抗过敏作用表明该药物有用于炎性过敏性疾病中的潜能。

SJ-MN3456 Kaempferol-3-O-glucorhamnoside 百蕊草素I

Kaempferol-3-O-glucorhamnoside 是一种来源于植物 Thesium chinense Turcz 的类黄酮,在体外和体内均能通过 MAPK 和 NF-κB 通路抑制炎症反应。

SJ-MX5439 Chromium picolinate 吡啶甲酸铬

Chromium picolinate (Chromium (III) picolinate) 是一种具有口服活性的化合物。Chromium picolinate 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Chromium picolinate 是 p38 MAPK 的激活剂。Chromium picolinate 有抗氧化活性。Chromium picolinate 可用于 2 型糖尿病的研究。

SJ-MX2637A Lercanidipine 乐卡地平

Lercanidipine 是第三代、亲脂性、可穿透血脑屏障、血管选择性、具有口服活性的二氢吡啶钙通道阻断剂,pIC50 为 7.74 (由 微摩尔浓度 转换而来)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用,还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。

SJ-MX2637 Lercanidipine hydrochloride 盐酸乐卡地平

Lercanidipine hydrochloride 是一种亲脂性的第三代二氢吡啶-钙通道阻滞剂 (DHP-CCB)。Lercanidipine 具有持久的降压作用以及肾脏和神经保护作用,还具有抗氧化、抗炎和抗凋亡的特性。Lercanidipine 可用于心血管和神经学研究。

SJ-MA0688A Sertaconazole 舍他康唑 Sertaconazole (FI7056 free base) 是一种局部广谱的抗真菌剂,可通过激活 p38-COX-2-PGE 2 通路来发挥抗炎活性。Sertaconazole 也是一种微管蛋白抑制剂,具有抗癌细胞增殖活性,诱导细胞的凋亡和自噬,还能抑制细胞的迁移,具有较好的抗癌活性。
SJ-MX9970 XST-14 XST-14 是一种有效的,竞争性强且高度选择性的 ULK1 抑制剂,IC50 为 26.6 nM。XST-14 通过减少 ULK1 下游底物的磷酸化来诱导自噬抑制。XST-14 诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡,并具有抗肿瘤作用。
SJ-MN6048 Lysophosphatidylcholines 溶血磷脂酰胆碱 Lysophosphatidylcholines 是一种具有口服活性的溶血脂质,也是氧化低密度脂蛋白 (LDL) 的一种成分。Lysophosphatidylcholines 诱导细胞损伤,产生 IL-1β 和凋亡 (apoptosis)。Lysophosphatidylcholines 对败血症有积极作用。
SJ-MX1613 TA-02

TA-02 是 SB 203580 的一个类似物,是 p38 MAPK 的抑制剂,其 IC50 值为 20 nM。TA-02 可抑制 TGFBR-2。TA-02 和 SB 203580、SB 202190 具有相似的心源活性。

SJ-MX5480 SD-169

SD-169 是一种有口服活性的 ATP 竞争性 MAPK p38α 抑制剂,其 IC50 值为 3.2 nM。SD-169 对 p38β MAPK 也有较弱的抑制作用,其 IC50 值为 122 nM。SD-169 通过抑制 T 细胞的浸润和活化阻止糖尿病的发展。